公开(公告)号：US20070197524A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11642975

申请日：2006-12-21

申请人： Nico Brauer ,  Bernd Buchmann ,  Christoph Huwe ,  Bernhard Lindenthal ,  Gernot Langer ,  Olaf Peters ,  Gerd Schubert ,  Ulrich Bothe ,  Luisella Toschi ,  Michaele Peters-Kottig

发明人： Nico Brauer ,  Bernd Buchmann ,  Christoph Huwe ,  Bernhard Lindenthal ,  Gernot Langer ,  Olaf Peters ,  Gerd Schubert ,  Ulrich Bothe ,  Luisella Toschi ,  Michaele Peters-Kottig

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61K31/403 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carbazoles/fluorenes, to processes for their preparation and to their use for preparing pharmaceutical agents for the treatment of disorders connected to the EP2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及咔唑/芴，其制备方法及其用于制备用于治疗与EP 2受体相关的病症的药物的用途。

公开(公告)号：US07250408B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10735487

申请日：2003-12-12

申请人： Ulrich Bothe ,  Gerd Schubert ,  Guenter Kaufmann ,  Lothar Sobek ,  Vladimir Patchev ,  Alexander Hillisch

发明人： Ulrich Bothe ,  Gerd Schubert ,  Guenter Kaufmann ,  Lothar Sobek ,  Vladimir Patchev ,  Alexander Hillisch

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  C07J1/00

摘要： The novel glucocorticoid receptor antagonists are 11β-substituted steroid compounds of formula (I): wherein R1 denotes a methyl group, a methoxy group, or an ethoxy group; wherein R2 denotes a tert.-butyl group, a 1-hydroxy-1-methylethyl group, a 1-methoxy-1-methylethyl group, an ethyl isocrotonate group, or a substituted phenyl group. The method of treating an individual suffering from glucocorticoid-mediated hypogonadism, sexual dysfunctions, and/or infertility includes administering a daily dosage consisting of an effective amount of one of these 11β-substituted steroid compounds.

摘要翻译： 新型糖皮质激素受体拮抗剂是式（I）的11b取代的类固醇化合物：其中R 1表示甲基，甲氧基或乙氧基; 其中R 2表示叔丁基，1-羟基-1-甲基乙基，1-甲氧基-1-甲基乙基，异巴豆酸乙酯基或取代的苯基。 治疗患有糖皮质激素介导的性腺机能减退，性功能障碍和/或不孕症的个体的方法包括施用由有效量的这些11b取代的类固醇化合物之一组成的每日剂量。

公开(公告)号：US20050020695A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10909540

申请日：2004-08-03

申请人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

发明人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122 ,  A61K45/06 ,  A61K31/075 ,  C07C39/12

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122

摘要： The present invention discloses the use of ERβ-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ERβ-agonists are used for treatment of infertility and ERβ-antagonists for contraception.

摘要翻译： 本发明公开了ERbeta选择性配体用于生产用于调节生育力而不需要额外使用孕激素的药物。 ERbeta激动剂用于治疗不育症和ERbeta拮抗剂用于避孕。

公开(公告)号：US06794409B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10083685

申请日：2002-02-27

申请人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

发明人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

IPC分类号： A61K31215

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122

摘要： The present invention discloses the use of ER&bgr;-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ER&bgr;-agonists are used for treatment of infertility and ER&bgr;-antagonists for contraception.

摘要翻译： 本发明公开了ERbeta选择性配体用于生产用于调节生育力的药物的用途，而不需要额外使用孕激素.Ebeta激动剂用于治疗不育症和用于避孕的ERbeta拮抗剂。

公开(公告)号：US07214808B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10416029

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a method for the production of 4-(17α substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyd-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), where R1═H, C1-6 alkyl or a CnF2n+1 group; R2═C1-4 alkyl, X=E- or Z-OH; and Y═O—C1-6 alkyl, S—C1-6 alkyl or O—CH2CnF2n+1, where n=1, 2 or 3, which produces the target compounds of formula (I) with high yield and selectivity.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的4-（17α取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法， 1-H，C 1-6烷基或C n H 2n + 1 + 1个基团; R 2 -C 1-4烷基，X = E-或Z-OH; 和YOC 1-6烷基，SC 1-6烷基或O-CH 2 C n N > 2n + 1，其中n = 1,2或3，其以高产率和选择性产生式（I）的目标化合物。

公开(公告)号：US06670493B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US10218085

申请日：2002-08-13

申请人： Vladimir Patchev ,  Lothar Sobek ,  Gerd Schubert

发明人： Vladimir Patchev ,  Lothar Sobek ,  Gerd Schubert

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/0083

摘要： The method of treating or preventing a disease in a human male or a male animal caused by a decreased production of androgens, such as testosterone, in the human male or male animal includes administering an effective amount of a glucocorticoid receptor antagonist to the human male or the male animal in order to increase production of the androgens. These diseases include male sexual dysfunction, infertility and hypogonadism. Novel androgen receptor antagonist compounds and methods of synthesis are also described.

公开(公告)号：US5739125A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US391570

申请日：1995-02-21

申请人： Helmut Kasch ,  Gudrun Bertram ,  Kurt Ponsold ,  Gerd Schubert ,  Heidemarie Rohrig ,  Anatoli Kurischko ,  Bernd Menzenbach

发明人： Helmut Kasch ,  Gudrun Bertram ,  Kurt Ponsold ,  Gerd Schubert ,  Heidemarie Rohrig ,  Anatoli Kurischko ,  Bernd Menzenbach

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/001

摘要： The invention relates to 11.beta.-aryl-gona-4,9-dienes of formula I ##STR1## wherein the variables are defined in the specification. The compounds are progesterone synthesis inhibitors and are suitable for inducing labor or an abortion, and for treating endometriosis, dysmenorrhea, and endocrine hormone-dependent tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式I的11α-芳基 - -4,9-二烯（I），其中变量在说明书中定义。 这些化合物是孕激素合成抑制剂，适用于诱导人工或流产，以及治疗子宫内膜异位症，痛经和内分泌激素依赖性肿瘤。

公开(公告)号：US5576310A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US309270

申请日：1994-09-20

申请人： Gerd Schubert ,  G unther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

发明人： Gerd Schubert ,  G unther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： This invention relates to new 11-benzaldoxime-estra-diene derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Z is --CO--CH.sub.3, --CO--O--C.sub.2 H.sub.5, --CO--NH-phenyl, --CO--NH--C.sub.2 H.sub.5, --CO--C.sub.2 H.sub.5, --CH.sub.3, or --CO-phenyland their pharmaceutically acceptable salts, a method for their production, and pharmaceuticals containing such compounds. The compounds of the general formula I are produced by esterifying or etherizing a compound of the general formula II ##STR2## The compounds described show strong antigestagenic effects combined with reduced glucocorticoid activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新的11-苯甲醛肟 - 雌二烯衍生物，其中Z是-CO-CH 3，-CO-O-C 2 H 5，-CO-N-苯基，-CO-NH- C 2 H 5，-CO-C 2 H 5，-CH 3或-CO-苯基及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。 通式I的化合物是通过酯化或醚化通式Ⅱ化合物来制备的。所述化合物显示出强的抗前体效应以及降低的糖皮质激素活性。

公开(公告)号：US4619683A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US765610

申请日：1985-08-14

申请人： Friedrich Halberschmidt ,  Heinz-Josef Reinmold ,  Josef Audi ,  Cornelius Puetz ,  Gerd Schubert

发明人： Friedrich Halberschmidt ,  Heinz-Josef Reinmold ,  Josef Audi ,  Cornelius Puetz ,  Gerd Schubert

IPC分类号： C03B27/044 ,  C03B27/00

CPC分类号： C03B27/0447

摘要： The invention is concerned with the thermal tempering of glass sheets. In the practice of the invention, the glass blowing assemblies (3, 4) of a glass blowing device for the thermal tempering of glass sheets are formed of a plurality of tubular bodies (15) which are disposed side by side and provided with blowing outlets (20) which are directed towards the glass sheet. The tubular bodies (15) are interconnected by joints (34) and maintained in position by deformable guide rails (24). The shape of rails (24) is obtained by means of adjustable fixing means (40) whose position can be changed by programmable servo-motors (47). The adjustment of fixing means (40) causes with it that of guide rails (24) and accordingly the shape of the glass blowing assembly (3, 4) constituted by the tubular bodies (15) is adjusted to the shape of the glass sheet.The invention finds utility in the thermal tempering of glass sheets which are curved cylindrically and spherically.

摘要翻译： 本发明涉及玻璃板的热回火。 在本发明的实践中，用于玻璃板的热回火的玻璃吹制装置的玻璃吹制组件（3,4）由多个并排设置的管状体（15）形成，并且设有吹出口 （20），其指向玻璃板。 管状体（15）通过接头（34）互连并通过可变形导轨（24）保持在适当位置。 通过可调节的固定装置（40）获得轨道（24）的形状，其可通过可编程伺服电动机（47）改变其位置。 固定装置（40）的调节与导轨（24）的调节相应，由管状体（15）构成的玻璃吹制组件（3,4）的形状被调整为玻璃板的形状。 本发明可用于圆柱形和球形弯曲的玻璃板的热回火。

公开(公告)号：US07550451B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10631967

申请日：2003-08-01

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  Y10S514/814 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I, their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds according to the invention are preferably used for female birth control and for HRT.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新化合物，它们的生产和含有这些化合物的药物制剂。 根据本发明的化合物优选用于女性避孕和HRT。