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公开(公告)号：US08637708B2
公开(公告)日：2014-01-28
申请号：US13395326
申请日：2010-09-08
申请人： Nicola Catozzi , Livius Cotarca , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Nicola Catozzi , Livius Cotarca , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07C211/00
CPC分类号： C07C211/30 , C07C209/74
摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)
摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体
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公开(公告)号：US20120238778A1
公开(公告)日：2012-09-20
申请号：US13395326
申请日：2010-09-08
申请人： Nicola Catozzi , Livius Cotarca , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Nicola Catozzi , Livius Cotarca , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07C209/68 , C07C209/74 , C07C211/30
CPC分类号： C07C211/30 , C07C209/74
摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)
摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体
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公开(公告)号：US08614353B2
公开(公告)日：2013-12-24
申请号：US13126609
申请日：2009-10-16
申请人： Nicola Catozzi , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Nicola Catozzi , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07C221/00 , C07C223/00 , C07C225/00 , C07C211/00
CPC分类号： C07C225/16 , C07B2200/07 , C07C209/68 , C07C211/30 , C07C215/30
摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula (I) i.e. Cinacalcet and its intermediates of formulae (V), (Va) and (Vb).
摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺的方法，即西那卡塞及其中间体（ V），（Va）和（Vb）。
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公开(公告)号：US20110207965A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：US13126609
申请日：2009-10-16
申请人： Nicola Catozzi , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Nicola Catozzi , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07C209/60 , C07C225/16 , C07C215/30 , C07C221/00 , C07C213/00
CPC分类号： C07C225/16 , C07B2200/07 , C07C209/68 , C07C211/30 , C07C215/30
摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula (I) i.e. Cinacalcet and its intermediates of formulae (V), (Va) and (Vb).
摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺的方法，即西那卡塞及其中间体（ V），（Va）和（Vb）。
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公开(公告)号：US20110306794A1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：US13201633
申请日：2010-02-16
申请人： Nicola Catozzi , Livius Cotarca , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Nicola Catozzi , Livius Cotarca , Johnny Foletto , Massimiliano Forcato , Roberto Giovanetti , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07C211/30
CPC分类号： C07C209/70 , C07C211/28 , C07C211/30 , C07C221/00 , C07C303/28 , C07C305/12 , C07C225/16
摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet hydrochloride and its intermediates of formulae (VII) and (VIII) wherein Z is chloride or another pharmaceutically acceptable anionic counterion.
摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺盐酸盐的方法，即西那卡塞盐酸盐及其中间体 的式（VII）和（VIII）其中Z是氯或另一种药学上可接受的阴离子抗衡离子。
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公开(公告)号：US20070293700A1
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US10593813
申请日：2005-03-21
IPC分类号： C07C61/00
CPC分类号： C07C227/42 , C07C227/04 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more particularly, it relates to a precipitation process of gabapentin by acidification of an aqueous solution deriving from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地说，涉及通过酸化来自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排的水溶液的加巴喷丁的沉淀方法。
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公开(公告)号：US07417166B2
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：US10593813
申请日：2005-03-21
IPC分类号： C07C61/08
CPC分类号： C07C227/42 , C07C227/04 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more particularly, it relates to a precipitation process of gabapentin by acidification of an aqueous solution deriving from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地说，涉及通过酸化来自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排的水溶液的加巴喷丁的沉淀方法。
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公开(公告)号：US07989658B2
公开(公告)日：2011-08-02
申请号：US11722056
申请日：2005-12-15
IPC分类号： C07C227/40 , C07C229/28
CPC分类号： C07D209/54 , C07C227/42 , C07C229/28
摘要： The present invention relates to a process for the purification of gabapentin. The process relates to the addition of hydrochloric acid to an aqueous solution or suspension of gabapentin, before, during or after the concentration step of that solution, and the subsequent slurry of the gabapentin by the addition of an alcoholic solvent. The so obtained gabapentin has an high purity degree and, in particular, is characterized by a low content of lactam.
摘要翻译： 本发明涉及一种纯化加巴喷丁的方法。 该方法涉及在该溶液的浓缩步骤之前，之中或之后向加巴喷丁的水溶液或悬浮液中加入盐酸，以及通过加入醇溶剂加入加巴喷丁的后续浆液。 如此获得的加巴喷丁具有高纯度，特别是其内酰胺含量低。
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公开(公告)号：US07365226B2
公开(公告)日：2008-04-29
申请号：US10582790
申请日：2004-12-14
IPC分类号： C07C61/08
CPC分类号： C07C227/40 , C07C229/28
摘要： A process for the preparation of gabapentin comprising the passage of a salt of the same through a ionic exchange resin of strong cationic type, the elution of the gabapentin which has fixed onto the column and the crystallization from organic solvent, characterized in that the resin is regenerated by using a mineral acid in a molar quantity between 50 and 90%, is described.
摘要翻译： 一种用于制备加巴喷丁的方法，其包括使其通过强阳离子型离子交换树脂，其中固定在柱上的加巴喷丁的洗脱和从有机溶剂中结晶的洗脱，其特征在于树脂是 通过使用摩尔量为50-90％的无机酸再生。
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公开(公告)号：US08143443B2
公开(公告)日：2012-03-27
申请号：US12305674
申请日：2007-06-29
IPC分类号： C07C229/00
CPC分类号： C07C227/18 , C07C217/44 , C07C253/30 , C07C255/46 , C07C2601/14 , C07D317/28 , C07D317/30 , C07C229/28
摘要： A process for preparing gabapentin of formula 1, which comprises Formula (I) converting 1-allyl-cyclohexanecarboxaldehyde into 1-allyl-cyclohexanecarbonitrile; ozonizing 1-allyl-cyclohexanecarbonitrile to obtain 1-cyano-cyclohexaneacetaldehyde; acetalizing 1-cyano-cyclohexaneacetaldehyde with a suitable acetalizing agent to give the corresponding acetal and converting the latter into gabapentin.
摘要翻译： 一种制备式1的加巴喷丁的方法，其包括式（I）将1-烯丙基 - 环己烷甲醛转化为1-烯丙基 - 环己烷甲腈; 臭氧化1-烯丙基 - 环己烷甲腈，得到1-氰基 - 环己烷乙醛; 用合适的缩醛剂缩醛化1-氰基 - 环己烷乙醛，得到相应的缩醛，并将其转化成加巴喷丁。
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