公开(公告)号：US20170073334A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15257926

申请日：2016-09-07

申请人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Wuhong Chen ,  Tao Zhang ,  Haiyang Hu ,  Weilong Dai ,  Yanjun Wu

发明人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Wuhong Chen ,  Tao Zhang ,  Haiyang Hu ,  Weilong Dai ,  Yanjun Wu

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

摘要翻译： 本发明提供新颖的杂芳基化合物，其药学上可接受的盐和制剂。 它们可用于预防，控制，治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重性。 本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20160229837A1

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：US14880199

申请日：2015-10-10

申请人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Weilong Dai ,  Haiyang Hu ,  Tao Zhang ,  Wuhong Chen

发明人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Weilong Dai ,  Haiyang Hu ,  Tao Zhang ,  Wuhong Chen

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防，控制，治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重性的新颖的杂芳基化合物，其药学上可接受的盐和制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20170081338A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：US15263503

申请日：2016-09-13

申请人： Ning Xi ,  Weilong Dai ,  Minxiong Li ,  Wuhong Chen ,  Tao Zhang ,  Haiyang Hu ,  Xiaobo Li ,  Jun Liu ,  Tingjin Wang

发明人： Ning Xi ,  Weilong Dai ,  Minxiong Li ,  Wuhong Chen ,  Tao Zhang ,  Haiyang Hu ,  Xiaobo Li ,  Jun Liu ,  Tingjin Wang

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

公开(公告)号：US20190152977A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：US16186490

申请日：2018-11-10

申请人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Ju Peng ,  Xiaobo Li ,  Tao Zhang ,  Haiyang Hu ,  Wuhong Chen ,  Changlin Bai ,  Donghua Ke ,  Peng Chen

发明人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Ju Peng ,  Xiaobo Li ,  Tao Zhang ,  Haiyang Hu ,  Wuhong Chen ,  Changlin Bai ,  Donghua Ke ,  Peng Chen

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

公开(公告)号：US20150274705A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14670422

申请日：2015-03-27

申请人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Tao Zhang ,  Yanjun Wu

发明人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Tao Zhang ,  Yanjun Wu

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/527 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, treating or lessening the severity of a protein-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防，治疗或减轻蛋白质介导的疾病的严重性的新颖的杂芳基化合物，其药学上可接受的盐和制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20150274704A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14670421

申请日：2015-03-27

申请人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Haiyang Hu ,  Weilong Dai

发明人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Haiyang Hu ,  Weilong Dai

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/527 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防，治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重性的新颖的杂芳基化合物，其药学上可接受的盐和制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20150274747A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14670425

申请日：2015-03-27

申请人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Weilong Dai ,  Tingjin Wang

发明人： Ning Xi ,  Minxiong Li ,  Xiaobo Li ,  Weilong Dai ,  Tingjin Wang

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

公开(公告)号：US20150299219A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14687992

申请日：2015-04-16

申请人： Ning Xi ,  Yanjun Wu

发明人： Ning Xi ,  Yanjun Wu

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N9/12 ,  C12Q1/485 ,  C12Y207/10001 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides substituted bicyclic pyrazolone compounds, which are used to inhibit or modulate the activity of receptor tyrosine kinases, especially Axl, Mer, c-Met and Ron. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compound disclosed herein, and a method of preventing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient with the compounds or the pharmaceutical compositions disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供取代的双环吡唑啉酮化合物，其用于抑制或调节受体酪氨酸激酶，特别是Axl，Mer，c-Met和Ron的活性。 本发明还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，以及用本文公开的化合物或药物组合物预防，治疗或减轻患者中增殖性病症的严重性的方法。

公开(公告)号：US20150050239A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US13945925

申请日：2013-07-19

申请人： Ning Xi ,  Yanjun Wu ,  Min Liao ,  Yanming Feng

发明人： Ning Xi ,  Yanjun Wu ,  Min Liao ,  Yanming Feng

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel substituted pyrazolone compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

摘要翻译： 本发明提供了用于调节蛋白酪氨酸激酶活性和调节细胞活性如增殖，分化，凋亡，迁移和侵袭的新型取代的吡唑啉酮化合物，其药学上可接受的盐和制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20150087663A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14488294

申请日：2014-09-17

申请人： Ning Xi ,  Liang Wang ,  Zuping Wu ,  Xuejin Feng ,  Yanjun Wu

发明人： Ning Xi ,  Liang Wang ,  Zuping Wu ,  Xuejin Feng ,  Yanjun Wu

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the preparation and use of new aminopyrimidine derivatives as drug candidates in free form or in pharmaceutically acceptable salt form and formulations thereof for the modulation of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of disorders or diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3K enzymes play a role in leukocyte function, and hyperproliferative disorders associated with PI3K activity, including but not limited to leukemias and solid tumors, in mammals, especially humans.

摘要翻译： 本发明涉及新的氨基嘧啶衍生物作为游离形式的候选药物或其药学上可接受的盐形式及其制剂用于调节由PI3K酶的活性介导的病症或疾病的制备和用途。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗疾病或疾病的方法，例如PI3K酶在白细胞功能中起作用的免疫和炎症紊乱，以及与PI3K活性相关的过度增生性疾病， 包括但不限于白血病和实体瘤，在哺乳动物，特别是人类中。