公开(公告)号：US20090306055A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12466919

申请日：2009-05-15

申请人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Mitsumasa Takada ,  Seiichi Ikeyama ,  Shiro Tsubokura ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Fumie Shirato ,  Hiroko Moroe

发明人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Mitsumasa Takada ,  Seiichi Ikeyama ,  Shiro Tsubokura ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Fumie Shirato ,  Hiroko Moroe

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the formula (1):B-D-Z (1), wherein B represent the following formula (B-1), A represents an optionally substituted imidazole or pyrazole group; E represents the following formula (1a): X represents an oxygen atom, the formula: SOu, or the formula: N—R9; Y represents a carbon atom or a nitrogen atom; D represents an oxygen atom, a sulfur atom or the formula (1a); Z represents (a chroman-2-yl group, a chroman-4-yl group, a 2,3-dihydrobenzofuran-2-yl group, a 2,3-dihydrobenzofuran-3-yl group, etc.) which is substituted with NHR10 or OR11)] or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to antioxidants, therapeutic agents for kidney diseases or cerebrovascular disorder, and retinal oxidative damage inhibitors, which include the compounds as the active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：B-D-Z（1），其中B表示下式（B-1），A表示任选取代的咪唑或吡唑基; E表示下式（1a）：X表示氧原子，式：SOu或式：N-R 9; Y表示碳原子或氮原子; D表示氧原子，硫原子或式（1a）; Z表示（苯并二氢吡喃-2-基，苯并二氢吡喃-4-基，2,3-二氢苯并呋喃-2-基，2,3-二氢苯并呋喃-3-基等），其被 NHR10或OR11）]或其药学上可接受的盐，以及抗氧化剂，肾脏疾病或脑血管障碍的治疗剂和视网膜氧化损伤抑制剂，其包括作为活性成分的化合物。

公开(公告)号：US20060247228A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10566820

申请日：2004-07-30

申请人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Mitsumasa Takada ,  Shiro Tsubokura ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Fumie Shirato ,  Hiroko Moroe

发明人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Mitsumasa Takada ,  Shiro Tsubokura ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Fumie Shirato ,  Hiroko Moroe

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/454 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the formula (1): B-D-Z  (1) [wherein B represent the following formula (B-1), (B-2) or (B-3); A represents an optionally substituted imidazole or pyrazole group; E represents the following formula (1a): X represents an oxygen atom, the formula: SOu, or the formula: N—R9; Y represents a carbon atom or a nitrogen atom; D represents an oxygen atom, a sulfur atom or the formula (1a); Z represents (a chroman-2-yl group, a chroman-4-yl group, a 2,3-dihydrobenzofuran-2-yl group, a 2,3-dihydrobenzofuran-3-yl group, etc.) which is substituted with NHR10 or OR11)] or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to antioxidants, therapeutic agents for kidney diseases or cerebrovascular disorder, and retinal oxidative damage inhibitors, which include the compounds as the active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”？> BDZ（1）<？in-line-formula description = “其中，B表示下述式（B-1），（B-2）或（B-3）表示的化合物。 A表示任选取代的咪唑或吡唑基; E表示下式（1a）：X表示氧原子，式：SOu，或下式：N-R 9; Y表示碳原子或氮原子; D表示氧原子，硫原子或式（1a）; Z表示（苯并二氢吡喃-2-基，苯并二氢吡喃-4-基，2,3-二氢苯并呋喃-2-基，2,3-二氢苯并呋喃-3-基等），其被 NHR 10或OR 11）]或其药学上可接受的盐，以及抗氧化剂，肾脏疾病或脑血管障碍的治疗剂和视网膜氧化损伤抑制剂，其包括化合物 作为活性成分。

公开(公告)号：US07553837B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10566820

申请日：2004-07-30

申请人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Mitsumasa Takada ,  Seiichi Ikeyama ,  Shiro Tsubokura ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Fumie Shirato ,  Hiroko Momoe

发明人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Mitsumasa Takada ,  Seiichi Ikeyama ,  Shiro Tsubokura ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Fumie Shirato ,  Hiroko Momoe

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the formula (1): B-D-Z (1), wherein B represent the following formula (B-1), (B-2) or (B-3); A represents an optionally substituted imidazole or pyrazole group; E represents the following formula (1a); X represents an oxygen atom, the formula: SOu, or the formula: N—R9; Y represents a carbon atom or a nitrogen atom; D represents an oxygen atom, a sulfur atom or the formula (1a); Z represents (a chroman-2-yl group, a chroman-4-yl group, a 2,3-dihydrobenzofuran-2-yl group, a 2,3-dihydrobenzofuran-3-yl group, etc.) which is substituted with NHR10 or OR11)] or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to antioxidants, therapeutic agents for kidney diseases or cerebrovascular disorder, and retinal oxidative damage inhibitors, which include the compounds as the active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：B-D-Z（1），其中B表示下式（B-1），（B-2）或（B-3）; A表示任选取代的咪唑或吡唑基; E表示下式（1a）; X表示氧原子，分子式为：SOu或式：N-R 9; Y表示碳原子或氮原子; D表示氧原子，硫原子或式（1a）; Z表示（苯并二氢吡喃-2-基，苯并二氢吡喃-4-基，2,3-二氢苯并呋喃-2-基，2,3-二氢苯并呋喃-3-基等），其被 NHR10或OR11）]或其药学上可接受的盐，以及抗氧化剂，肾脏疾病或脑血管障碍的治疗剂和视网膜氧化损伤抑制剂，其包括作为活性成分的化合物。

公开(公告)号：US20060189673A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US10553108

申请日：2004-04-13

申请人： Nobuo Mochizuki ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida ,  Seiichi Ikeyama ,  Shiro Tsubokura ,  Mitsumasa Takada

发明人： Nobuo Mochizuki ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida ,  Seiichi Ikeyama ,  Shiro Tsubokura ,  Mitsumasa Takada

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (1): (wherein R represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group which may be substituted, A represents an imidazolyl group or a pyrazolyl group, B represents a group represented by the following formula: (wherein R5 and R6 each independently represents a hydrogen atom, a cyano group, a hydroxyl group, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or the like, k represents 0 or an integer of 1 to 15, and R5 and R6 may be identical or different from each other, when k is 2 or more), and Z represents a substituted chroman-2-yl group, a substituted 2,3-dihydrobenzofuran-2-yl, a substituted thiochroman-2-yl group, a substituted 2,3-dihydrobenzothiophene-2-yl group, or a substituted 1,3-benzoxathiol-2-yl group).

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：其中R表示氢原子或可被取代的C 1-6烷基，A表示咪唑基或吡唑基 B表示由下式表示的基团：（其中，R 5和R 6各自独立地表示氢原子，氰基，羟基，卤素原子，C 1-6烷基， C 1-6烷氧基等，k表示0或1〜15的整数，R 5和R 6可以相同或不同，k为2以上时） Z表示取代的苯并二氢吡喃-2-基，取代的2,3-二氢苯并呋喃-2-基，取代的二氢苯并噻喃-2-基，取代的2,3-二氢苯并噻吩-2-基或取代的 1,3-苯并硫代-2-基）。

公开(公告)号：US06482948B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09914825

申请日：2001-08-31

申请人： Hirokazu Yamada ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Hiromi Horikoshi ,  Nobuo Mochizuki

发明人： Hirokazu Yamada ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida ,  Yasuyuki Shiinoki ,  Hiromi Horikoshi ,  Nobuo Mochizuki

IPC分类号： C07D40914

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： Thieno[2,3-d]pyrimidine compounds of general formula (1) useful as drugs having a cGMP-specific phosphodiesterase inhibiting effect and the preparation thereof wherein Q is formula: (CH2)n—N(r1)—C(r2) (r3), CH═CH—CH═CH, or (CH2)m which is bonded to a and b; R1 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R2 is C3-C8 cycloalkyl optionally substituted with G1, phenyl optionally substituted with G2, or a saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and being optionally substituted with G3; and R3 is a saturated or unsaturated heretocyclic group having 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and being optionally substituted with G3 or (CH2)kC(═O)R4 or CH═CHC(O)R4.

摘要翻译： 可用作具有cGMP特异性磷酸二酯酶抑制作用的药物的通式（1）噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其制备方法其中Q为式：（CH2）nN（r1）-C（r2）（r3） ），CH = CH-CH = CH或（CH2）m，其键合到a和b; R1是氢或C1-C6烷基; R2是任选被G 1取代的C 3 -C 8环烷基，任选被G 2取代的苯基，或具有1-4个选自N，O和S的杂原子并且被G3取代的饱和或不饱和杂环基; 并且R 3是具有1至4个选自N，O和S的杂原子并且任选地被G3或（CH 2）k C（= O）R 4或CH = CHC（O）R 4取代的饱和或不饱和的本体基团。

公开(公告)号：US20090275753A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12092294

申请日：2006-11-06

申请人： Shiro Tsubokura ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida

发明人： Shiro Tsubokura ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D307/87 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

摘要： A compound represented by formula (1) or a salt thereof, and an antioxidant drug containing the compound or the salt as an active ingredient, are provided. The compound or salt exhibits effective antioxidant activity in treating ischemic organ disorders and diseases caused by oxidative cell damage, and in inhibiting retinal lesions caused by oxidation due to the effects of light. In formula (1): a represents either 1 or 2, R0 represents an unsubstituted or substituted amino group, R1 to R4 each represent, independently, a hydrogen atom or an alkyl group, E represents an unsubstituted or substituted alkylene chain, D represents a single bond, oxygen atom, unsubstituted or substituted nitrogen atom, sulfur atom, sulfinyl group, sulfonyl group, carbonyl group, carbonylamino group or aminocarbonyl group, and A represents an unsubstituted or substituted aromatic hydrocarbon group, unsubstituted or substituted heterocyclic group, unsubstituted or substituted aralkyl group, or unsubstituted or substituted heteroaralkyl group.

摘要翻译： 提供由式（1）表示的化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的抗氧化剂。 化合物或盐在治疗缺血性器官障碍和由氧化性细胞损伤引起的疾病中以及由于光的影响而抑制氧化引起的视网膜损伤中表现出有效的抗氧化活性。 在式（1）中：a表示1或2，R 0表示未取代或取代的氨基，R 1至R 4各自独立地表示氢原子或烷基，E表示未取代或取代的亚烷基链，D表示 单键，氧原子，未取代或取代的氮原子，硫原子，亚磺酰基，磺酰基，羰基，羰基氨基或氨基羰基，A表示未取代或取代的芳族烃基，未取代或取代的杂环基，未取代或取代的 芳烷基或未取代或取代的杂芳烷基。

公开(公告)号：US07652155B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10552015

申请日：2004-04-13

申请人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Seiichi Ikeyama

发明人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Seiichi Ikeyama

IPC分类号： C07D311/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D311/70

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (1): (wherein, R1, R2, R3 and R4 respectively and independently represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and n represents an integer of 1 or 2) and a production process thereof, as well as an antioxidant that contains the compound as its active ingredient, and a kidney disease treatment agent, cerebrovascular disorder treatment agent, retina oxidative disorder inhibitor and lipoxygenase inhibitor that contain the antioxidant.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：（其中，R1，R2，R3和R4分别独立地表示氢原子或C1-6烷基，n表示1或2的整数）和 其制备方法以及含有该化合物作为其活性成分的抗氧化剂，以及含有抗氧化剂的肾脏疾病治疗剂，脑血管障碍治疗剂，视网膜氧化病症抑制剂和脂氧合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20060194872A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10552015

申请日：2004-04-13

申请人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Seiichi Ikeyama

发明人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Seiichi Ikeyama

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D311/70

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (1): (wherein, R1, R2, R3 and R4 respectively and independently represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and n represents an integer of 1 or 2) and a production process thereof, as well as an antioxidant that contains the compound as its active ingredient, and a kidney disease treatment agent, cerebrovascular disorder treatment agent, retina oxidative disorder inhibitor and lipoxygenase inhibitor that contain the antioxidant.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：其中，R 1，R 2，R 3和R 4分别独立地表示氢原子或C 1-6烷基，n表示 1或2的整数）及其制备方法，以及含有该化合物作为其活性成分的抗氧化剂，以及含有抗氧化剂的肾脏疾病治疗剂，脑血管障碍治疗剂，视网膜氧化障碍抑制剂和脂氧合酶抑制剂 。

公开(公告)号：US5856480A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US817872

申请日：1997-05-01

申请人： Nobuo Mochizuki ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida

发明人： Nobuo Mochizuki ,  Nobuhiro Umeda ,  Seiichi Uchida

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04

摘要： The present invention is directed to (R)-(-)-4,5-dihydro-5-methyl-6-�4-�(2-propyl-3-oxo-1-cyclohexenyl)amino!phenyl!-3(2H)-pyridazinone, the crystalline form thereof and a method for manufacturing the said compound and the said crystalline form.The compound of the present invention has excellent inhibitory effect on platelet aggregation while giving less side effect, and therefore, it is useful to utilize the compound as an antithrombotic drug. In addition, the compound of the present invention has bronchodialatic effect as well, and it is therefore useful to utilize the compound for chemotherapy of chronic obstructive lung disease, such as asthma and bronchitis.Moreover, the compound of the present invention is useful for chemotherapy of the diseases relating to the concentration of cAMP in cells, such as hypertension, ulcer, diabetes mellitus and cancer.Again, crystalline form of the said compound is the most suitable form in order to supply stable and homogeneous bulk thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02295 371日期1997年5月1日 102（e）日期1997年5月1日PCT提交1995年11月10日PCT公布。 公开号WO96 / 15117 日期1996年5月23日本发明涉及（R） - （ - ） - 4,5-二氢-5-甲基-6- [4 - [（2-丙基-3-氧代-1-环己烯基）氨基]苯基 ] -3（2H） - 哒嗪酮，其结晶形式和制备所述化合物和所述结晶形式的方法。 本发明的化合物对于血小板聚集具有优异的抑制作用，同时具有较小的副作用，因此可用于该化合物作为抗血栓形成药物。 此外，本发明的化合物也具有支气管扩张作用，因此可用于化合物用于慢性阻塞性肺疾病如哮喘和支气管炎的化疗。 此外，本发明的化合物可用于与高血压，溃疡，糖尿病和癌症等细胞中cAMP浓度相关的疾病的化疗。 此外，所述化合物的结晶形式是最合适的形式，以便提供其稳定和均匀的体积。

公开(公告)号：US06342516B1

公开(公告)日：2002-01-29

申请号：US09744786

申请日：2001-01-26

申请人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Tadayuki Nishibe ,  Hirokazu Yamada ,  Kunihito Ito ,  Hiromi Horikoshi

发明人： Nobuhiro Umeda ,  Nobuo Mochizuki ,  Seiichi Uchida ,  Tadayuki Nishibe ,  Hirokazu Yamada ,  Kunihito Ito ,  Hiromi Horikoshi

IPC分类号： C07D23358

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12

摘要： Phenylazole compounds represented by general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof and drugs for hyperlipemia which contain these compounds as the active ingredient, wherein A represents imidazolyl, pyrazolyl, etc.; B represents (1a) or (1b) (wherein R2 and R3 represent each hydrogen, C1-6 alkyl, etc; and k is 0 or an integer of 1 to 15); Y represents O, S, a bond, etc.; and Z represents an optionally substituted and saturated or unsaturated heterocycle containing 1 to 4 N, O or S atoms. Among all, compounds wherein Z is substituted chroman-2-yl, 2,3-dihydrobenzofuran-2-yl, etc. have an effect of inhibiting the formation of lipid peroxides too.

摘要翻译： 由通式（1）表示的苯唑化合物或其药学上可接受的盐和含有这些化合物作为活性成分的高脂血症药物，其中A表示咪唑基，吡唑基等; B表示（1a）或（1b）（其中R2和R3表示各个氢，C1-6烷基等;和k为0或1〜15的整数）; Y表示O，S，键等; Z表示任选取代的饱和或不饱和的含有1至4个N，O或S原子的杂环。 其中Z为取代苯并二氢吡喃-2-基，2,3-二氢苯并呋喃-2-基等的化合物也具有抑制脂质过氧化物形成的作用。