公开(公告)号：US20060223801A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10571212

申请日：2004-09-10

申请人： Oluyinka Green ,  Kenneth Hull ,  Haihong Ni ,  Sheila Hauck ,  George Mullen ,  Alexander Breeze ,  Neil Hales ,  David Timms

发明人： Oluyinka Green ,  Kenneth Hull ,  Haihong Ni ,  Sheila Hauck ,  George Mullen ,  Alexander Breeze ,  Neil Hales ,  David Timms

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of Formula (1) and their pharmaceutically acceptable salts are described: Formula (1) Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

摘要翻译： 描述了式（1）的化合物及其药学上可接受的盐：式（1）其制备方法，含有它们的药物组合物，它们作为药物的用途及其在细菌感染治疗中的用途也被描述。

公开(公告)号：US20060116400A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10536686

申请日：2003-11-24

申请人： Daniel Carcanague ,  Michael Gravestock ,  Sheila Hauck ,  Thomas Weber ,  Neil Hales

发明人： Daniel Carcanague ,  Michael Gravestock ,  Sheila Hauck ,  Thomas Weber ,  Neil Hales

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65583

摘要： A compound of the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, or in-vivo hydrolysable ester thereof formula (I) wherein in (I) C is for example formula (D), formula (E), formula (H) wherein A and B are independently selected from (i) formula (J) and (ii) formula (K) m is 1 or 2; R2b and R6b, R2a and R6a, R3a and R5a, are for example selected from H, F, OMe and Me; R2b′ and R6b′, R2a′ and R6a′, R3a′, R5a′ are for example selected from H, OMe and Me; R1a is for example optionally substituted (1-10C)alkyl; R1b is for example selected from —NR5C(═W)R4, formula (a), or formula (b) wherein HET-1 is for example isoxazolyl and HET-2 is for example triazolyl or tetrazolyl. Methods for making compounds of the formula (I), compositions containing them and their use as antibacterial agents are also described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯（I）其中（I）中的C为例如式（D），式（E），式（H） 其中A和B独立地选自（i）式（J）和（ⅱ）式（K）中m是1或2; R 2 b和R 6 b，R 2 a和R 6 a，R 3， a和R 5 a，例如选自H，F，OMe和Me; R 2'b'和R 6'b'，R 2'a'和R 6 a'，R“ 例如，从H，OMe和Me中选择a，b，b， R 1是例如任选取代的（1-10C）烷基; R 1是例如选自-NR 5 C（-W）R 4，式（a）或式（b） 其中HET-1是例如异恶唑基，HET-2是例如三唑基或四唑基。 还描述了制备式（I）化合物，含有它们的组合物及其作为抗菌剂的用途的方法。

公开(公告)号：US20060079695A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US10550038

申请日：2004-03-16

申请人： Michael Gravestock ,  Neil Hales ,  Sheila Hauck

发明人： Michael Gravestock ,  Neil Hales ,  Sheila Hauck

IPC分类号： C07D413/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds of the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salts, or in-vivo-hydrolysable esters thereo Formula (1): wherein N-HeT is for example triazolyl; Q is for example phenyl or pyridyl, substituted withr; T is for example selected from (TAa1 to TAa12) such as (TAa1) and (TAa5): R4h, R5h, R6h are for example selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy-carbonyl, (1-4C)alkanoyl and carbamoyl; processes for making them, compositions containing them and their use as antibacterial agents are described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中式（1）：其中N-HeT是例如三唑基; Q是例如苯基或吡啶基，被 T例如选自（TAa1至TAa12），例如（TAa1）和（TAa5）：R 4h，R 5h，R 6h， 例如选自氢，（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基 - 羰基，（1-4C）烷酰基和氨基甲酰基; 描述了制备它们的方法，含有它们的组合物及其作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US20060084810A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US10550039

申请日：2004-03-16

申请人： Michael Gravestock ,  Neil Hales ,  Sheila Hauck

发明人： Michael Gravestock ,  Neil Hales ,  Sheila Hauck

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salts, or in-vivo-hydrolysable esters thereof, wherein: N-HET is for example triazolyl substituted with R1; R1 is for example optionally substituted (1-4C)alkyl; Q is for example phenyl or pyridyl, substituted with T; T is for example selected from (TAa1 to TAa12) such as (TAa1 and TAa5); formula (II): R4h, R5h, R6h are for example selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl, (1-4C)alkanoyl and carbamoyl; processes for making them, compositions containing them and their use as antibacterial agents are described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中：N-HET例如被R 1取代的三唑基; R 1是例如任选取代的（1-4C）烷基; Q为例如苯基或吡啶基，被T取代; T例如选自（TAa1〜TAa12），例如（TAa1和TAa5）; 式（II）：R 4h，R 5h，R 6h是例如选自氢，（1-4C）烷基，（1 -4C）烷氧基羰基，（1-4C）烷酰基和氨基甲酰基; 描述了制备它们的方法，含有它们的组合物及其作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US20050107435A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10489266

申请日：2002-09-09

申请人： Michael Gravestock ,  Neil Hales ,  Michael Swain ,  Sheila Hauck ,  Stuart Mills

发明人： Michael Gravestock ,  Neil Hales ,  Michael Swain ,  Sheila Hauck ,  Stuart Mills

IPC分类号： C07D261/04 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A61K20060101 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61P20060101 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D49/02 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  C07D41/04

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, or an in-vivo-hydrolysable ester thereof, and compounds as shown in (I) wherein C is for example wherein A and B are independently selected from R2a to R3b are independently selected from hydrogen and fluorine; R1a and R1b are independently selected from, for example, hydroxy, —NHC(═W)R4, wherein W is O or S; R4 is, for example, hydrogen, amino, (1-4C)alkyl; HET-1 is, for example, a C-linked 5-membered heteroaryl ring; HET-2 is, for example, an N-linked 5-membered, fully or partially unsaturated heterocyclic ring; are useful as antibacterial agents; and processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯，和（I）所示的化合物，其中C为例如其中A和B独立地选自R 1， 2 a至R 3 b独立地选自氢和氟; R 1 a和R 1 b独立地选自，例如羟基，-NHC（-W）R 4，其中W是 O或S; R 4是例如氢，氨基，（1-4C）烷基; HET-1是例如C连接的5元杂芳基环; HET-2是例如N-连接的5元全部或部分不饱和杂环; 作为抗菌剂是有用的; 并描述了其制造方法和含有它们的药物组合物。