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    Restrictocin-like ribotoxin analogues comprising only one cysteine available for covalent linkage to a partner
    4.
    发明授权
    Restrictocin-like ribotoxin analogues comprising only one cysteine available for covalent linkage to a partner 失效
    仅包含一个可用于与配偶体共价连接的半胱氨酸的限制性片段核毒素类似物

    公开(公告)号：US5439815A

    公开(公告)日：1995-08-08

    申请号：US912740

    申请日：1992-07-13

    申请人： John E. Fitton ,  David Timms

    发明人： John E. Fitton ,  David Timms

    IPC分类号： A61K38/46 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07K14/37 ,  C12N9/16 ,  C12N9/22 ,  C12N15/09 ,  C12N15/31 ,  C12N15/55 ,  C12N1/15 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10

    CPC分类号： A61K47/48492 ,  C07K14/37 ,  C12N9/22 ,  A61K38/00

    摘要： Ribotoxins, such as restrictocin, mitogillin and alpha-sarcin which do not contain a cysteine for linkage to antibodies for immunotoxin production need to be modified for such linkage without compromising biological activity. Protein analogues of such native ribotoxins are provided in which both the analogue and the native ribotoxin can cleave only a single phosphodiester bond of 28S rRNA in a 60S ribosomal subunit and in which the analogue comprises only one cysteine available from covalent linkage to a partner, such as an antibody, which cysteine is not present in the native ribotoxin. Especially preferred analogues are restrictocin Cys 13, Cys 82, Cys 106 and Cys 110 and restrictocin Cys 150-Gly151. Corresponding DNA sequences, vectors, host cells, immunotoxins and pharmaceutical compositions are also claimed.

    摘要翻译： 需要修饰核毒素，例如不含半胱氨酸的限释片，mitogillin和α-sarcin用于与免疫毒素生产的抗体连接，而不损害生物活性。 提供这种天然核毒素的蛋白质类似物，其中类似物和天然核毒素都可以在60S核糖体亚基中仅切割28S rRNA的单个磷酸二酯键，其中类似物仅包含一种可从共价键与配偶体获得的半胱氨酸， 作为抗体，该半胱氨酸不存在于天然核毒素中。 特别优选的类似物是限释子Cys 13，Cys 82，Cys 106和Cys 110和限释片Cys 150-Gly151。 还要求保护相应的DNA序列，载体，宿主细胞，免疫毒素和药物组合物。

    Peptide and pseudopeptide derivatives
    7.
    发明授权
    Peptide and pseudopeptide derivatives 失效
    肽和假肽衍生物

    公开(公告)号：US4474767A

    公开(公告)日：1984-10-02

    申请号：US523773

    申请日：1983-08-16

    申请人： Ronald Cotton ,  Michael B. Giles ,  David Timms

    发明人： Ronald Cotton ,  Michael B. Giles ,  David Timms

    IPC分类号： C07K5/10 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  C07K1/113 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  C07K14/70 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K14/702 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for an alk-2-enyl radical of not more than 5 carbon atoms or a furylmethyl radical, R.sup.2 stands for an alk-2-enyl or alkyl radical of not more than 5 carbon atoms or a furylmethyl radical, >N--A, B, D, E and F stand for defined amino acid or aza-amino-acid residues, and in particular one or both of B and D stand(s) for an amino acid residue of the formula --NH.C(1-3C alkyl)(1-3C alkyl).CO-- or a similar residue, and X stands for --OR.sup.7 or --NR.sup.7 R.sup.8, wherein R.sup.7 and R.sup.8, which may be the same or different, stand for hydrogen or a (1-4C)alkyl radical, and wherein the linkages are all conventional peptide linkages or in the case of D-E the peptide linkage is replaced by the group --CH.sub.2 S--, and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Processes for the manufacture of the compounds. Pharmaceutical compositions comprising one of the compounds and a pharmaceutically-acceptable diluent or carrier. The compounds are selective opiate .delta.-receptor antagonists.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R1代表不超过5个碳原子的链-2-烯基或呋喃甲基，R2代表不超过5个碳原子的烷-2-烯基或烷基 或呋喃基甲基，NA，B，D，E和F代表定义的氨基酸或氮杂 - 氨基酸残基，特别是B和D的一个或两个用于式 -NHC（1-3C烷基）（1-3C烷基）.CO-或类似的残基，X代表-OR7或-NR7R8，其中R7和R8可以相同或不同，代表氢 或（1-4C）烷基，并且其中所述键均为常规肽键，或在DE情况下，肽键被基团-CH 2 S- - 及其药学上可接受的盐代替。 用于制造化合物的方法。 包含一种化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。 这些化合物是选择性阿片剂δ-受体拮抗剂。