公开(公告)号：US5936125A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US962706

申请日：1997-11-03

申请人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Maurizio Del Canale ,  Renato De Fanti ,  Gabriele Amari

发明人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Maurizio Del Canale ,  Renato De Fanti ,  Gabriele Amari

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C2102/10

摘要： A process, and variations thereof, for the preparation of 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I), wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 can independently be hydrogen or lower alkyl.

公开(公告)号：US6034277A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US325350

申请日：1999-06-04

申请人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Maurizio Del Canale ,  Renato De Fanti ,  Gabriele Amari

发明人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Maurizio Del Canale ,  Renato De Fanti ,  Gabriele Amari

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C2102/10

摘要： A process, and variations thereof, for the preparation of 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I), wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 can independently be hydrogen or lower alkyl.

摘要翻译： 用于制备式（I）的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R 1，R 2，R 3可以独立地为氢或低级烷基 。

公开(公告)号：US5710336A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US722227

申请日：1996-10-24

申请人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Maurizio Del Canale ,  Renato De Fanti ,  Gabriele Amari

发明人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Maurizio Del Canale ,  Renato De Fanti ,  Gabriele Amari

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C2102/10

摘要： A process, and variations thereof, for the preparation of 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I), wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 can independently be hydrogen or lower alkyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01406 Sec。 371日期1996年10月24日第 102（e）日期1996年10月24日PCT提交1995年4月13日PCT公布。 第WO95 / 29147号公报 日期：1995年11月2日制备式（I）的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R 1，R 2，R 3可以独立地 是氢或低级烷基。

公开(公告)号：US06297237B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09319693

申请日：1999-08-02

申请人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Roberto Pighi ,  Fausto Pivetti ,  Bluetta Salsi ,  Maurizio Delcanale ,  Gabriele Amari ,  Claudio Pietra

发明人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Vittorino Servadio ,  Roberto Pighi ,  Fausto Pivetti ,  Bluetta Salsi ,  Maurizio Delcanale ,  Gabriele Amari ,  Claudio Pietra

IPC分类号： A61K315365

CPC分类号： C07D498/04 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of compounds of formula (I), wherein R is C2-C20 linear or branched alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl or benzyl, which can optionally be substituted by C1-C4 alkyl, halogen or C1-C4 alkoxy group, said process comprising: a) oxidation of eserine with hydrogen peroxide in the presence of a base and subsequent hydrolysis to geneseroline, without isolating the intermediate geneserine; b) acylation of geneseroline with an isocyanate of formula R—N═C═O, wherein R is as defined above, in the presence of a basic catalyst; c) optional transformation into a pharmaceutically acceptable salt. Compounds of formula (I) wherein R is a phenyl or benzyl, which can be optionally substituted by alkyl, halogen or alkoxy, are selective, potent brain anticholinesterase inhibitors.

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R是C2-C20直链或支链烷基，C3-C7环烷基，苯基或苄基，其可任选被C 1 -C 4烷基，卤素或C 1 -C 4烷氧基 所述方法包括：a）在碱的存在下用过氧化氢氧化埃乐林，然后在不分离中间生物素的情况下水解成基因异烯; b）在碱性催化剂的存在下，用式R-N = C = O的异氰酸酯，其中R如上定义， c）任选转化成药学上可接受的盐。 其中R为苯基或苄基的式（I）化合物，其可任选被烷基，卤素或烷氧基取代，是选择性有效的脑抗胆碱酯酶抑制剂。

公开(公告)号：US5538968A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US193154

申请日：1994-03-03

申请人： Paolo Chiesi ,  Maurizio Del Canale ,  Vittorino Servadio ,  Eleonora Ghidini

发明人： Paolo Chiesi ,  Maurizio Del Canale ,  Vittorino Servadio ,  Eleonora Ghidini

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D498/04 ,  C07D265/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Geneserine homologs of formula I ##STR1## in which R is a straight or branched C.sub.2 -C.sub.20 alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl group, an unsubstituted phenyl or benzyl group, or a phenyl or benzyl group substituted by a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group, or a salt with an organic or inorganic non-toxic acid, exhibit anticholinesterase activity and may be useful in the treatment of Alzheimer disease and other conditions due to a neurological deficiency.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01762 Sec。 371日期1994年3月3日 102（e）1994年3月3日PCT PCT 1992年8月4日PCT公布。 公开号WO93 / 03041 日期：1993年2月18日分子式Ⅰ的庚烯同系物其中R为直链或支链C 2 -C 20烷基，C 3 -C 7环烷基，未取代的苯基或苄基，或苯基或苄基 被C1-C4烷基，卤素原子或C1-C4烷氧基取代，或与有机或无机无毒酸形成的盐，表现出抗胆碱酯酶活性，可用于治疗阿尔茨海默病和其他病因 到神经缺陷。

公开(公告)号：US5708144A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US424503

申请日：1995-05-22

申请人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Roberto Pighi ,  Vittorino Servadio ,  Walter Recchia

发明人： Paolo Chiesi ,  Paolo Ventura ,  Roberto Pighi ,  Vittorino Servadio ,  Walter Recchia

IPC分类号： B01D11/02 ,  C07K14/785 ,  C07K14/00 ,  A61K35/42

CPC分类号： C07K14/785 ,  B01D11/0203 ,  Y02P20/544

摘要： A process for purifying natural pulmonary surfactant by dispersing animal lung tissue on an inert carrier and extracting with a supercritical fluid.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03239 Sec。 371日期：1995年5月22日 102（e）日期1995年5月22日PCT提交1993年11月19日PCT公布。 第WO94 / 12525号公报 日期1994年6月9日一种通过将动物肺组织分散在惰性载体上并用超临界流体萃取来纯化天然肺表面活性剂的方法。

公开(公告)号：US4956384A

公开(公告)日：1990-09-11

申请号：US189982

申请日：1988-05-04

申请人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio

发明人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P9/00 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： Isosorbide 2- and 5-mononitrate esters with aliphatic, aryl, or cynnamic acids or diacids, or with alkylcarbonyloxy substituents optionally containing an isosorbide 2- or 5-mononitrate group, are useful in human therapy.

公开(公告)号：US5066652A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US494864

申请日：1990-03-14

申请人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio ,  Roberta Razzetti

发明人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio ,  Roberta Razzetti

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61P1/04 ,  C07D233/84 ,  C07D235/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/36 ,  C07D473/38 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/84 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D473/38 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of the formulaHet-S(O).sub.n -CH.sub.2 -A (I)wherein Het is a substituted imidazolyl, purinyl, thieno-imidazolyl or imidazo-pyridyl group, n is 0 or 1, A is one of the following structures: ##STR1## and their physiologically acceptable salts have antiulcer and gastric acid antisecretory activity.

公开(公告)号：US4690944A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US831159

申请日：1986-02-19

申请人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio

发明人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/16 ,  A61P11/10 ,  A61P29/00 ,  C07D333/00 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/36 ,  C07D493/08

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein A represents: a saturated cyclic or heterocyclic aromatic or heteroaromatic residue;a saturated or unsaturated bicyclic residue; and R represents H, an alkyl, cycloalkyl or alkoxyalkyl group.Compounds I are endowed with valuable therapeutic characteristics.

摘要翻译： 式I化合物其中A表示饱和环状或杂环芳族或杂芳族残基; 饱和或不饱和的双环残基; 并且R表示H，烷基，环烷基或烷氧基烷基。 化合物I具有有价值的治疗特征。

公开(公告)号：US4603123A

公开(公告)日：1986-07-29

申请号：US670979

申请日：1984-11-13

申请人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio

发明人： Paolo Chiesi ,  Vittorino Servadio

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/724 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C08B37/00 ,  C08B37/16 ,  A61K31/73

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015

摘要： New inclusion compounds of 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxyamide-1,1-dioxide with .alpha., .beta. or .gamma. cyclodextrins, obtained by reaction of said cyclodextrins and said 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxyamide-1,1-dioxide in aqueous or water/organic solutions are described. The ratio between 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide and the cyclodextrins is comprised between 1:10 and 1:1; preferably, it is about 1:2.5.The compounds of the invention possess high antiinflammatory and analgesic activities, together with a considerably reduced gastrolesive action.

摘要翻译： 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物与α，β或γ环糊精的新包合物，通过所述环糊精和 描述了在水或水/有机溶液中的4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-1,1-二氧化物与环糊精的比例在1:10和1:1之间; 优选为约1:2.5。 本发明的化合物具有高的抗炎和止痛活性，并且具有显着降低的胃肠作用。