公开(公告)号：US20050113377A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10974893

申请日：2004-10-27

申请人： Paul Beswick ,  Charanjit Bountra ,  Ian Campbell ,  Neil Mathews ,  Alan Naylor

发明人： Paul Beswick ,  Charanjit Bountra ,  Ian Campbell ,  Neil Mathews ,  Alan Naylor

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5025 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or salt or solvate of such ester, of a compound of formula (I) in which: R0 is halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, or O(CH2)nNR4R5; R1 and R2 are independently selected from H, C1-6alkyl, C1-6alkyl substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl, C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5, (CH2)nSC1-6alkyl or C(O)NR4R5; with the proviso that when R0 is at the 4-position and is halogen, at least one of R1 and R2 is C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5 or (CH2)nSC1-6alkyl, C(O)NR4R5; R3 is C1-6alkyl or NH2; R4 and R5 are independently selected from H and C1-6alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-8 membered saturated ring; and n is 1-4; and an inhibitor of the release, or action, of tumour necrosis factor α.

公开(公告)号：US07446117B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US10527799

申请日：2003-09-12

申请人： Paul Beswick ,  Neil Pegg ,  Martin Swarbrick ,  John Skidmore ,  Sandeep Modi

发明人： Paul Beswick ,  Neil Pegg ,  Martin Swarbrick ,  John Skidmore ,  Sandeep Modi

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D213/73 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever and inflammation of a variety of conditions and diseases.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是COX-2的有效和选择性抑制剂，并且可用于治疗各种病症和疾病的疼痛，发热和炎症。

公开(公告)号：US20060074111A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US10518778

申请日：2003-06-18

申请人： Paul Beswick ,  John Harling ,  Savvas Kleanthous ,  Millard Lambert ,  Vipulkumar Patel ,  Juliet Simpson

发明人： Paul Beswick ,  John Harling ,  Savvas Kleanthous ,  Millard Lambert ,  Vipulkumar Patel ,  Juliet Simpson

IPC分类号： C07D213/55 ,  A61K31/44 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C217/58 ,  C07C217/80 ,  C07C233/18 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrolysable ester thereof, Wherein: R1 and R2 are independently hydrogen or C1-3 alkyl; X represents a bond, CH2 or O; R3 and R4 are independently hydrogen, C1-6 alkyl, OCH3, CF3, allyl or halogen; X1 is CH2, SO2, or CO; R5 is —C1-6 alkyl (optionally substituted by C1-6alkoxy or C1-6alkylthio), —C2-6 alkenyl, —C0-6 alkyl phenyl (wherein the phenyl is optionally substituted by one or more CF3, halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkoxy), —COC1-6 alkyl, SO2C1-6 alkyl; R6 is phenyl or a 6 membered heteroaryl group containing 1, 2 or 3 N atoms wherein the phenyl or heteroaryl group is optionally substituted with 1, 2 or 3 moieties selected from the group consisting of C1-6 alkyl, halogen, —OC1-6 alkyl, —SO2C1-3 alkyl, phenyl (optionally substituted by one or more groups selected from halogen, CF3, C1-3 alkyl, OC1-3 alkyl, acetyl, CN).

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或可水解的酯，其中R 1和R 2独立地是氢或C 1 -3 烷基; X表示键，CH 2或O; R 3和R 4独立地是氢，C 1-6烷基，OCH 3，CF 3， 3，烯丙基或卤素; X 1是CH 2，SO 2，或CO; R 5是-C 1-6 - 烷基（任选被C 1-6烷氧基或C 1-6 - 烷基取代） 烷硫基），-C 2-6亚烯基，-C 0-6烷基苯基（其中苯基任选被一个或多个CF 3取代） 卤素，C 1-3烷基，C 1-3烷氧基），-COC 1-6烷基，SO 3 - 2个C 1-6烷基; R 6是苯基或含有1,2或3个N原子的6元杂芳基，其中苯基或杂芳基任选被1,2或3个选自C

公开(公告)号：US09115132B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13808243

申请日：2011-07-08

申请人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

发明人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel tetrazole compounds of Formula (I) wherein A is (II) or (III); to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the compounds; and to the use of the compounds in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial. wherein A is

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四唑化合物，其中A为（II）或（III）; 进行准备; 含有该化合物的药物组合物; 以及在治疗中使用化合物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。 其中A是

公开(公告)号：US20130210796A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13808243

申请日：2011-07-08

申请人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

发明人： Paul Beswick ,  Robert James Gleave ,  Shuji Hachisu ,  Sadie Vile ,  Nicholas Bertheleme ,  Simon E. Ward

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel tetrazole compounds; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing the compounds; and to the use of the compounds in therapy to treat diseases for which blocking the Cav2.2 calcium channels is beneficial. Formula (I) wherein A is: (II) or (III) wherein A is

摘要翻译： 本发明涉及新型四唑化合物; 进行准备; 含有该化合物的药物组合物; 以及在治疗中使用化合物治疗阻断Cav2.2钙通道有益的疾病。 式（I）其中A为：（II）或（III）其中A为

公开(公告)号：US20060089394A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10518679

申请日：2003-06-18

申请人： Richard Bell ,  Paul Beswick ,  Romain Gosmini ,  Richard Grimes ,  Christopher Charles Hamlett ,  Nigel King ,  Vipulkumar Patel

发明人： Richard Bell ,  Paul Beswick ,  Romain Gosmini ,  Richard Grimes ,  Christopher Charles Hamlett ,  Nigel King ,  Vipulkumar Patel

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/194

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C323/20 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrolysable ester thereof, wherein:

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或可水解的酯，其中：

公开(公告)号：US20060270880A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US10568399

申请日：2004-08-11

申请人： Paul Beswick ,  Robert Gleave ,  Martin Swarbrick

发明人： Paul Beswick ,  Robert Gleave ,  Martin Swarbrick

IPC分类号： C07C15/067

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever and inflammation of a variety of conditions and diseases.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是COX-2的有效和选择性抑制剂，并且可用于治疗各种病症和疾病的疼痛，发烧和炎症。

公开(公告)号：US20060040988A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10527799

申请日：2003-09-12

申请人： Paul Beswick ,  Neil Pegg ,  Martin Swarbrick ,  John Skidmore ,  Sandeep Modi

发明人： Paul Beswick ,  Neil Pegg ,  Martin Swarbrick ,  John Skidmore ,  Sandeep Modi

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever and inflammation of a variety of conditions and diseases.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是COX-2的有效和选择性抑制剂，并且可用于治疗各种病症和疾病的疼痛，发烧和炎症。

公开(公告)号：US20050189508A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10934314

申请日：2004-09-03

申请人： Paul Beswick ,  Gary Treadwell

发明人： Paul Beswick ,  Gary Treadwell

IPC分类号： F16K31/04 ,  F16K31/53 ,  A61M37/00 ,  F16K31/02

CPC分类号： F16K31/535 ,  F16K31/043

摘要： A valve for controlling the rate of fluid flow therethrough by rotating a rotor about a spindle having an inlet bore in communication with an eccentrically oriented o-ring set into an eccentrically oriented slot formed in the rotor. The perimeter of the eccentric slot is modified to provide customized unique fluid flow response curves.

摘要翻译： 一种用于通过围绕具有入口孔的转子旋转转子来控制流体流动速率的阀，所述入口孔与偏心取向的O形环组合成形成在转子中的偏心取向的槽。 修改偏心槽的周长以提供定制的独特流体流动响应曲线。