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公开(公告)号：US06288046B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09298866
申请日：1999-04-26
IPC分类号： A61K31683
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301
摘要： The present invention relates to phosphonic acid derivatives that inhibit N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, to treat a glutamate abnormality and to treat a prostate disease in an animal.
摘要翻译： 本发明涉及抑制N-乙酰化α连接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性的膦酸衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物抑制NAALADase活性的方法，治疗谷氨酸异常和治疗 动物前列腺疾病。
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2.发明授权Pharmaceutical compositions and methods of treating a glutamate abnormality and effecting a neuronal activity in an animal using NAALADase inhibitors 失效使用NAALADase抑制剂治疗谷氨酸异常和影响动物神经元活性的药物组合物和方法
公开(公告)号：US6017903A
公开(公告)日：2000-01-25
申请号：US884479
申请日：1997-06-27
IPC分类号： A61K31/194 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/30 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , C07F9/6553 , A61K31/66
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/655345
摘要： The present invention relates to a method of treating a glutamate abnormality and a method of effecting a neuronal activity in an animal using a NAALADase inhibitor, and a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a NAALADase inhibitor for treating a glutamate abnormality and effecting a neuronal activity in an animal.
摘要翻译： 本发明涉及一种治疗谷氨酸异常的方法和使用NAALADase抑制剂在动物中进行神经元活性的方法，以及包含有效量的用于治疗谷氨酸异常和影响神经元活性的NAALADase抑制剂的药物组合物 在一个动物
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公开(公告)号：US5962521A
公开(公告)日：1999-10-05
申请号：US825997
申请日：1997-04-04
IPC分类号： A61P25/04 , A61K31/194 , A61K31/197 , A61K31/4409 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K45/00 , A61P9/10 , A61P13/08 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C259/06 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07F9/30 , A61K31/215 , C07C229/48 , C07C255/02
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301
摘要： The present invention relates to hydroxamic acid derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, to treat a glutamate abnormality and to treat a prostate disease in an animal.
摘要翻译： 本发明涉及抑制N-乙酰化α-脱氢酸二肽酶（NAALADase）酶活性的异羟肟酸衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物抑制NAALADase活性的方法，治疗谷氨酸异常和治疗 动物前列腺疾病。
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公开(公告)号：US6054444A
公开(公告)日：2000-04-25
申请号：US842360
申请日：1997-04-24
IPC分类号： A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P21/00 , C07F9/30 , A61K31/675 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/655 , C07F9/6553
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301
摘要： The present invention relates to phosphonic acid derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, to treat a glutamate abnormality and to treat a prostate disease in an animal.
摘要翻译： 本发明涉及抑制N-乙酰化的α-脱羧酸性二肽酶（NAALADase）酶活性的膦酸衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物抑制NAALADase活性的方法，治疗谷氨酸异常和治疗 动物前列腺疾病。
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5.发明授权Pharmaceutical compositions and methods of effecting a neuronal activity in an animal using naaladase inhibitors 失效使用奈拉替酶抑制剂在动物中进行神经元活性的药物组合物和方法公开(公告)号：US06413948B1
公开(公告)日：2002-07-02
申请号：US09388442
申请日：1999-09-02
IPC分类号： A61K3166
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/58 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/655345
摘要： The present invention relates to a method of treating a glutamate abnormality and a method of effecting a neuronal activity in an animal using a NAALADase inhibitor, and a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a NAALADase inhibitor for treating a glutamate abnormality and effecting a neuronal activity in an animal.
摘要翻译： 本发明涉及一种治疗谷氨酸异常的方法和使用NAALADase抑制剂在动物中进行神经元活性的方法，以及包含有效量的用于治疗谷氨酸异常和影响神经元活性的NAALADase抑制剂的药物组合物 在一个动物
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公开(公告)号：US06372726B1
公开(公告)日：2002-04-16
申请号：US09405842
申请日：1999-09-27
IPC分类号： A61K3166
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/00 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , Y10S514/908
摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel methods of using phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives to inhibit N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.
摘要翻译： 本公开内容涉及二肽酶抑制剂，更具体地涉及使用膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和氨基磷酸酯衍生物抑制N-乙酰化α链接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性并治疗前列腺疾病的新方法，特别是使用 用于抑制前列腺癌细胞生长的本发明化合物。
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公开(公告)号：US06271245B1
公开(公告)日：2001-08-07
申请号：US09322688
申请日：1999-06-01
IPC分类号： C07D21326
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301
摘要： The present invention relates to hydroxamic acid derivatives that inhibit N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, to treat a glutamate abnormality and to treat a prostate disease in an animal.
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公开(公告)号：US6046180A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US863624
申请日：1997-05-27
IPC分类号： A61K31/662 , A61K31/194 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/30 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , C07F9/6553 , A61K31/685 , C07F9/22
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/655345
摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.
摘要翻译： 本公开内容涉及二肽酶抑制剂，更具体地涉及抑制N-乙酰化α-脱氢酸二肽酶（NAALADase）酶活性的新型膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和氨基磷酸酯衍生物，包含该衍生物的药物组合物及其使用方法 抑制NAALADase活性的衍生物，以及治疗前列腺疾病，特别是使用本发明化合物抑制前列腺癌细胞的生长。
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公开(公告)号：US5902817A
公开(公告)日：1999-05-11
申请号：US835572
申请日：1997-04-09
IPC分类号： C07D213/71 , A61K31/194 , A61K31/4409 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P13/08 , A61P35/00 , C07C317/44 , C07C381/10 , C07F9/30 , A61K31/44 , A61K31/19 , C07C317/06
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301
摘要： The present invention relates to thio derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, to treat a glutamate abnormality and to treat a prostate disease in an animal.
摘要翻译： 本发明涉及抑制N-乙酰化的α-脱羧酸性二肽酶（NAALADase）酶活性的硫代衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物抑制NAALADase活性的方法，治疗谷氨酸异常和治疗前列腺 动物疾病
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公开(公告)号：US5863536A
公开(公告)日：1999-01-26
申请号：US778733
申请日：1996-12-31
IPC分类号： A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/30 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , A61K39/395
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552
摘要： The present invention includes phosphoramidate derivatives, compositions containing the same, and methods of using them as NAALADase inhibitors, particularly for the treatment of glutamate abnormalities and associated nervous tissue insult in a animal and for treatment of prostate disease and prostate cancer by inhibition of NAALADase enzyme.
摘要翻译： 本发明包括氨基磷酸酯衍生物，含有它们的组合物以及使用它们作为NAALADase抑制剂的方法，特别是用于治疗动物中的谷氨酸异常和相关的神经组织损伤以及通过抑制NAALADase酶来治疗前列腺疾病和前列腺癌 。
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