公开(公告)号：US20090053329A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12051807

申请日：2008-03-19

申请人： Perry Peters ,  David Furlano ,  Daun Bahr ,  Daniel Van Kammen ,  Mark Brann

发明人： Perry Peters ,  David Furlano ,  Daun Bahr ,  Daniel Van Kammen ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K33/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/519 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  A61K33/00 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0008 ,  G16C20/50 ,  A61K2300/00

摘要： Combinations of 5-HT2A inverse agonists or antagonists such as pimavanserin with antipsychotics such as risperidone are shown to induce a rapid onset of antipsychotic action and increase the number of responders when compared to therapy with the antipsychotic alone. These effects can be achieved at a low dose of the antipsychotic, thereby reducing the incidence of side effects. The combinations are also effective at decreases the incidence of weight gain and increased glucose or prolactin levels caused by the antipsychotic.

摘要翻译： 与抗精神病药物单独治疗相比，5-HT2A反向激动剂或拮抗剂如利马那肽与抗精神病药如利培酮的组合显示出诱导抗精神病作用的快速发作，并增加应答者的数量。 这些作用可以在低剂量的抗精神病药物中实现，从而降低副作用的发生率。 这些组合在降低由抗精神病药引起的体重增加和增加的葡萄糖或催乳素水平的发生率方面也是有效的。

公开(公告)号：US09050343B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US13754769

申请日：2013-01-30

申请人： Perry Peters ,  David Furlano ,  Daun Bahr ,  Daniel Van Kammen

发明人： Perry Peters ,  David Furlano ,  Daun Bahr ,  Daniel Van Kammen ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  A61K2300/00

摘要： Combinations of 5-HT2A inverse agonists or antagonists such as pimavanserin with antipsychotics such as risperidone are shown to induce a rapid onset of antipsychotic action and increase the number of responders when compared to therapy with the antipsychotic alone. These effects can be achieved at a low dose of the antipsychotic, thereby reducing the incidence of side effects. The combinations are also effective at decreases the incidence of weight gain and increased glucose or prolactin levels caused by the antipsychotic.

摘要翻译： 与抗精神病药物单独治疗相比，5-HT2A反向激动剂或拮抗剂如利马那肽与抗精神病药如利培酮的组合显示出诱导抗精神病作用的快速发作，并增加应答者的数量。 这些作用可以在低剂量的抗精神病药物中实现，从而降低副作用的发生率。 这些组合在降低由抗精神病药引起的体重增加和增加的葡萄糖或催乳素水平的发生率方面也是有效的。

公开(公告)号：US20080051429A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11737097

申请日：2007-04-18

申请人： Daniel van Kammen ,  David Weiner ,  Mark Brann ,  Robert Davis

发明人： Daniel van Kammen ,  David Weiner ,  Mark Brann ,  Robert Davis

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/445

摘要： Inverse agonists and antagonists of serotonin receptors are disclosed for use in treating sleep disorders such as insomnia, and specifically sleep maintenance insomnia. The compound increase slow wave sleep, decrease the number of awakenings after sleep onset, and decrease the time awake after sleep onset.

摘要翻译： 公开了用于治疗睡眠障碍如失眠，特别是睡眠维持失眠的5-羟色胺受体的反向激动剂和拮抗剂。 复合增加慢波睡眠，减少睡眠后觉醒次数，减少睡眠后睡眠时间。

公开(公告)号：US07485651B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US10338937

申请日：2003-01-07

申请人： Mark Brann ,  Terri Messier ,  Erika Currier ,  Kate Duggento ,  Tracy Spalding ,  Mikael Friberg ,  Niels Skjaerbaek

发明人： Mark Brann ,  Terri Messier ,  Erika Currier ,  Kate Duggento ,  Tracy Spalding ,  Mikael Friberg ,  Niels Skjaerbaek

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D211/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D213/50 ,  C07D265/32

摘要： Compounds and methods are provided for the alleviation or treatment of diseases or conditions in which modification of muscarinic m1 receptor activity has a beneficial effect. In the method, a therapeutically effective amount of a selective muscarinic m1 agonist compound is administered to a patient in need of such treatment.

摘要翻译： 提供化合物和方法用于缓解或治疗其中毒蕈碱m1受体活性的改变具有有益效果的疾病或病症。 在该方法中，向需要这种治疗的患者施用治疗有效量的选择性毒蕈碱m1激动剂化合物。

公开(公告)号：US20060199842A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11416594

申请日：2006-05-03

申请人： David Weiner ,  Robert Davis ,  Mark Brann

发明人： David Weiner ,  Robert Davis ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K9/20 ,  A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C59/255 ,  C07D211/58 ,  A61K2300/00

摘要： Behavioral pharmacological data with the compound of formula (I), a novel and selective 5HT2A/2C receptor inverse agonist, demonstrate in vivo efficacy in models of psychosis and dyskinesias. This includes activity in reversing MK-801 induced locomotor behaviors, suggesting that this compound may be an efficacious anti-psychotic, and activity in an MPTP primate model of dyskinesias, suggesting efficacy as an anti-dyskinesia agent. These data support the hypothesis that 5HT2A/2C receptor inverse agonism may confer antipsychotic and anti-dyskinetic efficacy in humans, and indicate a use of the compound of formula (I) and related agents as novel therapeutics for Parkinson's Disease, related human neurodegenerative diseases, and psychosis.

公开(公告)号：US20050288328A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11134769

申请日：2005-05-20

申请人： David Weiner ,  Robert Davis ,  Mark Brann

发明人： David Weiner ,  Robert Davis ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising an inverse serotonin receptor agonist or a serotonin receptor antagonist and an anti-insomnia agent. Disclosed herein are also methods of treating insomnia using the disclosed pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本文公开了包含反式5-羟色胺受体激动剂或5-羟色胺受体拮抗剂和抗失眠剂的药物组合物。 本文公开的也是使用所公开的药物组合物治疗失眠的方法。

公开(公告)号：US20060199807A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11417069

申请日：2006-05-03

申请人： David Weiner ,  Mark Brann

发明人： David Weiner ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/5513

摘要： Disclosed herein is a method to treat neuropsychiatric diseases including psychosis, affective disorders, dementia, neuropathic pain, and glaucoma. Treatment is carried out by administering a therapeutically effective amount of N-desmethylclozapine to a patient suffering from a neuropsychiatric disease.

摘要翻译： 本文公开了治疗神经精神疾病的方法，包括精神病，情感障碍，痴呆，神经性疼痛和青光眼。 通过向患有神经精神疾病的患者施用治疗有效量的N-去甲基氯氮平来进行治疗。

公开(公告)号：US20050261278A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10854035

申请日：2004-05-24

申请人： David Weiner ,  Robert Davis ,  Mark Brann

发明人： David Weiner ,  Robert Davis ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/55 ,  A61K31/343 ,  A61K31/42 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising an inverse serotonin receptor agonist or a serotonin receptor antagonist and an anti-psychotic agent. Disclosed herein are also methods of treating psychotic disorders using the disclosed pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本文公开了包含反式5-羟色胺受体激动剂或5-羟色胺受体拮抗剂和抗精神病药物的药物组合物。 本文公开的是使用所公开的药物组合物治疗精神病的方法。

公开(公告)号：US20050250767A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11098892

申请日：2005-04-04

申请人： David Weiner ,  Mark Brann

发明人： David Weiner ,  Mark Brann

IPC分类号： A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/5513

摘要： Disclosed herein is a method to treat neuropsychiatric diseases including psychosis, affective disorders, dementia, neuropathic pain, and glaucoma. Treatment is carried out by administering a therapeutically effective amount of N-desmethylclozapine to a patient suffering from a neuropsychiatric disease.

摘要翻译： 本文公开了治疗神经精神疾病的方法，包括精神病，情感障碍，痴呆，神经性疼痛和青光眼。 通过向患有神经精神疾病的患者施用治疗有效量的N-去甲基氯氮平来进行治疗。

公开(公告)号：US20050244862A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11083173

申请日：2005-03-16

申请人： Mark Brann

发明人： Mark Brann

IPC分类号： A61K38/00 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/156 ,  G01N33/566 ,  G01N33/942 ,  G01N2500/10

摘要： The invention is directed to a method for identifying substances acting as ligands for transfected receptors by using transfected markers to measure receptor/ligand interactions. The present invention also relates to a method of identifying compounds which act as inverse agonists of the 5-HT2A receptor, the method comprising contacting a constitutively active 5-HT2A receptor with at least one test compound and determining any decrease in the amount of basal activity of the receptor so as to identify a test compound which is an inverse agonist of the 5-HT2A receptor. Such inverse agonists may be used in the treatment of schizophrenia and related psychoses.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用转染的标记物来测量受体/配体相互作用来鉴定作为转染受体配体的物质的方法。 本发明还涉及鉴定作为5-HT 2A受体的反向激动剂的化合物的方法，该方法包括使组成型活性5-HT 2A受体与至少一种测试化合物接触并确定基础活性量的任何降低 的受体，以便鉴定作为5-HT 2A受体的反向激动剂的测试化合物。 这种反向激动剂可用于治疗精神分裂症和相关精神病。