公开(公告)号：US20070225309A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11672177

申请日：2007-02-07

申请人： Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond Johnson ,  Bharat Lagu ,  Steven Middleton ,  Niranjan Pandey ,  Mark Powell

发明人： Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond Johnson ,  Bharat Lagu ,  Steven Middleton ,  Niranjan Pandey ,  Mark Powell

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D495/06

摘要： The present invention is directed to substituted thiatriazaacenaphthylene-6-carbonitrile compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的四氮杂苊烯-6-腈化合物及其形式，其用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症的合成和用途。

公开(公告)号：US20060058341A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11226961

申请日：2005-09-15

申请人： Peter Connolly ,  Sigmond Johnson ,  Niranjan Pandey ,  Steven Middleton

发明人： Peter Connolly ,  Sigmond Johnson ,  Niranjan Pandey ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to novel thiazolopyridines, pharmaceutical compositions thereof, and the use thereof as inhibitors of ATP-protein kinase interactions. The thiazolopyridine compounds have the following Formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及新型噻唑并吡啶类，其药物组合物及其作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。 噻唑并吡啶化合物具有下式（I）：

公开(公告)号：US20070185139A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11498221

申请日：2006-08-02

申请人： Eva Binnun ,  Peter Connolly ,  Sigmond Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven Middleton ,  Sandra Moreno-Mazza ,  Niranjan Pandey ,  Steven Wetter

发明人： Eva Binnun ,  Peter Connolly ,  Sigmond Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven Middleton ,  Sandra Moreno-Mazza ,  Niranjan Pandey ,  Steven Wetter

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention is directed to novel thiazolopyrimidine compounds of Formula (I) or a form or composition thereof and the thereof as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型噻唑并嘧啶化合物或其形式或组成及其作为ATP-蛋白激酶相互作用的抑制剂。

公开(公告)号：US20050124610A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10981087

申请日：2004-11-04

申请人： Ronghui Lin ,  Steven Wetter ,  Yanhua Lu ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Steven Wetter ,  Yanhua Lu ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D409/02 ,  C07D409/06 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides amino substituted pyridinyl methanone compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of synthesis thereof. The compounds, which are cyclin dependent kinase (CDK) inhibitors, can be used to treat or ameliorate CDK mediated disorders. The invention thus also provides the therapeutic or prophylactic use of the compounds and/or pharmaceutical compositions to treat such disorders.

摘要翻译： 本发明提供氨基取代的吡啶基甲酮化合物; 包含该化合物的药物组合物及其合成方法。 作为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂的化合物可用于治疗或改善CDK介导的病症。 因此，本发明还提供了治疗或预防性使用化合物和/或药物组合物来治疗这些疾病。

公开(公告)号：US20070270425A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11609450

申请日：2006-12-12

申请人： Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry Hughes ,  Steven Wetter ,  Peter Connolly ,  Marta Abad ,  Stuart Emanuel ,  Prabha Karnachi ,  Steven Middleton

发明人： Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry Hughes ,  Steven Wetter ,  Peter Connolly ,  Marta Abad ,  Stuart Emanuel ,  Prabha Karnachi ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US20060183900A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11260986

申请日：2005-10-28

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Steven Middleton

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of synthesis and use thereof. The compounds are kinase inhibitors useful in treating or ameliorating a kinase mediated, angiogenesis-mediated or hyperproliferative disorder. The invention thus also provides a therapeutic or prophylactic method of use for the compounds and/or pharmaceutical compositions to treat such disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的嘧啶基取代的稠合吡咯基化合物和包含该化合物的药物组合物及其合成和使用方法。 该化合物是可用于治疗或改善激酶介导的血管生成介导的或过度增殖性疾病的激酶抑制剂。 因此，本发明还提供了用于治疗这些疾病的化合物和/或药物组合物的治疗或预防方法。

公开(公告)号：US20060173020A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11245314

申请日：2005-10-06

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Steven Middleton ,  Robert Gruninger ,  Steven Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Steven Middleton ,  Robert Gruninger ,  Steven Wetter

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US20050182116A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11047800

申请日：2005-02-01

申请人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven Wetter ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven Wetter ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D249/08 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides substituted triazole diamine derivatives as selective kinase or dual-kinase inhibitors and a method for treating or ameliorating a selective kinase or dual-kinase mediated disorder.

公开(公告)号：US20070123542A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11453128

申请日：2006-06-14

申请人： George Chiu ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Virginia Pulito ,  Shengjian Li

发明人： George Chiu ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Virginia Pulito ,  Shengjian Li

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to substituted [4-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-cyclohexyl]-urea compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable forms thereof, as α1a/α1d adrenoreceptor modulators for the treatment of benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptoms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said new compounds, new processes to prepare these new compounds and new uses as a medicine as well as methods of treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的[4-（4-苯基 - 哌嗪-1-基） - 环己基] - 脲化合物及其药学上可接受的形式，作为α1a / 用于治疗良性前列腺肥大和下尿路症状的肾上腺素受体调节剂。 本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物，制备这些新化合物的新方法和作为药物的新用途以及治疗方法。

公开(公告)号：US20070112016A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11440731

申请日：2006-05-25

申请人： Kathleen Battista ,  Gilles Bignan ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Michael Orsini

发明人： Kathleen Battista ,  Gilles Bignan ,  Peter Connolly ,  Jessica Liu ,  Steven Middleton ,  Michael Orsini

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to novel 3-spirocyclic indolyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the ORL-1 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的3-螺环吲哚衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由ORL-1受体调节的病症和状况的用途。