公开(公告)号：US08598206B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US13015734

申请日：2011-01-28

申请人： Peter Herold ,  Mohammed Daghish ,  Stjepan Jelakovic ,  Friedrich-Alexander Ludwig ,  Claudia Reichelt ,  Alexander Schulze ,  Andrea Schweinitz

发明人： Peter Herold ,  Mohammed Daghish ,  Stjepan Jelakovic ,  Friedrich-Alexander Ludwig ,  Claudia Reichelt ,  Alexander Schulze ,  Andrea Schweinitz

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D257/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D211/32 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K31/445 ,  A61K38/00 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06078

摘要： The invention provides compounds that are effective as inhibitors of human plasmin and plasma kallikrein, and that are useful for the prevention of blood loss and as components of fibrin adhesives. The invention further provides methods of making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供了作为人类纤溶酶和血浆激肽释放酶抑制剂有效的化合物，其可用于预防失血和作为纤维蛋白粘合剂的组分。 本发明还提供了制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08324235B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12450521

申请日：2008-03-27

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D491/20

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I), in which R, R1, R2, Q, T, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，Q，T，n和p具有在说明书中更详细阐述的定义，涉及其制备方法和 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合成酶抑制剂。

公开(公告)号：US20110301196A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13015734

申请日：2011-01-28

申请人： Peter HEROLD ,  Mohammed DAGHISH ,  Stjepan JELAKOVIC ,  Friedrich-Alexander LUDWIG ,  Claudia REICHELT ,  Alexander SCHULZE ,  Andrea SCHWEINITZ

发明人： Peter HEROLD ,  Mohammed DAGHISH ,  Stjepan JELAKOVIC ,  Friedrich-Alexander LUDWIG ,  Claudia REICHELT ,  Alexander SCHULZE ,  Andrea SCHWEINITZ

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  A61P7/04 ,  A61K31/454 ,  C07D213/55 ,  C07D257/04 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K31/445 ,  A61K38/00 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06078

摘要： The invention provides compounds that are effective as inhibitors of human plasmin and plasma kallikrein, and that are useful for the prevention of blood loss and as components of fibrin adhesives. The invention further provides methods of making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供了作为人类纤溶酶和血浆激肽释放酶抑制剂有效的化合物，其可用于预防失血和作为纤维蛋白粘合剂的组分。 本发明还提供了制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08071774B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11921311

申请日：2006-05-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Christoph Schumacher ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Christoph Schumacher ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I) in which A, R, R1, R2, U, V, W, X, Y, Z, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中A，R，R 1，R 2，U，V，W，X，Y，Z，n和p具有在描述中更详细阐述的定义 ，其制备方法和使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US08071773B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11921312

申请日：2006-05-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Christoph Schumacher ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Christoph Schumacher ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I) in which R, R1, R2, W, X, Y, Z and n have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，W，X，Y，Z和n具有在说明书中更详细阐述的定义，及其制备方法 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US08022068B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12865930

申请日：2009-02-06

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) and the salts thereof, preferably the pharmaceutically acceptable salts thereof; in which R has the meaning explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20110144197A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13030419

申请日：2011-02-18

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stjepan Jelakovic ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stjepan Jelakovic ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  A61K31/351 ,  C07D307/00 ,  A61K31/343 ,  C07D307/93 ,  A61P9/00 ,  A61P27/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/335

摘要： Compounds of the general formula (formula I) in which the meanings of the substituents R1 and R6 are as indicated in claim 1, have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 取代基R 1和R 6的含义如权利要求1所示的通式（式I）的化合物具有肾素抑制性质，可用作药物。

公开(公告)号：US07799779B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11887355

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Dirk Behnke ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the general formula (I) in which the meanings of the substituents R1, R2, R3, R4, X, Z and n as stated in claim 1 have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 具有权利要求1所述的取代基R 1，R 2，R 3，R 4，X，Z和n的含义的通式（I）的化合物具有肾素抑制性质并可用作药物。

公开(公告)号：US07795253B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12226209

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， *表示不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。