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    METHODS AND COMPOSITIONS FOR POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY MYOCARDIAL PERFUSION IMAGING
    3.
    发明申请
    METHODS AND COMPOSITIONS FOR POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY MYOCARDIAL PERFUSION IMAGING 有权
    立体声发射计算机心肌灌注成像的方法和组成

    公开(公告)号：US20150132222A1

    公开(公告)日：2015-05-14

    申请号：US14401470

    申请日：2013-03-15

    申请人： Peter S. Conti ,  Shuanglong Liu ,  Zibo Li

    发明人： Peter S. Conti ,  Shuanglong Liu ,  Zibo Li

    IPC分类号： A61K51/04 ,  A61B6/00 ,  A61B6/03

    CPC分类号： A61K51/044 ,  A61B6/037 ,  A61B6/503 ,  A61K49/04 ,  A61K51/0482 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/088

    摘要： This invention provides compounds and compositions useful as imaging tracers for positron emission tomography myocardial perfusion imaging (PET MPI). Compounds in accordance with embodiments of the invention will generally comprise three structural elements: i) a triphenylphosphonium moiety; ii) a chelating element; and iii) a hydrophobic element. The tracer compounds are preferably radiolabeled with 64Cu or 18F. Also provided are methods for synthesizing the compounds, methods for derivatizing the compounds, and derivatives thereof.

    摘要翻译： 本发明提供用作正电子发射断层摄影心肌灌注成像（PET MPI）的成像示踪剂的化合物和组合物。 根据本发明实施方案的化合物通常包含三个结构元件：i）三苯基鏻部分; ii）螯合元素; 和iii）疏水性元件。 示踪剂化合物优选用64Cu或18F放射标记。 还提供了合成化合物的方法，衍生化合物的方法及其衍生物。

    Cage-like bifunctional chelators, copper-64 radiopharmaceuticals and PET imaging using the same
    5.
    发明授权
    Cage-like bifunctional chelators, copper-64 radiopharmaceuticals and PET imaging using the same 有权
    笼状双功能螯合剂，铜64放射性药物和使用其的PET成像

    公开(公告)号：US09403875B2

    公开(公告)日：2016-08-02

    申请号：US12695125

    申请日：2010-01-27

    申请人： Peter S. Conti ,  Hancheng Cai ,  Zibo Li ,  Shuanglong Liu

    发明人： Peter S. Conti ,  Hancheng Cai ,  Zibo Li ,  Shuanglong Liu

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07K7/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  C07D487/08 ,  C07K5/113

    CPC分类号： A61K51/0474 ,  A61K51/0482 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  A61K51/1093 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/086

    摘要： Disclosed is a class of versatile Sarcophagine based bifunctional chelators (BFCs) containing a hexa-aza cage for labeling with metals having either imaging, therapeutic or contrast applications radiolabeling and one or more linkers (A) and (B). The compounds have the general formula where A is a functional group selected from group consisting of an amine, a carboxylic acid, an ester, a carbonyl, a thiol, an azide and an alkene, and B is a functional group selected from the group consisting of hydrogen, an amine, a carboxylic acid, and ester, a carbonyl, a thiol, an azide and an alkene. Also disclosed are conjugate of the BFC and a targeting moiety, which may be a peptide or antibody. Also disclosed are metal complexes of the BFC/targeting moiety conjugates that are useful as radiopharmaceuticals, imaging agents or contrast agents.

    摘要翻译： 公开了一类通用的基于Sarcophagine的双功能螯合剂（BFC），其包含用于用具有成像，治疗或对比应用放射性标记的金属进行标记的六氮杂笼，以及一种或多种接头（A）和（B）。 所述化合物具有通式，其中A是选自胺，羧酸，酯，羰基，硫醇，叠氮化物和烯烃的官能团，B是选自以下的官能团： 的氢，胺，羧酸和酯，羰基，硫醇，叠氮化物和烯烃。 还公开了BFC和靶向部分的缀合物，其可以是肽或抗体。 还公开了可用作放射性药物，成像剂或造影剂的BFC /靶向部分缀合物的金属络合物。

    Synthesis of 2′-deoxy-2′-[18F]fluoro-5-methyl-1-B-D-arabinofuranosyluracil (18F-FMAU)
    6.
    发明授权
    Synthesis of 2′-deoxy-2′-[18F]fluoro-5-methyl-1-B-D-arabinofuranosyluracil (18F-FMAU) 有权
    2'-脱氧-2' - [18 F]氟-5-甲基-1-B-D-阿拉伯呋喃糖尿嘧啶（18F-FMAU）的合成

    公开(公告)号：US08912319B2

    公开(公告)日：2014-12-16

    申请号：US13183924

    申请日：2011-07-15

    申请人： Zibo Li ,  Hancheng Cai ,  Peter S. Conti

    发明人： Zibo Li ,  Hancheng Cai ,  Peter S. Conti

    IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/09 ,  C07H19/06 ,  C07B59/00

    CPC分类号： C07H19/09 ,  C07B59/005 ,  C07H19/06

    摘要： The present invention relates to methods of synthesizing 18F-FMAU. In particular, 18F-FMAU is synthesized using one-pot reaction conditions in the presence of Friedel-Crafts catalysts. The one-pot reaction conditions are incorporated into a fully automated cGMP-compliant radiosynthesis module, which results in a reduction in synthesis time and simplifies reaction conditions. The one-pot reaction conditions are also suitable for the production of 5-substituted thymidine or cytidine analogs. The products from the one-pot reaction (e.g. the labeled thymidine or cytidine analogs) can be used as probes for imaging tumor proliferative activity. More specifically, these [18F]-labeled thymidine or cytidine analogs can be used as a PET tracer for certain medical conditions, including, but not limited to, cancer disease, autoimmunity inflammation, and bone marrow transplant.

    摘要翻译： 本发明涉及合成18F-FMAU的方法。 特别地，18F-FMAU是在Friedel-Crafts催化剂存在下使用一锅反应条件合成的。 一锅反应条件被并入完全自动化的符合cGMP的放射合成模块中，这导致合成时间的减少并简化了反应条件。 一锅反应条件也适用于生产5-取代的胸苷或胞苷类似物。 来自一锅反应的产物（例如标记的胸苷或胞苷类似物）可用作成像肿瘤增殖活性的探针。 更具体地，这些[18 F]标记的胸苷或胞苷类似物可用作某些医学状况的PET示踪剂，包括但不限于癌症疾病，自身免疫炎症和骨髓移植。

    SYNTHESIS OF 2'-Deoxy-2'-[18F]FLUORO-5-METHYL-1-B-D-ARABINOFURANOSYLURACIL (18F-FMAU)
    9.
    发明申请
    SYNTHESIS OF 2'-Deoxy-2'-[18F]FLUORO-5-METHYL-1-B-D-ARABINOFURANOSYLURACIL (18F-FMAU) 有权
    合成2'-脱氧-2' - [18 F]氟-5-甲基-1-B-D-阿拉伯呋喃糖基-L-木聚糖（18F-FMAU）

    公开(公告)号：US20120053337A1

    公开(公告)日：2012-03-01

    申请号：US13183924

    申请日：2011-07-15

    申请人： Zibo Li ,  Hancheng Cai ,  Peter S. Conti

    发明人： Zibo Li ,  Hancheng Cai ,  Peter S. Conti

    IPC分类号： C07H19/09

    CPC分类号： C07H19/09 ,  C07B59/005 ,  C07H19/06

    摘要： The present invention relates to methods of synthesizing 18F-FMAU. In particular, 18F-FMAU is synthesized using one-pot reaction conditions in the presence of Friedel-Crafts catalysts. The one-pot reaction conditions are incorporated into a fully automated cGMP-compliant radiosynthesis module, which results in a reduction in synthesis time and simplifies reaction conditions. The one-pot reaction conditions are also suitable for the production of 5-substitued thymidine or cytidine analogues. The products from the one-pot reaction (e.g. the labeled thymidine or cytidine analogues) can be used as probes for imaging tumor proliferative activity. More specifically, these [18F]-labeled thymidine or cytidine analogues can be used as a PET tracer for certain medical conditions, including, but not limited to, cancer disease, autoimmunity inflammation, and bone marrow transplant.

    摘要翻译： 本发明涉及合成18F-FMAU的方法。 特别地，18F-FMAU是在Friedel-Crafts催化剂存在下使用一锅反应条件合成的。 一锅反应条件被并入完全自动化的符合cGMP的放射合成模块中，这导致合成时间的减少并简化了反应条件。 一锅反应条件也适用于制备5-取代的胸苷或胞苷类似物。 来自一锅反应的产物（例如标记的胸苷或胞苷类似物）可用作成像肿瘤增殖活性的探针。 更具体地，这些[18 F]标记的胸苷或胞苷类似物可用作某些医学状况的PET示踪剂，包括但不限于癌症疾病，自身免疫性炎症和骨髓移植。

    Cage-Like Bifunctional Chelators, Copper-64 Radiopharmaceuticals and PET Imaging Using the Same
    10.
    发明申请
    Cage-Like Bifunctional Chelators, Copper-64 Radiopharmaceuticals and PET Imaging Using the Same 有权
    笼式双功能螯合剂，Copper-64放射性药物和使用其的PET成像

    公开(公告)号：US20100196271A1

    公开(公告)日：2010-08-05

    申请号：US12695125

    申请日：2010-01-27

    申请人： Peter S. Conti ,  Hancheng Cai ,  Zibo Li

    发明人： Peter S. Conti ,  Hancheng Cai ,  Zibo Li

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07D487/08 ,  C07K5/09 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K5/113 ,  C07K2/00 ,  C07K16/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K51/0474 ,  A61K51/0482 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  A61K51/1093 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/086

    摘要： Disclosed is a class of versatile Sarcophagine based bifunctional chelators (BFCs) containing a hexa-aza cage for labeling with metals having either imaging, therapeutic or contrast applications radiolabeling and one or more linkers (A) and (B). The compounds have the general formula where A is a functional group selected from group consisting of an amine, a carboxylic acid, an ester, a carbonyl, a thiol, an azide and an alkene, and B is a functional group selected from the group consisting of hydrogen, an amine, a carboxylic acid, and ester, a carbonyl, a thiol, an azide and an alkene. Also disclosed are conjugate of the BFC and a targeting moiety, which may be a peptide or antibody. Also disclosed are metal complexes of the BFC/targeting moiety conjugates that are useful as radiopharmaceuticals, imaging agents or contrast agents.

    摘要翻译： 公开了一类通用的基于Sarcophagine的双功能螯合剂（BFC），其包含用于用具有成像，治疗或对比应用放射性标记的金属进行标记的六氮杂笼，以及一种或多种接头（A）和（B）。 所述化合物具有通式，其中A是选自胺，羧酸，酯，羰基，硫醇，叠氮化物和烯烃的官能团，B是选自以下的官能团： 的氢，胺，羧酸和酯，羰基，硫醇，叠氮化物和烯烃。 还公开了BFC和靶向部分的缀合物，其可以是肽或抗体。 还公开了可用作放射性药物，成像剂或造影剂的BFC /靶向部分缀合物的金属络合物。