公开(公告)号：US20090018337A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12096630

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)-piperazin-1-yl]-ethoxy}-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) and enantiomers thereof. The compound of the Formula (I) or enantiomers thereof are important pharmaceutical intermediates suitable for direct transformation into non-sedating antihistamine type pharmaceutical active ingredients cetirizine and levocetirizine.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的{2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基） - 哌嗪-1-基] - 乙氧基} - 乙酸-N，N-二甲基酰胺的方法 ）及其对映异构体。 式（I）化合物或其对映异构体是适用于直接转化成非镇静抗组胺药型药物活性成分西替利嗪和左西替利嗪的重要药物中间体。

公开(公告)号：US20090221853A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096616

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeynedonath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeynedonath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07C231/12

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C231/12

摘要： According to the present invention, 2-chloroethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) is prepared by reacting 2-hydroxyethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (II) in a solvent optionally in the presence of a catalyst with thionyl chloride and removing the solvent by distillation.

摘要翻译： 根据本发明，式（I）的2-氯乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺通过使式（II）的2-羟基乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺在溶剂中反应来制备， 在催化剂存在下加入亚硫酰氯并通过蒸馏除去溶剂。

公开(公告)号：US20090221823A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096636

申请日：2006-12-08

申请人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

发明人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/185

摘要： The present invention is related to 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及式（IV）的1 - [（4-氯苯基） - 苯基甲基] -4-（2,2,2-三氯乙氧基羰基） - 哌嗪及其旋光异构体，其制备方法和 制备1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪的式（Ⅳ）化合物及其旋光异构体及其盐。 1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪及其旋光异构体是制备非镇静抗组胺型活性药物成分的重要中间体。