公开(公告)号：US20090018337A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12096630

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)-piperazin-1-yl]-ethoxy}-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) and enantiomers thereof. The compound of the Formula (I) or enantiomers thereof are important pharmaceutical intermediates suitable for direct transformation into non-sedating antihistamine type pharmaceutical active ingredients cetirizine and levocetirizine.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的{2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基） - 哌嗪-1-基] - 乙氧基} - 乙酸-N，N-二甲基酰胺的方法 ）及其对映异构体。 式（I）化合物或其对映异构体是适用于直接转化成非镇静抗组胺药型药物活性成分西替利嗪和左西替利嗪的重要药物中间体。

公开(公告)号：US20090221853A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096616

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeynedonath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeynedonath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07C231/12

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C231/12

摘要： According to the present invention, 2-chloroethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) is prepared by reacting 2-hydroxyethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (II) in a solvent optionally in the presence of a catalyst with thionyl chloride and removing the solvent by distillation.

摘要翻译： 根据本发明，式（I）的2-氯乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺通过使式（II）的2-羟基乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺在溶剂中反应来制备， 在催化剂存在下加入亚硫酰氯并通过蒸馏除去溶剂。

公开(公告)号：US20090221823A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096636

申请日：2006-12-08

申请人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

发明人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/185

摘要： The present invention is related to 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及式（IV）的1 - [（4-氯苯基） - 苯基甲基] -4-（2,2,2-三氯乙氧基羰基） - 哌嗪及其旋光异构体，其制备方法和 制备1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪的式（Ⅳ）化合物及其旋光异构体及其盐。 1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪及其旋光异构体是制备非镇静抗组胺型活性药物成分的重要中间体。

公开(公告)号：US06908999B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10148704

申请日：2000-11-29

申请人： Jozsef Reiter ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Gyula Simig ,  Kalman Nagy ,  Gyōrgyi Vereczkeyne Donath ,  Norbert Nemeth ,  Gyōrgy Clementis ,  Peter Tömpe ,  Pal Vago

发明人： Jozsef Reiter ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Gyula Simig ,  Kalman Nagy ,  Gyōrgyi Vereczkeyne Donath ,  Norbert Nemeth ,  Gyōrgy Clementis ,  Peter Tömpe ,  Pal Vago

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P37/08 ,  C07B61/00 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention refers to a novel process for the preparation of {2-[-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetic acid, which comprises hydrolyzing an N,N-disubstituted {2-[-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetamide, wherein said substituents are selected from alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms optionally substituted by a phenyl group, alkenyl groups having 2 to 4 carbon atoms or cyclohexyl groups, or the substituents together with the adjacent nitrogen atom of the acetoamido group, form a morpholino group.

摘要翻译： 本发明涉及制备{2 - [ - （α-苯基对氯苄基）哌嗪-1-基]乙氧基}乙酸的新方法，其包括水解N，N-二取代的{2 - [ - （α-苯基 - 对氯苄基）哌嗪-1-基]乙氧基}乙酰胺，其中所述取代基选自任选被苯基取代的具有1至4个碳原子的烷基，具有2至4个碳原子的烯基或环己基 基团或取代基与乙酰氨基的相邻氮原子一起形成吗啉基。

公开(公告)号：US5391737A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US156974

申请日：1993-11-24

申请人： Jozsef Reiter ,  Peter Trinka ,  Peter Tompe ,  Eva Szabo ,  Peter Slegel ,  Janos Brlik ,  Agnes Halbauer nee Nagy ,  Ilona Sztruhar ,  Magdolna Kenyeres nee Feher ,  Frigyes Gorgenyi ,  Margit Csorgo ,  Szvetlana Zsarnoczai nee Kurnyecova ,  Sarolta Benko nee Markus ,  Gabor Gigler ,  Dezso Danyi ,  Pal Fekete ,  Maria Kiraly nee Ignacz

发明人： Jozsef Reiter ,  Peter Trinka ,  Peter Tompe ,  Eva Szabo ,  Peter Slegel ,  Janos Brlik ,  Agnes Halbauer nee Nagy ,  Ilona Sztruhar ,  Magdolna Kenyeres nee Feher ,  Frigyes Gorgenyi ,  Margit Csorgo ,  Szvetlana Zsarnoczai nee Kurnyecova ,  Sarolta Benko nee Markus ,  Gabor Gigler ,  Dezso Danyi ,  Pal Fekete ,  Maria Kiraly nee Ignacz

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/84

摘要： This invention relates to a new and improved process for the preparation of 6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]-quinazolin-2[3H]-one of formula ##STR1## (anagrelide), a valuable blood platelet antiaggregative compound. According to the process of the invention the compound of formula (I) is prepared by subjecting a new 2-cyanoiminoquinazoline derivative of the general formula ##STR2## wherein R stands for cyano or a group of the formula COOR.sup.1, in the latter R.sup.1 representing lower alkyl optionally carrying a phenyl substituent, to thermal cyclization in an acidic medium.The invention also relates to new 2-cyanoiminoquinazo-lines of the general formula (III) used for the production of anagrelide and to the preparation of the said compounds.The invention provides an advantageous process for the preparation of anagrelide which is devoid of the drawbacks of the hitherto known processes and renders possible the production of the compound of the formula (I) on industrial scale, too.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）（阿那格雷）的6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b] - 喹唑啉-2（3H）酮的新的和改进的方法 ），一种有价值的血小板抗凝聚化合物。 根据本发明的方法，式（I）化合物通过使新的具有式COOR1的2-氰基亚氨基喹唑啉衍生物在代表任选携带苯基取代基的低级烷基的后面的R1中经受热 在酸性介质中环化。 本发明还涉及用于生产阿那格雷的通式（III）的新的2-氰基亚氨基喹诺酮和所述化合物的制备。 本发明提供了一种制备阿那格雷的有利方法，其没有迄今已知方法的缺点，并且使得可能以工业规模生产式（I）化合物。

公开(公告)号：US5064826A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US487412

申请日：1990-03-02

申请人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

发明人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： This invention relates to novel triazolopyrimidine derivatives of formulae (Ia) and (Ib), ##STR1## wherein Q represents hydrogen, a heterocyclic group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkyl group and containing one or more oxygen and/or nitrogen atoms or a group of formula--SR.sup.1 wherein R.sup.1 is alkyl or aralkyl, or a group of formula--NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or a heterocyclic group,m and n are independently 0, 1, 2, 3 or 4, with the provision that if m stands for 0, then n is different from 0, and if both n and m are 1 or m stands for 0 and n is 2, the Q is different from methylthio or morpholino group, their mixtures or pharmaceutically acceptable salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds of formulae (Ia) and (Ib) are able to inhibit the ptosis caused by tetrabenazine and they have analgetic activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的新型三唑并嘧啶衍生物，其中Q表示氢，任选被C 1-4烷基取代并含有一个或多个氧和/ 或氮原子或式-SR1的基团，其中R 1是烷基或芳烷基，或式-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3独立地是氢，烷基，烯基，环烷基，芳烷基，芳基或杂环基，m和n是 独立地0,1,2,3或4，条件是如果m代表0，则n不同于0，并且如果n和m都是1或m代表0并且n是2，则Q不同 甲硫基或吗啉代基，它们的混合物或药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 式（Ia）和（Ib）的化合物能够抑制由丁苯那嗪引起的下垂并具有止痛活性。