公开(公告)号：US20090018337A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12096630

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of {2-[4-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)-piperazin-1-yl]-ethoxy}-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) and enantiomers thereof. The compound of the Formula (I) or enantiomers thereof are important pharmaceutical intermediates suitable for direct transformation into non-sedating antihistamine type pharmaceutical active ingredients cetirizine and levocetirizine.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的{2- [4-（α-苯基 - 对氯苄基） - 哌嗪-1-基] - 乙氧基} - 乙酸-N，N-二甲基酰胺的方法 ）及其对映异构体。 式（I）化合物或其对映异构体是适用于直接转化成非镇静抗组胺药型药物活性成分西替利嗪和左西替利嗪的重要药物中间体。

公开(公告)号：US20090221853A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096616

申请日：2006-12-08

申请人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeynedonath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

发明人： Peter Trinka ,  Tibor Mezei ,  Jozsef Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereczkeynedonath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo

IPC分类号： C07C231/12

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C231/12

摘要： According to the present invention, 2-chloroethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) is prepared by reacting 2-hydroxyethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (II) in a solvent optionally in the presence of a catalyst with thionyl chloride and removing the solvent by distillation.

摘要翻译： 根据本发明，式（I）的2-氯乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺通过使式（II）的2-羟基乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺在溶剂中反应来制备， 在催化剂存在下加入亚硫酰氯并通过蒸馏除去溶剂。

公开(公告)号：US20090221823A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096636

申请日：2006-12-08

申请人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

发明人： Tibor Mezei ,  Eniko Molnar ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltan Katona ,  Gyorgyi Vereckeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Laszlo Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Marta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Evinger ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/185

摘要： The present invention is related to 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及式（IV）的1 - [（4-氯苯基） - 苯基甲基] -4-（2,2,2-三氯乙氧基羰基） - 哌嗪及其旋光异构体，其制备方法和 制备1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪的式（Ⅳ）化合物及其旋光异构体及其盐。 1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪及其旋光异构体是制备非镇静抗组胺型活性药物成分的重要中间体。

公开(公告)号：US06908999B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10148704

申请日：2000-11-29

申请人： Jozsef Reiter ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Gyula Simig ,  Kalman Nagy ,  Gyōrgyi Vereczkeyne Donath ,  Norbert Nemeth ,  Gyōrgy Clementis ,  Peter Tömpe ,  Pal Vago

发明人： Jozsef Reiter ,  Peter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Gyula Simig ,  Kalman Nagy ,  Gyōrgyi Vereczkeyne Donath ,  Norbert Nemeth ,  Gyōrgy Clementis ,  Peter Tömpe ,  Pal Vago

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P37/08 ,  C07B61/00 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention refers to a novel process for the preparation of {2-[-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetic acid, which comprises hydrolyzing an N,N-disubstituted {2-[-(α-phenyl-p-chlorobenzyl)piperazin-1-yl]ethoxy}acetamide, wherein said substituents are selected from alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms optionally substituted by a phenyl group, alkenyl groups having 2 to 4 carbon atoms or cyclohexyl groups, or the substituents together with the adjacent nitrogen atom of the acetoamido group, form a morpholino group.

摘要翻译： 本发明涉及制备{2 - [ - （α-苯基对氯苄基）哌嗪-1-基]乙氧基}乙酸的新方法，其包括水解N，N-二取代的{2 - [ - （α-苯基 - 对氯苄基）哌嗪-1-基]乙氧基}乙酰胺，其中所述取代基选自任选被苯基取代的具有1至4个碳原子的烷基，具有2至4个碳原子的烯基或环己基 基团或取代基与乙酰氨基的相邻氮原子一起形成吗啉基。

公开(公告)号：US07851627B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US12096636

申请日：2006-12-08

申请人： Tibor Mezei ,  Enikö{umlaut over ( )} Molnar ,  Péter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltán Katona ,  Györgyi Vereczekeyné Donath ,  Kálmán Nagy ,  Lászlö Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Márta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Évinger ,  Gyula Simig

发明人： Tibor Mezei ,  Enikö{umlaut over ( )} Molnar ,  Péter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltán Katona ,  Györgyi Vereczekeyné Donath ,  Kálmán Nagy ,  Lászlö Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Márta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Évinger ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/185

摘要： The present invention is related to 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及式（IV）的1 - [（4-氯苯基） - 苯基甲基] -4-（2,2,2-三氯乙氧基羰基） - 哌嗪及其旋光异构体，其制备方法和 制备1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪的式（Ⅳ）化合物及其旋光异构体及其盐。 1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪及其旋光异构体是制备非镇静抗组胺型活性药物成分的重要中间体。

公开(公告)号：US08217200B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12096616

申请日：2006-12-08

申请人： Péter Trinka ,  Tibor Mezei ,  József Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltán Katona ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  László Pongó

发明人： Péter Trinka ,  Tibor Mezei ,  József Reiter ,  Ferenc Bartha ,  Zoltán Katona ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  László Pongó

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C231/12

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C231/12

摘要： According to the present invention, 2-chloroethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) is prepared by reacting 2-hydroxyethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (II) in a solvent optionally in the presence of a catalyst with thionyl chloride and removing the solvent by distillation.

摘要翻译： 根据本发明，式（I）的2-氯乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺通过使式（II）的2-羟基乙氧基 - 乙酸-N，N-二甲基酰胺在溶剂中反应来制备， 在催化剂存在下加入亚硫酰氯并通过蒸馏除去溶剂。

公开(公告)号：US08507513B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13143943

申请日：2010-01-15

申请人： Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

发明人： Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备瑞舒伐他汀[7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，51S ） - 二羟基 - 庚-6-烯酸]与二价阳离子形成的盐，优选与钙或锌离子形成，其特征在于，瑞舒伐他汀叔丁基铵盐与适当的二价阳离子，优选与钙 或与水不混溶或与水混溶的有机溶剂和水的混合物中的锌离子与形成的盐分离。

公开(公告)号：US09023838B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13383490

申请日：2009-07-24

申请人： Ferenc Bartha ,  Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyoergy Morovjan ,  Gyoergy Krasznai ,  Kalman Nagy ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Ruzsics ,  Gyoergy Clementis ,  Imre Kapui ,  Peter Slegel ,  Adrienn Keszthelyi ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Valeria Hoffmanne Fekete ,  Janos Imre

发明人： Ferenc Bartha ,  Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyoergy Morovjan ,  Gyoergy Krasznai ,  Kalman Nagy ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Ruzsics ,  Gyoergy Clementis ,  Imre Kapui ,  Peter Slegel ,  Adrienn Keszthelyi ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi ,  Valeria Hoffmanne Fekete ,  Janos Imre

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to crystalline Form I rosuvastatin zinc (2:1) salt, method of preparation thereof and use thereof as pharmaceutically active ingredient for the treatment of diseases related to lipid metabolism including hyperlipoproteinemia, hypercholesteremia, dyslipidemia and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式I瑞舒伐他汀锌（2:1）盐，其制备方法及其作为药物活性成分的用途，用于治疗与脂质代谢相关的疾病，包括高脂蛋白血症，高胆固醇血症，血脂异常和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US07186848B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10489686

申请日：2002-09-13

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Zoltan Greff ,  Peter Kotay Nagy ,  Zsuzsa Szent Kirallyi ,  Ferenc Bartha ,  Györgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Zoltan Greff ,  Peter Kotay Nagy ,  Zsuzsa Szent Kirallyi ,  Ferenc Bartha ,  Györgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The invention relates to new crystalline forms I and II of (4R-cis)-6-[2-[3-phenyl-4-(phenyl-carbamoyl)-2-(4-fluoro-phenyl)-5-(1- methyl-ethyl)-pyrrol-1-yl]-ethyl]-2,2-dimethyl-[1,3]dioxane-4-yl-acetic acid-tertiary butyl ester of the Formula (I) and a process for the preparation thereof. The new polymorphs of the present invention are useful pharmaceutical intermediates which can be used in the preparation of the hydroxymethyl-glutaryl coenzyme (HMG-COA) reducing enzyme inhibitor having the INN (International Non-proprietory Name) atorvastatin

摘要翻译： 本发明涉及（4R-顺式）-6- [2- [3-苯基-4-（苯基 - 氨基甲酰基）-2-（4-氟 - 苯基）-5-（1- 甲基 - 乙基） - 吡咯-1-基] - 乙基] -2,2-二甲基 - [1,3]二恶烷-4-基 - 乙酸叔丁基酯及其制备方法 其中。 本发明的新的多晶型物是可用于制备具有INN（国际非专有名称）阿托伐他汀的羟甲基 - 戊二酰辅酶（HMG-COA）还原酶抑制剂的有用的药物中间体

公开(公告)号：US20120116082A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13143943

申请日：2010-01-15

申请人： Gyoergyi Kovanyin Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

发明人： Gyoergyi Kovanyin Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

IPC分类号： C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备瑞舒伐他汀[7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，51S ） - 二羟基 - 庚-6-烯酸]与二价阳离子形成的盐，优选与钙或锌离子形成，其特征在于，瑞舒伐他汀叔丁基铵盐与适当的二价阳离子，优选与钙 或与水不混溶或与水混溶的有机溶剂和水的混合物中的锌离子与形成的盐分离。