公开(公告)号：US20100331305A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12821998

申请日：2010-06-23

申请人： Philippe Bergeron ,  Frederick Cohen ,  Anthony Estrada ,  Michael F.T. Koehler ,  Cuong Ly ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Zhonghua Pei ,  Wendy Lee ,  Xianrui Zhao

发明人： Philippe Bergeron ,  Frederick Cohen ,  Anthony Estrada ,  Michael F.T. Koehler ,  Cuong Ly ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Zhonghua Pei ,  Wendy Lee ,  Xianrui Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/519 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/048 ,  C07D491/18 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).

摘要翻译： 公开了式I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，其可用于调节PIKK相关激酶信号传导，例如mTOR，以及用于治疗疾病（例如癌症）， 至少部分地由PIKK信号通路的失调（例如mTOR）介导。

公开(公告)号：US20100069357A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12533935

申请日：2009-07-31

申请人： Philippe Bergeron ,  Frederick Cohen ,  Anthony Estrada ,  Michael F.T. Koehler ,  Kevin Hon Luen Lau ,  Cuong Ly ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Daniel Ortwine ,  Zhonghua Pei ,  Xianrui Zhao

发明人： Philippe Bergeron ,  Frederick Cohen ,  Anthony Estrada ,  Michael F.T. Koehler ,  Kevin Hon Luen Lau ,  Cuong Ly ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Daniel Ortwine ,  Zhonghua Pei ,  Xianrui Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).

摘要翻译： 公开了式I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，其可用于调节PIKK相关激酶信号传导，例如mTOR，以及用于治疗疾病（例如癌症） 至少部分地由PIKK信号通路的失调（例如mTOR）介导。

公开(公告)号：US20120165313A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13410246

申请日：2012-03-01

申请人： Philippe Bergeron ,  Frederick Cohen ,  Anthony Estrada ,  Michael F.T. Koehler ,  Kevin Hon Luen Lau ,  Coung Ly ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Daniel Ortwine ,  Zhonghua Pei ,  Xianrui Zhao

发明人： Philippe Bergeron ,  Frederick Cohen ,  Anthony Estrada ,  Michael F.T. Koehler ,  Kevin Hon Luen Lau ,  Coung Ly ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Daniel Ortwine ,  Zhonghua Pei ,  Xianrui Zhao

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P35/02 ,  A61K31/55 ,  C07D471/14 ,  C07D491/08 ,  C07D471/18 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).

摘要翻译： 公开了式I化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐，其可用于调节PIKK相关激酶信号传导，例如mTOR，以及用于治疗疾病（例如癌症） 至少部分地由PIKK信号通路的失调（例如mTOR）介导。

公开(公告)号：US20110218211A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13058363

申请日：2009-08-14

申请人： Philippe Bergeron ,  Michael F.T. Koehler

发明人： Philippe Bergeron ,  Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N5/07 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: I wherein X1, X2, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5, R6, R6′ and R9 are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X1，X2，Y，Z1，Z2，Z3，Z4，R1，R2，R3，R3' R4，R4'，R5，R6，R6'和R9如本文所述。

公开(公告)号：US20090221630A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12096590

申请日：2006-12-19

申请人： Michael F.T. Koehler ,  Lewis Gazzard ,  Vickie Hsiao-Wei Tsui

发明人： Michael F.T. Koehler ,  Lewis Gazzard ,  Vickie Hsiao-Wei Tsui

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D513/04 ,  C12N5/06 ,  C07K14/435 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I): wherein Q, X1, X2, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R1, R2, R3, R3, R4, R4, R5, R6, R6′ and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式（I）：其中Q，X1，X2，Y，Z1，Z2，Z3，Z4，R1，R2，R3， R3，R4，R4，R5，R6，R6'和n如本文所述。

公开(公告)号：US20120094980A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13273945

申请日：2011-10-14

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F.T. Koehler

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  C12N5/07 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/06 ,  C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US20100130539A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12520205

申请日：2007-12-14

申请人： Michael F.T. Koehler

发明人： Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein Q, X1, X2, Y, Z R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5, R6, R6′ and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中Q，X1，X2，Y，Z R1，R2，R3，R3'，R4，R4'，R5 ，R6，R6'和n如本文所述。

公开(公告)号：US20120015974A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13245531

申请日：2011-09-26

申请人： Michael F.T. Koehler

发明人： Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C12N9/99 ,  C12N5/071 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein Q, X1, X2, Y, Z R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5, R6, R6′ and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中Q，X1，X2，Y，Z R1，R2，R3，R3'，R4，R4'，R5 ，R6，R6'和n如本文所述。

公开(公告)号：US20110098305A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12993574

申请日：2009-05-20

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Brad Edmund Sleebs ,  Wayne Fairbrother ,  John Flygare ,  Michael F.T. Koehler

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Brad Edmund Sleebs ,  Wayne Fairbrother ,  John Flygare ,  Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D239/88 ,  A61K31/497 ,  C07D237/30 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/38

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression one or more than one of an anti-apoptotic protein family member.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡蛋白家族成员的活性的化合物，含有化合物的组合物和该化合物用于制备用于治疗疾病的药物的用途，其中发生表达一种或多种抗凋亡蛋白家族成员。

公开(公告)号：US20080261989A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11587963

申请日：2005-04-29

申请人： Michael F.T. Koehler ,  Richard Goldsmith ,  Daniel P. Sutherlin

发明人： Michael F.T. Koehler ,  Richard Goldsmith ,  Daniel P. Sutherlin

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/42 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D241/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I wherein A is a carbocycle or heterocycle; X is alkylene, NR4C(O), NR4C(S), NR4C(NH), NR4SO, NR4SO2, NR4C(O)NH, NR4C(S)NH, C(O)NR4, C(S)NR4, C(NH)NR4, NR4PO or NR4PO(OH) wherein R4 is H or alkyl; R1 is selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, aryl or a heterocycle each of which is optionally substituted with hydroxyl, halogen, amino, nitro, alkyl, acyl, alkylsulfonyl or alkoxy; R2 is halogen, hydroxyl, alkyl, acyl or alkoxy each optionally substituted with hydroxyl, halogen, amino, nitro, alkyl, acyl, alkylsulfonyl or alkoxy; R3 is halogen, hydroxyl, alkyl, acyl or alkoxy each optionally substituted with hydroxyl, halogen, amino, nitro, alkyl, acyl, alkylsulfonyl or alkoxy; m is 0-3; n is 0-3; and salts and solvates thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导新型抑制剂，其中化合物具有通式I，其中A是碳环或杂环; X是亚烷基，NR 4 C（O），NR 4 C（S），NR 4 C（NH），NR 4 SO 4，NR 4 SO 2，NR 4 C（O）NH，NR 4， C（S）NH，C（O）NR 4，C（S）NR 4，C（NH）NR 4， 其中R 4是H或烷基;其中R 4是氢或烷基;其中R 4是氢或烷基; R 1选自烷基，环烷基，芳基或杂环，其各自任选被羟基，卤素，氨基，硝基，烷基，酰基，烷基磺酰基或烷氧基取代; R 2是卤素，羟基，烷基，酰基或烷氧基，其各自任选被羟基，卤素，氨基，硝基，烷基，酰基，烷基磺酰基或烷氧基取代; R 3是卤素，羟基，烷基，酰基或烷氧基，其各自任选被羟基，卤素，氨基，硝基，烷基，酰基，烷基磺酰基或烷氧基取代; m为0-3; n为0-3; 及其盐和溶剂合物。