公开(公告)号：US07220862B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10729155

申请日：2003-12-05

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/22 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/10 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) as antagonists of calcitonin gene-related peptide receptors (“CGRP-receptor”), pharmaceutical compositions comprising them, methods for identifying them, methods of treatment using them and their use in therapy for treatment of neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）拮抗剂的式（I）化合物，包含它们的药物组合物，鉴定它们的方法，使用它们的治疗方法及其在治疗治疗中的用途 神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛和其他头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及其他治疗可以通过 CGRP受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US07314883B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US11620291

申请日：2007-01-05

申请人： Ling Chen ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham S. Poindexter ,  George O. Tora

发明人： Ling Chen ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham S. Poindexter ,  George O. Tora

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/10 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to methods of treating neurogenic vasodilation, neurogenic inflammaton, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors using pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及治疗神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛等头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）等的治疗方法 使用包含式（I）化合物的药物组合物可以通过CGRP受体的拮抗作用来治疗其，

公开(公告)号：US07842808B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11620308

申请日：2007-01-05

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham S. Poindexter ,  George O. Tora

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham S. Poindexter ,  George O. Tora

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4375 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) as antagonists of calcitonin gene-related peptide receptors (“CGRP-receptor”), pharmaceutical compositions comprising them, methods for identifying them, methods of treatment using them and their use in therapy for treatment of neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）拮抗剂的式（I）化合物，包含它们的药物组合物，鉴定它们的方法，使用它们的治疗方法及其在治疗治疗中的用途 神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛和其他头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及其他治疗可以通过 CGRP受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US20070232600A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11620291

申请日：2007-01-05

申请人： Ling Chen ,  Prasad Chaturvedula ,  Rita Civiello ,  Andrew Degnan ,  Gene Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun Jiang ,  George Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora

发明人： Ling Chen ,  Prasad Chaturvedula ,  Rita Civiello ,  Andrew Degnan ,  Gene Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun Jiang ,  George Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/536

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/10 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to methods of treating neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors using pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及治疗神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛等头痛，热损伤，循环休克，与绝经相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）等方法。 使用包含式（I）化合物的药物组合物可以通过CGRP受体的拮抗作用来治疗其，

公开(公告)号：US20070149503A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11620308

申请日：2007-01-05

申请人： PRASAD CHATURVEDULA ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew Degnan ,  Gene Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun Jiang ,  John Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora ,  Guanglin Luo

发明人： PRASAD CHATURVEDULA ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew Degnan ,  Gene Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun Jiang ,  John Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora ,  Guanglin Luo

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) as antagonists of calcitonin gene-related peptide receptors (“CGRP-receptor”), pharmaceutical compositions comprising them, methods for identifying them, methods of treatment using them and their use in therapy for treatment of neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）拮抗剂的式（I）化合物，包含它们的药物组合物，鉴定它们的方法，使用它们的治疗方法及其在治疗治疗中的用途 神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛和其他头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及其他治疗可以通过 CGRP受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US07470680B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11742626

申请日：2007-05-01

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses constrained bicyclic and tricyclic CGRP-receptor antagonists, methods for identifying them, pharmaceutical compositions comprising them, and methods for their use in therapy for treatment of migraine and other headaches, neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明包括受限制的双环和三环CGRP受体拮抗剂，鉴定它们的方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗偏头痛和其他头痛，神经源性血管舒张，神经源性炎症，热损伤，循环休克，冲洗的方法 与更年期，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）相关的其它病症以及其治疗可以通过CGRP受体的拮抗作用来实现。

公开(公告)号：US20070259851A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11742626

申请日：2007-05-01

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses constrained bicyclic and tricyclic CGRP-receptor antagonists, methods for identifying them, pharmaceutical compositions comprising them, and methods for their use in therapy for treatment of migraine and other headaches, neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

公开(公告)号：US07772244B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11091429

申请日：2005-03-28

申请人： Andrew P. Degnan ,  Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor ,  Stephen E. Mercer

发明人： Andrew P. Degnan ,  Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor ,  Stephen E. Mercer

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) as antagonists of calcitonin gene-related peptide receptors (“CGRP-receptor”), pharmaceutical compositions comprising them, methods for identifying them, methods of treatment using them and their use in therapy for treatment of neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）拮抗剂的式（I）化合物，包含它们的药物组合物，鉴定它们的方法，使用它们的治疗方法及其在治疗治疗中的用途 神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛和其他头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及其他治疗可以通过 CGRP受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US07125990B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10771661

申请日：2004-02-04

申请人： Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor

发明人： Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D47/12

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the corticotropin releasing factor receptor (“CRF receptor”) useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.

公开(公告)号：US07244746B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10772027

申请日：2004-02-04

申请人： Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor

发明人： Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4188 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the corticotropin releasing factor receptor (“CRF receptor”) useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.