公开(公告)号：US07220862B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10729155

申请日：2003-12-05

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Ling Chen ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham Poindexter ,  George Tora

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/22 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/10 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) as antagonists of calcitonin gene-related peptide receptors (“CGRP-receptor”), pharmaceutical compositions comprising them, methods for identifying them, methods of treatment using them and their use in therapy for treatment of neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）拮抗剂的式（I）化合物，包含它们的药物组合物，鉴定它们的方法，使用它们的治疗方法及其在治疗治疗中的用途 神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛和其他头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及其他治疗可以通过 CGRP受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US07314883B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US11620291

申请日：2007-01-05

申请人： Ling Chen ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham S. Poindexter ,  George O. Tora

发明人： Ling Chen ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Rita Civiello ,  Andrew P. Degnan ,  Gene M. Dubowchik ,  Xiaojun Han ,  Xiang Jun J. Jiang ,  George N. Karageorge ,  Guanglin Luo ,  John E. Macor ,  Graham S. Poindexter ,  George O. Tora

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0275 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0306 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/10 ,  C12N15/8509 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/2807

摘要： The present invention relates to methods of treating neurogenic vasodilation, neurogenic inflammaton, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors using pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及治疗神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛等头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）等的治疗方法 使用包含式（I）化合物的药物组合物可以通过CGRP受体的拮抗作用来治疗其，

公开(公告)号：US5736578A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US644510

申请日：1996-05-10

申请人： Brett T. Watson ,  Katherine S. Takaki ,  Joseph P. Yevich ,  James R. Epperson ,  George N. Karageorge ,  Karen L. Leboulluec

发明人： Brett T. Watson ,  Katherine S. Takaki ,  Joseph P. Yevich ,  James R. Epperson ,  George N. Karageorge ,  Karen L. Leboulluec

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C235/04 ,  C07C235/08 ,  A61K31/16 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C233/20 ,  C07B59/001 ,  C07C233/18 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2103/18

摘要： Novel substituted fluorene compunds of Formula I are active as melatonergic agents: ##STR1## wherein: X=H, halogen, OH or OZ; Z=C.sub.1-6 alkyl; --(CH.sub.2).sub.m --CF.sub.3 (m=0-2); CD.sub.3 ; or ##STR2## n=1 or 2; and R=C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.2-4 alkenyl, halogen substituted C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.1-6 alkoxy substituted C.sub.1-6 alkyl.

摘要翻译： 式I的新型取代的芴化合物作为褪黑激素作用是有活性的：其中：X = H，卤素，OH或OZ; Z = C 1-6烷基; - （CH 2）m -CF 3（m = 0-2）; CD3; 或 n = 1或2; 和R = C 1-6烷基，C 3-6环烷基，C 2-4烯基，卤素取代的C 1-6烷基或C 1-6烷氧基取代的C 1-6烷基。

公开(公告)号：US5661185A

公开(公告)日：1997-08-26

申请号：US572838

申请日：1995-12-14

申请人： Katherine S. Takaki ,  George N. Karageorge ,  Daniel J. Keavy ,  Michael F. Parker ,  Brett T. Watson

发明人： Katherine S. Takaki ,  George N. Karageorge ,  Daniel J. Keavy ,  Michael F. Parker ,  Brett T. Watson

IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C275/24 ,  A61K31/17 ,  C07C275/06

CPC分类号： C07C233/60 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C235/08 ,  C07C275/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  Y10S514/923

摘要： New melatonergic agents are phenyl alkanyl or phenyl alkyl substituted carboxamides and ureas of Formula I: ##STR1## wherein: R.sub.1 =C.sub.1-3 alkyl, allyl, C.sub.3-6 cycloalkyl substituted C.sub.1-4 alkyl;R.sub.2 =hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy;R.sub.3 =hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;R.sub.4 =C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkyl substituted amino, carboxylic acid substitutedC.sub.1-4 alkyl or C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or straight or branched chainC.sub.2-4 alkenyl;A=a linear C.sub.2-4 alkanediyl or alkenediyl chain, provided that A not be --CH.sub.2 CH.sub.2 -- when X is a bond; andX=a covalent bond or oxygen.

摘要翻译： 新的褪黑激素剂是式I的苯基烷基或苯基烷基取代的甲酰胺和脲：其中：R 1 = C 1-3烷基，烯丙基，C 3-6环烷基取代的C 1-4烷基; R2 =氢，卤素或C1-4烷氧基; R3 =氢或C1-4烷基; R 4 = C 1-4烷基，C 1-4烷基取代的氨基，羧酸取代的C 1-4烷基或C 3-6环烷基，C 3-6环烷基或直链或支链C 2-4链烯基; A =直链C 2-4烷二基或亚烯基链，条件是当X为键时A不为-CH 2 CH 2 - X =共价键或氧。

公开(公告)号：US5541228A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US376328

申请日：1995-03-08

申请人： Katherine S, Takaki ,  George N. Karageorge ,  Daniel J. Keavy ,  Michael F. Parker ,  Brett T. Watson

发明人： Katherine S, Takaki ,  George N. Karageorge ,  Daniel J. Keavy ,  Michael F. Parker ,  Brett T. Watson

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/20 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C275/24 ,  A61K31/16 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C233/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C275/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08

摘要： New melatonergic agents are phenyl alkanyl or phenyl alkyl substituted carboxamides and ureas of Formula I: ##STR1## wherein: R.sub.1 =C.sub.1-3 alkyl, allyl, C.sub.3-6 cycloalkyl substituted C.sub.1-4 alkyl;R.sub.2 =hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy;R.sub.3 =hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;R.sub.4 =C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkyl substituted amino, carboxylic acid substitutedC.sub.1-4 alkyl or C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or straight or branched chain C.sub.2-4 alkenyl;A=a linear C.sub.2-4 alkanediyl or alkenediyl chain, provided that A not be --CH.sub.2 CH.sub.2 -- when X is a bond; andX=a covalent bond or oxygen.

摘要翻译： 新的褪黑激素剂是式I的苯基烷基或苯基烷基取代的甲酰胺和脲：其中：R 1 = C 1-3烷基，烯丙基，C 3-6环烷基取代的C 1-4烷基; R2 =氢，卤素或C1-4烷氧基; R3 =氢或C1-4烷基; R 4 = C 1-4烷基，C 1-4烷基取代的氨基，羧酸取代的C 1-4烷基或C 3-6环烷基，C 3-6环烷基或直链或支链C 2-4链烯基; A =直链C 2-4烷二基或亚烯基链，条件是当X为键时A不为-CH 2 CH 2 - X =共价键或氧。