公开(公告)号：US4470989A

公开(公告)日：1984-09-11

申请号：US389677

申请日：1982-06-18

申请人： Rainer Henning ,  Rudolf Lattrell ,  Hermann Gerhards

发明人： Rainer Henning ,  Rudolf Lattrell ,  Hermann Gerhards

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K20060101 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/00 ,  C07D235/02 ,  C07D319/00 ,  C07D405/00 ,  C07D405/06 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D411/06 ,  C07D411/14

CPC分类号： C07D405/14

摘要： Neuroleptically active compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.6 and R.sup.10 are --H or CH.sub.3 ; R.sup.7 and R.sup.8 are independently --H, --F, --Cl, or --CH.sub.3 ; and R.sup.9 is --F, --Cl, --CH.sub.3, or --OCH.sub.3.

摘要翻译： 其中R 6和R 10为-H或CH 3的具有下式的神经荧光活性化合物： R 7和R 8独立地为-H，-F，-Cl或-CH 3; 且R 9为-F，-Cl，-CH 3或-OCH 3。

公开(公告)号：US4234584A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US44948

申请日：1979-06-04

申请人： Rudolf Lattrell ,  Wilhelm Bartmann ,  Hermann Gerhards

发明人： Rudolf Lattrell ,  Wilhelm Bartmann ,  Hermann Gerhards

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/38 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/38

摘要： Phenylpiperazine derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 denotes hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,R.sup.2 denotes hydrogen or one or several, identical or different substituents selected from the group of C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, hydroxy, nitro, amino and methylene-dioxy,R.sup.3 denotes hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy, andn is 1 or 2,and the physiologically acceptable salts thereof, processes for their manufacture and medicaments containing or consisting of said compounds.

摘要翻译： 式I的苯基哌嗪衍生物，其中R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，R 2表示氢或一个或多个相同或不同的选自C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤素，三氟甲基 ，羟基，硝基，氨基和亚甲基二氧基，R 3表示氢，羟基，C 1 -C 6烷酰氧基，n为1或2，以及其生理学上可接受的盐，其制备方法和含有或由所述化合物组成的药物。

公开(公告)号：US4746661A

公开(公告)日：1988-05-24

申请号：US21523

申请日：1987-02-26

申请人： Rudolf Lattrell ,  Peter Klatt ,  Hermann Gerhards ,  Fritz Bauer

发明人： Rudolf Lattrell ,  Peter Klatt ,  Hermann Gerhards ,  Fritz Bauer

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P25/20 ,  C07D209/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34

摘要： New substituted phenylpiperazine derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 have the indicated meaning, and their physiologically tolerated salts and a process for their preparation are described. The compounds exhibit sedative and aggression-inhibiting effects on livestock. Furthermore, compounds of the formula I' ##STR2## in which n, A, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the indicated meanings, and their physiologically tolerated salts are claimed for the sedation and inhibition of aggression of livestock.

摘要翻译： 描述了其中R1和R2具有指定含义的式I（I）的新的取代的苯基哌嗪衍生物及其生理学耐受盐及其制备方法。 该化合物对家畜表现出镇静和侵袭抑制作用。 此外，其中n，A，R2，R3和R4具有指定含义的式I'（I'）化合物及其生理上耐受的盐被要求用于镇静和抑制家畜侵袭。

公开(公告)号：US5637721A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US470422

申请日：1995-06-06

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process which comprises a compound of the formula II ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及包含式II化合物的方法

公开(公告)号：US5036063A

公开(公告)日：1991-07-30

申请号：US440797

申请日：1989-11-24

申请人： Rudolf Lattrell ,  Walter Durckheimer ,  Gerhard Seibert

发明人： Rudolf Lattrell ,  Walter Durckheimer ,  Gerhard Seibert

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D499/88

CPC分类号： C07D499/88

摘要： Penem derivatives of the formula ##STR1## having R.sup.1 equal to 3-oxocyclobutyl and R.sup.2 equal to H or an ester-forming group, pharmaceutical preparations active against bacterial infections and which contain penem derivatives of this type, processes for the preparation of the penem derivatives and the pharmaceutical preparations, and use of the penem derivatives for the control of bacterial infections are described.

摘要翻译： 具有R1等于3-氧代环丁基和R2等于H或成酯基团的式“IMAGE”的Penem衍生物，对细菌感染有活性的药物制剂，并且含有这种类型的penin衍生物，penem衍生物的制备方法 并描述了药物制剂以及青霉烯衍生物用于控制细菌感染的用途。

公开(公告)号：US5410042A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US063574

申请日：1993-05-19

申请人： Norbert Krass ,  Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Hoerlein ,  Rudolf Lattrell ,  Adolf H. Linkies ,  Wolfgang Martin ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

发明人： Norbert Krass ,  Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Hoerlein ,  Rudolf Lattrell ,  Adolf H. Linkies ,  Wolfgang Martin ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 7-amino-3-methoxymethylceph-3-em-4-carboxylic acid (I) from 7-amino-3-methoxymethylceph-3-em-4-carboxylic acid esters (II) or their salts by ester cleavage.The process comprises treating the compound II with formic acid, trifluoroacetic acid, methanesulfonic acid or trifluoromethanesulfonic acid or a mixture of two of these acids in each case.

摘要翻译： 本发明涉及从7-氨基-3-甲氧基甲基头孢-3-烯-4-羧酸酯（II）制备7-氨基-3-甲氧基甲基头孢-3-烯-4-羧酸（I）的方法 ）或它们的盐通过酯裂解。 该方法包括在各种情况下用甲酸，三氟乙酸，甲磺酸或三氟甲磺酸或这些酸的两种混合物处理化合物II。

公开(公告)号：US5747484A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US551480

申请日：1995-11-01

申请人： Rudolf Lattrell ,  Walter Durckheimer ,  Peter Schmid

发明人： Rudolf Lattrell ,  Walter Durckheimer ,  Peter Schmid

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07B63/00 ,  C07C59/52 ,  C07C65/03 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C65/11 ,  C07C235/52 ,  C07D501/00 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Novel crystalline cephem acid addition salts and processes for their preparation Compounds of the formula I ##STR1## in which n is equal to 1 or 2 and m is 0.4-2.6, and where X is the anion of a carboxylic acid, have antibacterial activity.

摘要翻译： 新型结晶头孢酸加成盐及其制备方法式Ⅰ的化合物其中n等于1或2，m为0.4-2.6，其中X为羧酸的阴离子 酸，具有抗菌活性。

公开(公告)号：US5589594A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US176501

申请日：1993-12-30

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Uwe Gerlach ,  Rolf Horlein ,  Norbert Krass ,  Rudolf Lattrell ,  Ulrich Stache ,  Theodor Wollmann

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34 ,  C07D501/02

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of cephem prodrug esters of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyloxy-C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyloxy-C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl and X is an inorganic or organic anion, and in which the hydroxyimino group is present in the syn-form.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式的头孢烯前药酯的方法：其中R 1是C 1 -C 5 - 烷酰氧基-C 1 -C 3 - 烷基或C 1 -C 5 - 烷氧羰基氧基-C 1 -C 3烷基和X 是无机或有机阴离子，其中羟基亚氨基以合成形式存在。

公开(公告)号：US5556850A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US447635

申请日：1995-05-23

申请人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Rudolf Lattrell ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

发明人： Elisabeth Defossa ,  Gerd Fischer ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Rudolf Lattrell ,  Theodor Wollmann ,  Dieter Isert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07B57/00 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The invention relates to crystalline acid addition salt of the two diastereomers of the 1-(2,2-dimethylpropionyloxy)ethyl 3-cephem-4-carboxylate of the general formula II ##STR1## in which X is the anion of a physiologically acceptable, mono- or polybasic, inorganic or organic acid and the group .dbd.N--OH is in the syn-position, pharmaceutical formulations which are active against bacterial infections and contain such cephem derivatives, processes for the preparation of the cephem derivatives and the use of the cephem derivatives for combating bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及通式II II的1-（2,2-二甲基丙酰氧基）乙基3-头孢烯-4-羧酸酯的两种非对映异构体的结晶酸加成盐，其中X是生理上可接受的 单 - 或多碱性，无机或有机酸，并且组= N-OH处于顺式位置，对细菌感染有活性并含有此类头孢烯衍生物的药物制剂，用于制备头孢烯衍生物的方法和使用 用于对抗细菌感染的头孢烯衍生物。

公开(公告)号：US4609653A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US565867

申请日：1983-12-27

申请人： Walter Durckheimer ,  Rudolf Lattrell

发明人： Walter Durckheimer ,  Rudolf Lattrell

IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/40 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/46

摘要： Crystalline cephem-acid addition salts of the formula ##STR1## and their hydrates, processes for the preparation of the acid addition salts, pharmaceutical products containing these compounds and processes for their preparation, and the use of the compounds for combating bacterial infections.

摘要翻译： 具有下式的结晶头孢烯酸加成盐及其水合物，用于制备酸加成盐的方法，含有这些化合物的药物及其制备方法以及该化合物用于防治的用途 细菌感染。