公开(公告)号：US20130123237A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13812536

申请日：2012-02-23

申请人： Rajan Anand ,  James M. Apgar ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Lin Chu ,  Vincent J. Colandrea ,  Guizhen Dong ,  James F. Dropinski ,  Danqing Feng ,  Jacqueline D. Hicks ,  Jinlong Jiang ,  Alexander J. Kim ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Xiaoxia Qian ,  Iyassu Sebhat ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

发明人： Rajan Anand ,  James M. Apgar ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Lin Chu ,  Vincent J. Colandrea ,  Guizhen Dong ,  James F. Dropinski ,  Danqing Feng ,  Jacqueline D. Hicks ,  Jinlong Jiang ,  Alexander J. Kim ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Xiaoxia Qian ,  Iyassu Sebhat ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4412 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US08796258B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13812536

申请日：2012-02-23

申请人： Rajan Anand ,  James M. Apgar ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Lin Chu ,  Vincent J. Colandrea ,  Guizhen Dong ,  James F. Dropinski ,  Danqing Feng ,  Jacqueline D. Hicks ,  Jinlong Jiang ,  Alexander J. Kim ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Xiaoxia Qian ,  Iyassu Sebhat ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

发明人： Rajan Anand ,  James M. Apgar ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Lin Chu ,  Vincent J. Colandrea ,  Guizhen Dong ,  James F. Dropinski ,  Danqing Feng ,  Jacqueline D. Hicks ,  Jinlong Jiang ,  Alexander J. Kim ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Xiaoxia Qian ,  Iyassu Sebhat ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D513/02

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US20150284411A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14419774

申请日：2013-08-19

申请人： James M. APGAR ,  Ashok ARASAPPAN ,  Tesfaye BIFTU ,  Ping CHEN ,  Danqing FENG ,  Erin GUIDRY ,  Jacqueline HICKS ,  Ahmet KEKEC ,  Kenneth LEAVITT ,  Bing LI ,  Troy MCCRACKEN ,  Iyassu SEBHAT ,  Xiaoxia QIAN ,  Lan WEI ,  Robert WILKENING ,  Zhicai WU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： James M. Apgar ,  Ashok Arasappan ,  Tesfaye Biftu ,  Ping Chen ,  Danqing Feng ,  Erin Guidry ,  Jacqueline D. Hicks ,  Ahmet Kekec ,  Kenneth J. Leavitt ,  Bing Li ,  Troy McCracken ,  Iyassu Sebhat ,  Xiaoxia Qian ,  Lan Wei ,  Robert R. Wilkening ,  Zhicai Wu

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK activated protein kinase. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US06995181B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10621909

申请日：2003-07-17

申请人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

发明人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/473 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are glucocorticoid receptor modulators which are useful in treating diseases requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy such as obesity, diabetes, inflammatory and immune disorders, and have the structure where Z is CONR1R2 or CH2NR1R2 and where R, Ra, Rb, Rc, Rd, Z, A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供了新型非甾体化合物，其是糖皮质激素受体调节剂，其可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的疾病，例如肥胖症，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有结构