公开(公告)号：US5260293A

公开(公告)日：1993-11-09

申请号：US775630

申请日：1991-10-10

申请人： Raymond Baker ,  Leslie J. Street ,  John Saunders

发明人： Raymond Baker ,  Leslie J. Street ,  John Saunders

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D209/52 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides pyrazines, pyridazines or pyrimidines, or salts or prodrugs thereof, substituted on one of the ring carbon atoms thereof with a non-aromatic azacyclic or azabicyclic ring system; and independently substituted on each of the other ring carbon atoms with a substituent of low lipophilicity or a hydrocarbon substituent; which compounds stimulate central muscarinic acetylcholine receptors and therefore are useful in the treatment of neurological and mental illnesses.

摘要翻译： 本发明提供在其一个环碳原子上被非芳族氮杂环或氮杂双环体系取代的吡嗪，哒嗪或嘧啶或其盐或前药; 并且在每个其它环碳原子上独立地被具有低亲油性的取代基或烃取代基取代; 这些化合物刺激中毒毒蕈碱性乙酰胆碱受体，因此可用于治疗神经和精神疾病。

公开(公告)号：US4992436A

公开(公告)日：1991-02-12

申请号：US373001

申请日：1989-06-29

申请人： Raymond Baker ,  Leslie J. Street ,  John Saunders

发明人： Raymond Baker ,  Leslie J. Street ,  John Saunders

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D451/00 ,  C07D491/20 ,  C07D497/20 ,  C07D498/20 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D497/20 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides a spiro-azabicyclic compound or a salt or prodrug thereof, said compound comprising a saturated or unsaturated 5-membered heterocyclic ring containing two heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, no more than one of said heteroatoms being nitrogen; said heterocyclic ring having a spiro attachment to an optionally substituted azabicyclo[2.2.1]heptane or azabicyclo[3.2.1]octane ring system; which compounds are useful for the treatment of neurological and mental disorders.

公开(公告)号：US5073557A

公开(公告)日：1991-12-17

申请号：US564490

申请日：1990-08-08

申请人： Raymond Baker ,  Leslie J. Street ,  John Saunders

发明人： Raymond Baker ,  Leslie J. Street ,  John Saunders

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/495 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The compound (R)-3-[2-(6-chloropyrazin)yl]-1-azabicyclo[2.2.2]octane and its salts behave as M.sub.1, M.sub.3 muscarinic agonists and are useful in the treatment of neurological and mental disorders, preferably in a pharmaceutical formulation comprising the active compound in association with a pharmaceutically acceptable carrier. The compound can be prepared by via methods analogous to those known in the art and a chiral acid resolution.

公开(公告)号：US5602162A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US438621

申请日：1995-05-10

申请人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

发明人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04

摘要： A class of substituted imidazole, triazole and tetrazole derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

公开(公告)号：US5317103A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US914683

申请日：1992-07-16

申请人： Raymond Baker ,  Austin J. Reeve ,  Leslie J. Street

发明人： Raymond Baker ,  Austin J. Reeve ,  Leslie J. Street

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D451/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： A class of indole-substituted five-membered heteroaromatic compounds are specific agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

摘要翻译： 一类吲哚取代的五元杂芳族化合物是5-HT1样受体的特异性激动剂，因此可用于治疗临床病症，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出了这些受体的选择性激动剂。

公开(公告)号：US5567726A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：US374582

申请日：1995-01-24

申请人： Raymond Baker ,  Jose L. Castro Pineiro ,  Alexander R. Guiblin ,  Austin J. Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

发明人： Raymond Baker ,  Jose L. Castro Pineiro ,  Alexander R. Guiblin ,  Austin J. Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/41 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Imidazole, triazole and tetrazole derivatives of formula (I) are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated, wherein the broken circle represents two non-adjacent double bonds in any position in the five-membered ring; two, three or four of V, W, X, Y and Z represent nitrogen and the remainder represent carbon provided that, when two of V, W, X, Y and Z represent nitrogen and the remainder represent carbon, then the said nitrogen atoms are in non-adjacent positions within the five-membered ring; E represents a bond or a straight or branched alkylene chain containing from 1 to 4 carbon atoms; F represents a group of formula (a); U represents nitrogen or C--R.sup.2 ; B represents oxygen, sulphur or N--R.sup.3 ; R.sup.1 represents a group of formula (i), (ii) or (iii).

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01495 Sec。 371日期1995年1月24日 102（e）1995年1月24日PCT PCT 1993年7月15日PCT公布。 第WO94 / 02477号公报 （i）式（I）的咪唑，三唑和四唑衍生物是选择性激动剂（I） 的5-HT1样受体，因此可用于治疗临床状况，特别是指示这些受体的选择性激动剂的偏头痛和相关病症，其中所述断圆代表任何位置的两个不相邻的双键 在五元环中; V，W，X，Y和Z中的两个，三个或四个表示氮，余数表示碳，条件是当V，W，X，Y和Z中的两个表示氮并且其余表示碳时，则所述氮原子 在五元环内的非相邻位置; E表示含有1至4个碳原子的键或直链或支链亚烷基链; F表示式（a）的基团。 U表示氮或C-R2; B代表氧，硫或N-R3; R1表示式（i），（ii）或（iii）的基团。

公开(公告)号：US5298520A

公开(公告)日：1994-03-29

申请号：US827187

申请日：1993-01-28

申请人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

发明人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04

摘要： A class of substituted imidazole, triazole and tetrazole derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

摘要翻译： 一类取代的咪唑，三唑和四唑衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，因此可用于治疗临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出了这些受体的选择性激动剂。

公开(公告)号：US5527817A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US350760

申请日：1994-12-07

申请人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Alexander R. Guiblin ,  Kendal G. Pitt ,  Leslie J. Street ,  Carole Olive ,  David E. Storey

发明人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Alexander R. Guiblin ,  Kendal G. Pitt ,  Leslie J. Street ,  Carole Olive ,  David E. Storey

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61P1/00 ,  A61P9/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The sulphate salt of N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine is a selective agonist of 5-HT.sub.1 -like receptors and is therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

摘要翻译： N，N-二甲基-2- [5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺的硫酸盐是5-HT1样受体的选择性激动剂， 因此可用于治疗临床病症，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出了这些受体的选择性激动剂。

公开(公告)号：US5451588A

公开(公告)日：1995-09-19

申请号：US156140

申请日：1993-11-22

申请人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

发明人： Raymond Baker ,  Victor G. Matassa ,  Leslie J. Street

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04

摘要： A class of substituted imidazole, triazole and tetrazole derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

摘要翻译： 一类取代的咪唑，三唑和四唑衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，因此可用于治疗临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出了这些受体的选择性激动剂。

公开(公告)号：US5208248A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US730751

申请日：1991-07-16

申请人： Raymond Baker ,  Mark S. Chambers ,  Leslie J. Street

发明人： Raymond Baker ,  Mark S. Chambers ,  Leslie J. Street

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A class of indazole-substituted five-membered heteroaromatic compounds are specific agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

摘要翻译： 一类吲唑取代的五元杂芳族化合物是5-HT1样受体的特异性激动剂，因此可用于治疗临床病症，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出了这些受体的选择性激动剂。