公开(公告)号：US20140073641A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14077534

申请日：2013-11-12

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones, wherein i.) the nitrogen atom of the pyrazolo-group that is next to the pyrimidino-group is attached to a non-aromatic, organic heterocycle having at least one ring hetero atom selected from O, N and S and ii.) to the C-atom between the two nitrogen atoms of the pyrimidinone-ring a second substituent is bound via an optionally substituted methylene-bridge. According to one aspect of the invention the new compounds are for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的1,6-二取代的吡唑并嘧啶酮，其中i）除了嘧啶基之外的吡唑并氮的氮原子连接到具有至少一个环杂原子的非芳族有机杂环上， 从O，N和S和ii。）到嘧啶酮环的两个氮原子之间的C原子，第二取代基通过任选取代的亚甲基桥连接。 根据本发明的一个方面，新化合物用于制造药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物。

公开(公告)号：US20110082137A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12749904

申请日：2010-03-30

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V—W−*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted.According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是V-W- *，其中V和W彼此独立地可以是芳基或 彼此独立地可以任选地被取代的杂芳基。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20110212960A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12855129

申请日：2010-08-12

申请人： Niklas HEINE ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Lars BAERFACKER

发明人： Niklas HEINE ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Lars BAERFACKER

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I). The new compounds shall be used for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments for the treatment of Alzheimer's disease. Further aspects of the present invention refer to a process for the manufacture of the compounds and their use for producing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并嘧啶酮。 新化合物应用于制造药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物。 本发明的其它方面是指化合物的制造方法及其制备药物的用途。

公开(公告)号：US20140350025A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14087035

申请日：2013-11-22

申请人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Riccardo GIOVANNINI ,  Cornelia DORNER-CIOSSEK ,  Christian EICKMEIER ,  Dennis FIEGEN ,  Thomas FOX ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V—W—*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted.According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是V-W- *，其中V和W彼此独立地可以是芳基或 彼此独立地可以任选地被取代的杂芳基。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20150025088A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14511238

申请日：2014-10-10

申请人： Niklas HEINE ,  Christian EICKMEIER ,  Marco FERRERA ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Niklas HEINE ,  Christian EICKMEIER ,  Marco FERRERA ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Holger ROSENBROCK ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 6-Cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones according to formula (I). wherein R1 is a 5 or 6 membered aromatic heteroaryl-group, R2 is an optional substituent, D is optionally substituted cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or 2-, 3- or 4-pyridyl, m=1 or 2 and n is 0, 1 or 2.The new compounds are for use as the active entity of medicaments or for the manufacture of medicaments respectively, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. Such conditions may for example be associated with Alzheimer's disease, schizophrenia and other diseases. The new compounds are also for example for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of these diseases, in particular for cognitive impairment associated with such disease. The compounds of the invention show PDE9 inhibiting properties.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型6-环烷基 - 吡唑并嘧啶酮。 其中R1是5或6元芳族杂芳基，R2是任选的取代基，D是任选取代的环戊基，环己基，四氢呋喃基，四氢吡喃基或2-，3-或4-吡啶基，m = 1或2，n是0 ，1或2.新化合物分别用作药物的活性成分或用于制造药物，特别是用于治疗感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 这种情况可能例如与阿尔茨海默病，精神分裂症和其他疾病相关。 新化合物还例如用于制备药物和/或用于治疗这些疾病，特别是与这种疾病相关的认知障碍。 本发明化合物显示PDE9抑制性质。

公开(公告)号：US20100249114A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12712801

申请日：2010-02-25

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US20130029949A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13553898

申请日：2012-07-20

申请人： Matthias HOFFMANN ,  Daniel BISCHOFF ,  Georg DAHMANN ,  Jasna KLICIC ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan Ludwig Michael WOLLIN ,  Serge Gaston CONVERS-REIGNIER ,  Stephen Peter EAST ,  Frederic Jacques MARLIN ,  Clive McCARTHY ,  John SCOTT

发明人： Matthias HOFFMANN ,  Daniel BISCHOFF ,  Georg DAHMANN ,  Jasna KLICIC ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan Ludwig Michael WOLLIN ,  Serge Gaston CONVERS-REIGNIER ,  Stephen Peter EAST ,  Frederic Jacques MARLIN ,  Clive McCARTHY ,  John SCOTT

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/517 ,  C07D491/052 ,  A61K31/55 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P37/00 ,  A61P7/06 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61K31/56 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： Disclosed are substituted quinolines of formula 1 wherein R1 and R2 are defined herein, the processing of making and using the same.

公开(公告)号：US20100144716A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12707890

申请日：2010-02-18

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  C07D405/14 ,  A61K31/55

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，混合物和盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐的水合物，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物的用途，其用途 及其制备方法。

公开(公告)号：US20090253680A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12485434

申请日：2009-06-16

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物和盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US20100234361A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12706853

申请日：2010-02-17

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Henri Doods ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Henri Doods ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物 它们的混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。