公开(公告)号：US07816522B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11723893

申请日：2007-03-22

申请人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

发明人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： A Compound represented by the following general formula (1), salts thereof or hydrates of the foregoing is a novel compound useful for treatment and/or prevention of diseases associated with thrombus formation, and which is safer with suitable physicochemical stability. [wherein R1a, R1b, R1c and R1d each independently represent hydrogen, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z1 and Z2 each independently represent hydrogen]

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的化合物，其盐或其前体的水合物是可用于治疗和/或预防与血栓形成有关的疾病的新型化合物，其具有合适的理化稳定性更安全。 [其中R1a，R1b，R1c和R1d各自独立地表示氢等; R2代表任选取代的苯基等; R3代表任选取代的C6-10芳基等; 并且Z 1和Z 2各自独立地表示氢]

公开(公告)号：US08163787B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US13006004

申请日：2011-01-13

申请人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

发明人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： A compound represented by the following general formula (1) or salts thereof or hydrates of the foregoing: wherein R1a, R1b, R1c and R1d each independently represent hydrogen, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z1 and Z2 each independently represent hydrogen.

摘要翻译： 由下列通式（1）表示的化合物或其盐或前述的水合物：其中R1a，R1b，R1c和R1d各自独立地表示氢等; R2代表任选取代的苯基等; R3代表任选取代的C6-10芳基等; Z1和Z2各自独立地表示氢。

公开(公告)号：US07928228B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12748806

申请日：2010-03-29

申请人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

发明人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D233/00 ,  C07D249/00 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： A Compound represented by the following general formula (1): wherein R1a, R1b, R1c and R1d each independently represent hydrogen, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z1 and Z2 each independently represent hydrogen or salts thereof or hydrates of the foregoing.

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的化合物：其中R1a，R1b，R1c和R1d各自独立地表示氢等; R2代表任选取代的苯基等; R 3表示任选取代的C 6-10芳基等; 并且Z 1和Z 2各自独立地表示氢或其盐或前述的水合物。

公开(公告)号：US20110112109A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13006004

申请日：2011-01-13

申请人： Richard CLARK ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

发明人： Richard CLARK ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： A compound represented by the following general formula (1) or salts thereof or hydrates of the foregoing: wherein R1a, R1b, R1c and R1d each independently represent hydrogen, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z1 and Z2 each independently represent hydrogen.

摘要翻译： 由下列通式（1）表示的化合物或其盐或上述的水合物：其中R1a，R1b，R1c和R1d各自独立地表示氢等; R2代表任选取代的苯基等; R3代表任选取代的C6-10芳基等; Z1和Z2各自独立地表示氢。

公开(公告)号：US20080015199A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11723893

申请日：2007-03-22

申请人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

发明人： Richard Clark ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Kazunobu Kira ,  Shinsuke Hirota ,  Hiroshi Azuma ,  Tadashi Nagakura ,  Tatsuo Horizoe ,  Kimiyo Tabata ,  Kazutomi Kusano ,  Takao Omae ,  Atsushi Inoue

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： A Compound represented by the following general formula (1), salts thereof or hydrates of the foregoing is a novel compound useful for treatment and/or prevention of diseases associated with thrombus formation, and which is safer with suitable physicochemical stability. [wherein R1a, R1b, R1c and R1d each independently represent hydrogen, etc.; R2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z1 and Z2 each independently represent hydrogen]

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的化合物，其盐或其前体的水合物是可用于治疗和/或预防与血栓形成有关的疾病的新型化合物，其具有合适的理化稳定性更安全。 [其中R 1a，R 1b，R 1c和R 1d各自独立地表示氢等。 R 2表示任选取代的苯基等; R 3表示任选取代的C 6-10芳基等; Z 1和Z 2各自独立地表示氢]

公开(公告)号：US07807690B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US12234116

申请日：2008-09-19

申请人： Richard Clark ,  Atsushi Takemura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Osamu Asano ,  Tadashi Nagakura ,  Kimiyo Tabata

发明人： Richard Clark ,  Atsushi Takemura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Osamu Asano ,  Tadashi Nagakura ,  Kimiyo Tabata

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A compound represented by the following general formula (1), or a salt thereof has serine protease inhibiting activity, and particularly excellent inhibiting activity against clotting factor VIIa. This compound or a salt thereof is useful as therapeutic and/or prophylactic agents for diseases associated with thrombus formation. [wherein R1 represents hydrogen, R2 represents optionally substituted phenyl, etc., R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.].

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的化合物或其盐具有丝氨酸蛋白酶抑制活性，对凝血因子VIIa特别优异的抑制活性。 该化合物或其盐可用作与血栓形成相关的疾病的治疗和/或预防剂。 [其中R1表示氢，R2表示任选取代的苯基等，R 3表示任选取代的C 6-10芳基等]。

公开(公告)号：US20100184981A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12688756

申请日：2010-01-15

申请人： Richard Clark ,  Atsushi Takemura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Osamu Asano ,  Tadashi Nagakura ,  Kimiyo Tabata

发明人： Richard Clark ,  Atsushi Takemura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Osamu Asano ,  Tadashi Nagakura ,  Kimiyo Tabata

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A compound represented by the following general formula (1), or a salt thereof, has serine protease inhibiting activity, and particularly excellent inhibiting activity against clotting factor VIIa. This compound or a salt thereof is useful as therapeutic and/or prophylactic agents for diseases associated with thrombus formation. wherein R1 represents hydrogen, R2 represents optionally substituted phenyl, etc., R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.

摘要翻译： 由以下通式（1）表示的化合物或其盐具有丝氨酸蛋白酶抑制活性，特别优异的凝血因子VIIa抑制活性。 该化合物或其盐可用作与血栓形成相关的疾病的治疗和/或预防剂。 其中R 1表示氢，R 2表示任选取代的苯基等，R 3表示任选取代的C 6-10芳基等