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    C10 cyclopentyl ester substituted taxanes
    1.
    发明授权
    C10 cyclopentyl ester substituted taxanes 失效
    C10环戊基酯取代紫杉烷

    公开(公告)号：US07589111B2

    公开(公告)日：2009-09-15

    申请号：US11057703

    申请日：2005-02-14

    申请人： Robert A. Holton ,  Phong Vu

    发明人： Robert A. Holton ,  Phong Vu

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/335 ,  C07D305/00 ,  C07D405/00

    CPC分类号： C07D409/12

    摘要： A taxane having a cyclopentyl ester substituent at C10, a keto substituent at C9, a hydroxy substituent at C2, a 2-thienyl substituent at C3′ and an isopropoxycarbamate substituent at C3′.

    摘要翻译： 在C10具有环戊基酯取代基，C9处的酮取代基，C2处的羟基取代基，C3'处的2-噻吩基取代基和C3'上的异丙氧基氨基甲酸酯取代基的紫杉烷。

    β-lactam synthesis
    2.
    发明授权
    β-lactam synthesis 失效
    β-内酰胺合成

    公开(公告)号：US07541458B2

    公开(公告)日：2009-06-02

    申请号：US11449462

    申请日：2006-06-08

    申请人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    发明人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    IPC分类号： C07D205/08

    CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07D205/08

    摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of β-lactams. Generally, an imine is cyclocondensed with a ketene acetal or enolate to form the β-lactam product in a “one pot” synthesis, this process is generally performed at a higher temperature than conventional processes.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备β-内酰胺的方法。 通常，亚胺与乙烯酮缩醛或烯醇化物环化缩合以在“一锅”合成中形成β-内酰胺产物，该方法通常在比常规方法更高的温度下进行。

    C(10) ethyl ester and C(10) cyclopropyl ester substituted taxanes
    4.
    发明授权
    C(10) ethyl ester and C(10) cyclopropyl ester substituted taxanes 失效
    C（10）乙酯和C（10）环丙基酯取代的紫杉烷

    公开(公告)号：US08242166B2

    公开(公告)日：2012-08-14

    申请号：US12409884

    申请日：2009-03-24

    申请人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    发明人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D409/12

    摘要： Taxanes having an ethyl ester or cyclopropyl ester substituent at C(10), a keto substituent at C(9), a hydroxy substituent at C(7), a thienyl substituent at C(3′) and a cyclobutyloxycarbamate or cyclopentyloxycarbamate substituent at C(3′), pharmaceutical compositions comprising such taxanes, methods of treatment and administration, and methods of preparation of medicaments comprising the taxanes.

    摘要翻译： C（10）具有乙酯或环丙基酯取代基，C（9）处的酮取代基，C（7）处的羟基取代基，C（3'）上的噻吩基取代基和环丁氧基氨基甲酸酯取代基在C （3'），包含紫杉烷类的药物组合物，治疗和给药方法，以及制备包含紫杉烷类药物的方法。

    C10 cyclopentyl ester substituted taxanes
    6.
    发明授权
    C10 cyclopentyl ester substituted taxanes 有权
    C10环戊基酯取代紫杉烷

    公开(公告)号：US08003812B2

    公开(公告)日：2011-08-23

    申请号：US12538409

    申请日：2009-08-10

    申请人： Robert A. Holton ,  Phong Vu

    发明人： Robert A. Holton ,  Phong Vu

    IPC分类号： C07D305/00

    CPC分类号： C07D409/12

    摘要： A taxane having a cyclopentyl ester substituent at C10, a keto substituent at C9, a hydroxy substituent at C2, a 2-thienyl substituent at C3′ and an isopropoxycarbamate substituent at C3′.

    摘要翻译： 在C10具有环戊基酯取代基，C9处的酮取代基，C2处的羟基取代基，C3'处的2-噻吩基取代基和C3'上的异丙氧基氨基甲酸酯取代基的紫杉烷。

    Processes for the preparation of docetaxel
    7.
    发明授权
    Processes for the preparation of docetaxel 失效
    制备多西紫杉醇的方法

    公开(公告)号：US07550608B2

    公开(公告)日：2009-06-23

    申请号：US11449048

    申请日：2006-06-08

    申请人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    发明人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    IPC分类号： C07D305/00 ,  C07D407/00

    CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides processes for the production of docetaxel. Docetaxel is produced by protecting the C(7) and the C(10) hydroxy groups of 10-DAB with a bridging silicon-based protecting group. The resulting 7,10-protected 10-DAB derivative is then derivatized and deprotected to form docetaxel.

    摘要翻译： 本发明提供多西他赛的生产方法。 多西紫杉醇通过用桥连硅基保护基保护10-DAB的C（7）和C（10）羟基而产生。 然后将得到的7,10-保护的10-DAB衍生物衍生化并去保护以形成多西紫杉醇。

    Processes for the preparation of paclitaxel
    8.
    发明授权
    Processes for the preparation of paclitaxel 有权
    制备紫杉醇的方法

    公开(公告)号：US07358378B2

    公开(公告)日：2008-04-15

    申请号：US11449075

    申请日：2006-06-08

    申请人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    发明人： Phong Vu ,  Robert A. Holton

    IPC分类号： C07D305/12

    CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides processes for the production of paclitaxel. Paclitaxel is produced by protecting the C(7) and the C(10) hydroxy groups of 10-DAB with a bridging silicon-based protecting group. The resulting 7,10-protected 10-DAB derivative is then derivatized and deprotected to form paclitaxel.

    摘要翻译： 本发明提供紫杉醇生产方法。 紫杉醇通过用桥连硅基保护基保护10-DAB的C（7）和C（10）羟基而产生。 然后将得到的7,10-保护的10-DAB衍生物衍生化并去保护以形成紫杉醇。