公开(公告)号：US20070123544A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10576859

申请日：2004-10-21

申请人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangho Feng ,  Tatyana Khasanova ,  Mark Holladay ,  Christopher Crean

发明人： Robert Plourde ,  Sammy Shaver ,  Melwyn Abreo ,  Lorenzo Alfaro-Lopez ,  Yangho Feng ,  Tatyana Khasanova ,  Mark Holladay ,  Christopher Crean

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52

摘要： The present invention is directed to a method of treating pain. The method comprises administering to a subject a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a P2X receptor antagonist. The methods of the present invention are useful in reducing pain, such as traumatic pain, neuropathic pain, organ pain and/or pain associated with diseases. The P2X receptor antagonists useful for this invention are non-nucleotide compounds of general Formula I. Compounds of Formula I can be used alone to treat pain. Compounds of Formula I can also be used in conjunction with other therapeutic agents or adjunctive therapies commonly used to treat pain, thus enhancing the therapeutic effect of pain reduction.

摘要翻译： 本发明涉及治疗疼痛的方法。 该方法包括向受试者施用包含有效量的P2X受体拮抗剂的药物组合物。 本发明的方法可用于减少疼痛，例如创伤性疼痛，神经性疼痛，器官疼痛和/或与疾病相关的疼痛。 可用于本发明的P2X受体拮抗剂是通式I的非核苷酸化合物。式I化合物可单独用于治疗疼痛。 式I化合物也可以与通常用于治疗疼痛的其它治疗剂或辅助疗法结合使用，从而增强疼痛减轻的治疗效果。

公开(公告)号：US20050065143A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10901563

申请日：2004-07-29

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61P3/06 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 本文定义<9>和R 9a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060009459A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11055034

申请日：2005-02-09

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (Ia): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗哺乳动物，优选人类的SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（Ia）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 4， R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 8，R 7， 本文定义了9和9和9 9。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060252767A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US10567009

申请日：2004-07-29

申请人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael Winther ,  Heins Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

发明人： Serguei Sviridov ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Melwyn Abreo ,  Michael Winther ,  Heins Gschwend ,  Rajender Kamboj ,  Shaoyi Sun ,  Mark Holladay ,  Wenbao Li ,  Chi Tu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D403/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/08

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where G, J, L, M, x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R8a, R9, R9a, R10, R10a, R11 and R11a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中G，J，L，M，x ，Y，W，V，R 2，R 3，R 4，R 5，R SUP > 6，R 7，R 8，R 8a，R 9，R SUP， > 9a，R 10，R 10a，R 11和R 11a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110269740A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13000606

申请日：2009-07-02

申请人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael Hadd ,  Mark Holladay ,  Gang Liu ,  Mitchell Nambu ,  Eduardo Setti

发明人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael Hadd ,  Mark Holladay ,  Gang Liu ,  Mitchell Nambu ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided herein are pyrrolotriazine compounds for treatment of JAK kinase, including JAK2 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶的吡咯并三嗪化合物，包括JAK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US4047727A

公开(公告)日：1977-09-13

申请号：US724370

申请日：1976-09-17

申请人： Mark Holladay ,  Daryl Mattew Hall

发明人： Mark Holladay ,  Daryl Mattew Hall

IPC分类号： A63C17/01 ,  A63C17/24 ,  B62B3/00

CPC分类号： A63C17/012 ,  A63C17/01 ,  A63C17/016 ,  A63C17/24

摘要： A pair of roller wheel assemblies that are secured in longitudinally spaced relationship to an elongate platform of a skateboard. Each assembly includes a first centrally disposed resilient roller wheel and a pair of indepndently rotatable second rollers of generally frusto-conical shape situated on opposite sides of the first roller wheel. When the skateboard is guided in a straight path by a user the major portion of his weight is supported by the first roller wheels, and there is a minimum tendency for the skateboard to slow down in coasting. However, when the platform is tilted transversely by a user to guide the skateboard in a curved path, one of the second rollers is forced into rotatable frictional contact with the supporting surface to prevent the skateboard slipping relative to the latter.

摘要翻译： 一对滚轮组件，其以与滑板的细长平台纵向间隔的关系固定。 每个组件包括第一中心设置的弹性辊轮和位于第一滚轮的相对侧上的大体截头圆锥形的一对不可转动的第二滚子。 当滑板由用户以直线的方式被引导时，其重量的主要部分由第一滚轮支撑，并且滑行板在滑行过程中减速的最小趋势。 然而，当平台由使用者横向倾斜以在弯曲路径中引导滑板时，第二辊中的一个被迫与支撑表面旋转摩擦接触，以防止滑板相对于滑板滑动。