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    Method of using deuterated calcium channel blockers
    1.
    发明授权
    Method of using deuterated calcium channel blockers 失效
    使用氘代钙通道阻滞剂的方法

    公开(公告)号：US06334997B1

    公开(公告)日：2002-01-01

    申请号：US09558325

    申请日：2000-04-26

    申请人： Robert T. Foster ,  Richard Lewanczuk ,  Gilles Caille

    发明人： Robert T. Foster ,  Richard Lewanczuk ,  Gilles Caille

    IPC分类号： A61K5100

    CPC分类号： C07B59/002

    摘要： A method of enhancing the efficiency and increasing the duration of action of drugs (e.g. dihydropyridines and anti-bacterials) and particularly of nifedipine and penicillins wherein one or more hydrogen atoms are deuterated and wherein the deuterated drug has unexpectedly improved properties when used in much lower concentrations than unmodified drug. A method for determining the identity and bioequivalency of a new drug is also disclosed wherein the molecular and isotope structure of a new drug is determined by isotope ratio mass spectrometry and compared with the molecular and isotope structure of a known human drug.

    摘要翻译： 提高药物（例如二氢吡啶类和抗菌剂），特别是硝苯地平和青霉素的效力和作用持续时间的方法，其中一个或多个氢原子被氘化，并且其中氘代药物在使用较低的时候意外地改善了性能 浓度高于未经修饰的药物。 还公开了一种用于确定新药物的身份和生物等效性的方法，其中新药物的分子和同位素结构通过同位素比质谱法测定，并与已知人类药物的分子和同位素结构进行比较。

    Enhancement of the efficacy of nifedipine by deuteration
    2.
    发明授权
    Enhancement of the efficacy of nifedipine by deuteration 失效
    通过氘化提高硝苯地平的疗效

    公开(公告)号：US5846514A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US725992

    申请日：1996-10-04

    申请人： Robert T. Foster ,  Richard Lewanczuk ,  Gilles Caille

    发明人： Robert T. Foster ,  Richard Lewanczuk ,  Gilles Caille

    IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/12 ,  C07B59/00 ,  C07C233/33 ,  C07D211/90 ,  C07D487/04 ,  G01N33/15 ,  A61K51/04

    CPC分类号： C07B59/002

    摘要： A method of enhancing the efficiency and increasing the duration of action of drugs (e.g. dihydropyridines and anti-bacterials) and particularly of nifedipine and penicillins wherein one or more hydrogen atoms are deuterated and wherein the deuterated drug has unexpectedly improved properties when used in much lower concentrations than unmodified drug. A method for determining the identity and bioequivalency of a new drug is also disclosed wherein the molecular and isotope structure of a new drug is determined by isotope ratio mass spectrometry and compared with the molecular and isotope structure of a known human drug.

    摘要翻译： 提高药物（例如二氢吡啶类和抗菌剂），特别是硝苯地平和青霉素的效力和作用持续时间的方法，其中一个或多个氢原子被氘化，并且其中氘代药物在使用较低的时候意外地改善了性能 浓度高于未经修饰的药物。 还公开了一种用于确定新药物的身份和生物等效性的方法，其中新药物的分子和同位素结构通过同位素比质谱法测定，并与已知人类药物的分子和同位素结构进行比较。

    Method of using deuterated calcium channel blockers
    3.
    发明授权
    Method of using deuterated calcium channel blockers 失效
    使用氘代钙通道阻滞剂的方法

    公开(公告)号：US06818200B2

    公开(公告)日：2004-11-16

    申请号：US09987370

    申请日：2001-11-14

    申请人： Robert T. Foster ,  Richard Lewanczuk ,  Gilles Caille

    发明人： Robert T. Foster ,  Richard Lewanczuk ,  Gilles Caille

    IPC分类号： A61K5100

    CPC分类号： C07B59/002

    摘要： A method of enhancing the efficiency and increasing the duration of action of drugs (e.g. dihydropyridines and anti-bacterials) and particularly of nifedipine and penicillins wherein one or more hydrogen atoms are deuterated and wherein the deuterated drug has unexpectedly improved properties when used in much lower concentrations than unmodified drug. A method for determining the identity and bioequivalency of a new drug is also disclosed wherein the molecular and isotope structure of a new drug is determined by isotope ratio mass spectrometry and compared with the molecular and isotope structure of a known human drug.

    摘要翻译： 提高药物（例如二氢吡啶类和抗菌剂），特别是硝苯地平和青霉素的效力和作用持续时间的方法，其中一个或多个氢原子被氘化，并且其中氘代药物在使用较低的时候意外地改善了性能 浓度高于未经修饰的药物。 还公开了一种用于确定新药物的身份和生物等效性的方法，其中新药物的分子和同位素结构通过同位素比质谱法测定，并与已知人类药物的分子和同位素结构进行比较。

    Deuterated Cyclosporine Analogs and Methods of Making the Same
    10.
    发明申请
    Deuterated Cyclosporine Analogs and Methods of Making the Same 审中-公开
    氘代环孢霉素类似物及其制备方法

    公开(公告)号：US20120214745A1

    公开(公告)日：2012-08-23

    申请号：US13402370

    申请日：2012-02-22

    申请人： Salvaraj Naicker ,  Randall W. Yatscoff ,  Robert T. Foster

    发明人： Salvaraj Naicker ,  Randall W. Yatscoff ,  Robert T. Foster

    IPC分类号： A61K38/13 ,  A61P37/06 ,  C07K7/64

    CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00 ,  C07B59/008 ,  C07K1/13 ,  C07K7/64 ,  Y10S530/806 ,  Y10S530/807

    摘要： Cyclosporine derivatives are disclosed which possess enhanced efficacy and reduced toxicity over naturally occurring and other presently known cyclosporin and cyclosporine derivatives. The cyclosporine derivatives of the present invention are produced by chemical and isotopic substitution of the cyclosporine A (CsA) molecule by: (1) Chemical substitution and optionally deuterium substitution of amino acid 1; and (2) deuterium substitution at key sites of metabolism of the cyclosporine A molecule such as amino acids 1, 4, 9. Also disclosed are methods of producing the cyclosporine derivatives and method of producing immunosuppression with reduced toxicity with the disclosed cyclosporine derivatives.

    摘要翻译： 公开了与天然存在的和其它目前已知的环孢菌素和环孢菌素衍生物相比具有增强的功效和降低的毒性的环孢菌素衍生物。 本发明的环孢菌素衍生物通过以下方式通过环孢菌素A（CsA）分子的化学和同位素取代产生：（1）氨基酸1的化学取代和任选的氘取代; 和（2）在环孢菌素A分子的代谢关键位置的氘代替，例如氨基酸1,4,9。还公开了产生环孢菌素衍生物的方法和与所公开的环孢菌素衍生物一起产生具有降低的毒性的免疫抑制的方法。