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    Allylic chlorination process and compounds prepared thereby
    2.
    发明授权
    Allylic chlorination process and compounds prepared thereby 失效
    烯丙基氯化方法和由此制备的化合物

    公开(公告)号：US4518531A

    公开(公告)日：1985-05-21

    申请号：US550854

    申请日：1983-11-14

    申请人： Robin D. G. Cooper

    发明人： Robin D. G. Cooper

    IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/08 ,  C07B9/00 ,  C07D513/14

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： This invention provides a novel allylic chlorination process for inserting a chlorine atom on the saturated methyl group of a 3-methyl-2-but-3-enoate group on the ring nitrogen atom of a 2-azetidinone or thiazolinoazetidinone. The chloro-substituted compounds prepared thereby are novel intermediates used in preparation of cephalosporins.

    摘要翻译： 本发明提供了一种新的烯丙基氯化方法，用于在2-氮杂环丁酮或噻唑烷基氮杂环丁酮的环氮原子上的3-甲基-2-丁-3-烯酸酯基的饱和甲基上插入氯原子。 由此制备的氯取代的化合物是用于制备头孢菌素的新型中间体。

    Process for 3.beta.-aminoazetidin-2-ones
    3.
    发明授权
    Process for 3.beta.-aminoazetidin-2-ones 失效
    3β-氨基吖丁啶-2-酮的方法

    公开(公告)号：US4243587A

    公开(公告)日：1981-01-06

    申请号：US41282

    申请日：1979-05-21

    申请人： Robin D. G. Cooper ,  Gary A. Koppel ,  Lawrence J. McShane

    发明人： Robin D. G. Cooper ,  Gary A. Koppel ,  Lawrence J. McShane

    IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D205/085

    摘要： 1-[.alpha.-(Carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one esters are prepared by converting 2-acyl-3,3-dialkyl-7-oxo-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-thia-2,6-diazabicyclo[3.2.0]-heptane-6-acetic acid esters with mercuric acetate in an aqueous organic solvent mixture, e.g., in aqueous methanol, to 7-oxo-3-phenyl-.alpha.-[4-(benzyloxy)phenyl]-4-oxa-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-1-acetic acid esters and the latter are reacted with PCl.sub.5 and pyridine to provide the monocyclic 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-(.alpha.-chlorobenzylidene-amino)-4-chloroazetidin-2-one esters. Reduction of the dichloro azetidin-2-one with an organo tin hydride and azobisisobutyronitrile affords the deschloro, 1-[.alpha.-(carboxy)-4-benzyloxybenzyl]-3.beta.-benzylideneaminoazetidin-2-one ester. The latter is hydrolyzed and the 4-benzyloxy group is cleaved via catalytic hydrogenolysis to yield an ester of 1-[.alpha.-(carboxy)-4-hydroxybenzyl]-3.beta.-aminoazetidin-2-one. The 3.beta.-amino ester is useful for the preparation of the antibiotic FR 1923 (nocardicin).

    摘要翻译： 通过将2-酰基-3,3-二烷基-7-氧代-α-[4-（苄氧基）苯基 ] -4-硫杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0] - 庚烷-6-乙酸酯与乙酸汞在含水有机溶剂混合物（例如甲醇水溶液）中加入到7-氧代-3-苯基-α - [4-（苄氧基）苯基] -4-氧杂-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-1-乙酸酯，后者与PCl5和吡啶反应，得到单环1- -3α-（α-羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-（α-氯亚苄基 - 氨基）-4-氯氮杂环丁-2-酮酯。 用有机锡氢化物和偶氮二异丁腈还原二氯氮杂环丁烷-2-酮，得到脱氯，1- [α-（羧基）-4-苄氧基苄基]-3β-亚苄基氨基氮杂环丁-2-酮酯。 后者被水解，4-苄氧基通过催化氢解裂解，得到1- [α-（羧基）-4-羟基苄基]-3β-氨基吖丁啶-2-酮的酯。 3β-氨基酯可用于制备抗生素FR1923（诺卡霉素）。

    Acetoxy azetidin-2-one antibiotics via thiazolidine ring cleavage
    4.
    发明授权
    Acetoxy azetidin-2-one antibiotics via thiazolidine ring cleavage 失效
    乙酰氧基氮杂环丁烷-2-酮抗生素通过噻唑烷环裂解

    公开(公告)号：US4203896A

    公开(公告)日：1980-05-20

    申请号：US964401

    申请日：1978-11-28

    申请人： Gary A. Koppel ,  Robin D. G. Cooper

    发明人： Gary A. Koppel ,  Robin D. G. Cooper

    IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D277/06 ,  C07D513/04 ,  C07D205/08

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/085 ,  C07D277/06

    摘要： Monocyclic .beta.-lactam antibiotics of the formula ##STR1## wherein R is amino or acylamino, e.g., phenylacetylamino, phenylglycylamino and 2-[4-(3-amino-3-carboxypropoxy)phenyl]-2-hydroximinoacetylamino; R.sub.1 is H or ester forming group; R.sub.2 is H, --OCH.sub.3, --SCH.sub.3, or --CH.sub.3 ; and R.sub.3 is H or acetoxy; are useful antibacterials for controlling .beta.-lactamase producing gram-negative bacteria and other pathogens. Intermediates useful in the preparation of the antibiotics and a novel process for preparing 4.alpha.-acetoxy substituted azetidin-2-ones are provided.

    摘要翻译： 其中R为氨基或酰氨基的单环β-内酰胺抗生素，例如苯乙酰氨基，苯基甘氨酰氨基和2- [4-（3-氨基-3-羧基丙氧基）苯基] -2-羟肟基乙酰氨基; R1是H或酯形成基团; R2是H，-OCH3，-SCH3或-CH3; R3为H或乙酰氧基; 是用于控制β-内酰胺酶产生革兰氏阴性细菌和其他病原体的有用抗菌剂。 提供了可用于制备抗生素的中间体和制备4α-乙酰氧基取代的氮杂环丁烷-2-酮的新方法。

    7-Ureido acetamido substituted cephalosporin antibiotics
    6.
    发明授权
    7-Ureido acetamido substituted cephalosporin antibiotics 失效
    7-脲基乙酰氨基取代头孢菌素抗生素

    公开(公告)号：US4224442A

    公开(公告)日：1980-09-23

    申请号：US553062

    申请日：1975-03-03

    申请人： Robin D. G. Cooper ,  David K. Herron

    发明人： Robin D. G. Cooper ,  David K. Herron

    IPC分类号： C07D501/32 ,  C07D233/38 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  A61K31/545 ,  C07D501/54

    CPC分类号： C07D233/38

    摘要： Cephalosporin antibiotics of the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## and R" is H, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, allyl, propargyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, phenyl, benzyl or furfuryl; R' is H or methyl; or R is a cyclic urea group for example, R is ##STR3## R.sub.1 is phenyl, thienyl, or furyl; R.sub.3 is a lower alkyl substituted 1H-tetrazole-5-thio or 1,3,4-thiadiazole-5-thio group and R.sub.4 is hydrogen or an active ester group, e.g., an acetoxymethyl group; are highly active broad spectrum antibiotics especially useful in the treatment of infections attributable to the gram-negative microorganisms.

    摘要翻译： 其中R为“IMA”，R“为H，C 1 -C 3烷基，烯丙基，炔丙基，C 3 -C 6环烷基，苯基，苄基或糠基的头孢菌素抗生素。 R'是H或甲基; 或R为环脲基，例如R为R 1为苯基，噻吩基或呋喃基; R3是低级烷基取代的1H-四唑-5-硫基或1,3,4-噻二唑-5-硫基，R4是氢或活性酯基，例如乙酰氧基甲基; 是高度活跃的广谱抗生素，特别可用于治疗归因于革兰氏阴性微生物的感染。

    Substituted azetidin-2-one antibiotics
    7.
    发明授权
    Substituted azetidin-2-one antibiotics 失效
    取代的氮杂环丁烷-2-酮抗生素

    公开(公告)号：US4144232A

    公开(公告)日：1979-03-13

    申请号：US855841

    申请日：1977-11-30

    申请人： Gary A. Koppel ,  Robin D. G. Cooper

    发明人： Gary A. Koppel ,  Robin D. G. Cooper

    IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D277/06 ,  C07D513/04 ,  C07D205/08 ,  A61K31/395 ,  C07D277/60

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/085 ,  C07D277/06

    摘要： Monocyclic .beta.-lactam antibiotics of the formula ##STR1## WHEREIN R is amino or acylamino, e.g., phenylacetylamino, phenylglycylamino and 2-[4-(3-amino-3-carboxypropoxy)phenyl]-2-hydroximinoacetylamino; R.sub.1 is H or ester forming group; R.sub.2 is H, --OCH.sub.3, --SCH.sub.3, or --CH.sub.3 ; and R.sub.3 is H or acetoxy; are useful antibacterials for controlling .beta.-lactamase producing gram-negative bacteria and other pathogens. Intermediates useful in the preparation of the antibiotics and a novel process for preparing 4.alpha.-acetoxy substituted azetidin-2-ones are provided.

    摘要翻译： 式（I）的单环β-内酰胺抗生素，其中R为氨基或酰氨基，例如苯乙酰氨基，苯基甘氨酰氨基和2- [4-（3-氨基-3-羧基丙氧基）苯基] -2-羟肟基乙酰基氨基; R1是H或酯形成基团; R2是H，-OCH3，-SCH3或-CH3; R3为H或乙酰氧基; 是用于控制β-内酰胺酶产生革兰氏阴性细菌和其他病原体的有用抗菌剂。 提供了可用于制备抗生素的中间体和制备4α-乙酰氧基取代的氮杂环丁烷-2-酮的新方法。

    Intermediates for and synthesis of 3-methylene cephams
    9.
    发明授权
    Intermediates for and synthesis of 3-methylene cephams 失效
    3-亚甲基cephams的中间体和合成

    公开(公告)号：US06683176B2

    公开(公告)日：2004-01-27

    申请号：US09958857

    申请日：2001-12-31

    申请人： Robin D. G. Cooper ,  Anthony G. M. Barrett

    发明人： Robin D. G. Cooper ,  Anthony G. M. Barrett

    IPC分类号： C07D50122

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to novel processes for the preparation of 3-methylenecephams. More specifically, the present invention relates to the intramolecular cyclization of penicillin sulfoxide derived monocyclic azetidinone derivatives with organometallic catalysts of the formula III. MEx(H2O)y  (III) wherein: M is Sc, Y, La, Ce, Pr, Nd, Sm, Eu, Gd, Tb, Dy, Ho, Er, Tm, Yb, Lu, Zr, Hf, Th, Nb, Ta, U, Bi, or In; E is O[SO2(C1-C6 polyfluoroalkyl)], N[SO2(C1-C6 polyfluoroalkyl)]2, or C[SO2(C1-C6 polyfluoroalkyl)]3; x is 3; y is 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, or 9.

    摘要翻译： 本发明涉及制备3-亚甲基脑炎的新方法。 更具体地说，本发明涉及由式III的有机金属催化剂衍生的青霉素亚砜衍生的单环氮杂环丁酮衍生物的分子内环化，其中M为Sc，Y，La，Ce，Pr，Nd，Sm，Eu，Gd，Tb， Dy，Ho，Er，Tm，Yb，Lu，Zr，Hf，Th，Nb，Ta，U，Bi或In; E是O [SO2（C1-C6多氟烷基）]，N [SO2（C1-C6多氟烷基 ）] 2或C [SO 2（C 1 -C 6多氟烷基）] 3; x为3; y为0,1,2,3,4,5,6,7,8或9。