公开(公告)号：US5627173A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US590300

申请日：1996-01-23

申请人： Rolf Graeve ,  Werner Thorwart ,  Ruth Raiss ,  Klaus U. Weithmann ,  Stefan M ullner

发明人： Rolf Graeve ,  Werner Thorwart ,  Ruth Raiss ,  Klaus U. Weithmann ,  Stefan M ullner

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  B01J23/44 ,  B01J25/02 ,  B01J31/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6596

CPC分类号： C07F9/6596 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/582 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/657181

摘要： Phosphonoacetic acid derivatives and their use for treating degenerative joint disorders Compounds of the formula I ##STR1## are suitable for producing pharmaceuticals for the treatment and prophylaxis of degenerative joint disorders, of rheumatic disorders accompanied by cartilage breakdown, such as rheumatoid arthritis, joint trauma and chondrolysis as a consequence of prolonged immobilization of the joint, of inflammations, septic shock, disorders with impaired leukocyte adhesion, disorders caused by an elevated concentration of tumor necrosis factor alpha, such as cachexia or Crohn's disease.

摘要翻译： 膦酰基乙酸衍生物及其用于治疗退行性关节疾病的用途式I（I）的化合物适用于制备用于治疗和预防伴随软骨破裂的风湿性疾病的退行性关节疾病的药物，例如类风湿性关节炎， 由于关节长期固定，炎症，败血性休克，白细胞粘附受损的疾病，由肿瘤坏死因子α浓度升高引起的疾病，如恶病质或克罗恩病，可能导致关节创伤和软骨溶解。

公开(公告)号：US6121316A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US927085

申请日：1997-09-10

申请人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

发明人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/02 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  C07C7/00 ,  C07C255/20 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C323/41 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/26 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D333/26 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07D213/57 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D473/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/02

摘要： 2-Cyano-3,5-dihydroxyhex-2-enecarboxamide derivatives ##STR1## are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of diseases or dissorders whose course involves increased connective tissue or cartilage degradation.

摘要翻译： 2-氰基-3,5-二羟基己-2-烯甲酰胺衍生物适用于制备用于预防和治疗疾病或分离物的药物，其病程包括增加结缔组织或软骨降解。

公开(公告)号：US06387934B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09694036

申请日：2000-10-23

申请人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

发明人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D333/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/57 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D473/04

摘要： 2-Cyano-3,5-dihydroxyhex-2-enecarboxamide derivatives are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of diseases or disorders whose course involves increased connective tissue or cartilage degradation.

摘要翻译： 2-氰基-3,5-二羟基己-2-烯甲酰胺衍生物适用于制备用于预防和治疗疾病或病症的药物，其病程包括增加结缔组织或软骨降解。

公开(公告)号：US5364846A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US156995

申请日：1993-11-24

申请人： Hans Lang ,  Christoph Naumann ,  Ruth Raiss ,  Osamu Komiyama ,  Yoshiko Terui

发明人： Hans Lang ,  Christoph Naumann ,  Ruth Raiss ,  Osamu Komiyama ,  Yoshiko Terui

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07F9/3821 ,  C07F9/4012 ,  C07F9/405

摘要： Substituted aminoethane-1,1-bisphosphonic acids and aminoethane-1,1-alkylphosphinophosphonic acids, processes for their preparation and use thereofThe invention relates to compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are a hydrogen atom or (C.sub.5 -C.sub.5)-alkyl, m is the integer 0 or 1, x is (C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl, mono- or polysubstituted, a 5- or 6-membered ring having one nitrogen atom and optionally a further nitrogen or oxygen atom; aryl having 6 or 10 carbon atoms, which can be substituted; or cycloalkyl, to processes for the preparation of the compound of the formula I; to pharmaceuticals, and to their use for the treatment of osteoporosis and degenerative joint diseases.

摘要翻译： 取代的氨基乙烷-1,1-二膦酸和氨基乙烷-1,1-烷基膦磷酸，其制备方法和用途本发明涉及式I氢原子或（C5-C5） - 烷基的化合物，m是整数 0或1，x是（C1-C10） - 烷基，单或多取代的具有一个氮原子和任选另外的氮或氧原子的5-或6-元环; 具有6或10个碳原子的芳基，其可被取代; 或环烷基，用于制备式I化合物的方法; 用于制药，以及用于治疗骨质疏松症和退行性关节疾病。

公开(公告)号：US06172103B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09448449

申请日：1999-11-24

申请人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

发明人： Wilfried Schwab ,  Ruth Raiss

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D333/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/57 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D473/04

摘要： 2-Cyano-3,5-dihydroxyhex-2-enecarboxamide derivatives are suitable for the production of pharmaceuticals for the prophylaxis and therapy of diseases or disorders whose course involves increased connective tissue or cartilage degradation.

摘要翻译： 2-氰基-3,5-二羟基己-2-烯甲酰胺衍生物适用于制备用于预防和治疗疾病或病症的药物，其病程包括增加结缔组织或软骨降解。