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    Therapeutically useful beta-lactams
    5.
    发明授权
    Therapeutically useful beta-lactams 失效
    治疗有用的β-内酰胺

    公开(公告)号：US5015737A

    公开(公告)日：1991-05-14

    申请号：US460840

    申请日：1990-01-25

    申请人： Kyoung S. Kim

    发明人： Kyoung S. Kim

    IPC分类号： C07D417/14

    CPC分类号： C07D417/14

    摘要： This invention presents novel 2-azetidinone compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and are hydrogen (C.sub.1 -C.sub.12) alkyl, (C.sub.2 -C.sub.8) alkenyl, (C.sub.2 -C.sub.8) alkynyl, (C.sub.3 -C.sub.10) cycloalkyl, phenyl optionally substituted with from one to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, amino, nitro, (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, and (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, benzyl optionally subsituted with from one to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, amino, nitro, (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, and (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, --CH.sub.2 --O--CO--CH.sub.2 --NHR.sub.4, --CH.sub.2 --O--CO.sub.2 --R.sub.5, --CH.sub.2 F, or --CHF.sub.2 ; wherein R.sub.4 is hydrogen, --CHO or --CO--O--C(CH.sub.3).sub.3 ; wherein R.sub.5 is --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, --(CH.sub.2) .sub.2 NH--CO--O--C(CH.sub.3).sub.3, --(CH.sub.2).sub.2 N(CH.sub.3)--CO--O--C(CH.sub.3).sub.3, --(CH.sub.2).sub.2 OC(O)NH.sub.2, --(CH .sub.2).sub.2 Cl, --(CH.sub.2).sub.2 OCH.sub.3 or --(CH.sub.2).sub.2 NHCHO; wherein R.sub.3 is an acyl group derived from a carboxylic acid; wherein R.sub.6 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.11 is hydroxy or --O--CH.sub.2 --(C.sub.6 H.sub.5); with the proviso that R.sub.6 and R.sub.7 cannot both be methyl.These compounds have an activating group which contains a chiral pyrazolidinone moiety and are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US88 / 02197 Sec。 371日期1990年1月25日第 102（e）日期1990年1月25日PCT提交1988年7月6日PCT公布。 公开号WO89 / 00569 日本1月26日，1989年。本发明提出了新颖的2-氮杂环丁酮化合物，其中R 1和R 2相同或不同，为氢（C 1 -C 12）烷基，（C 2 -C 8） 烯基，（C 2 -C 8）炔基，（C 3 -C 10）环烷基，任选被1至3个选自卤素，羟基，氨基，硝基，（C 1 -C 4）烷基和（C 1 -C 4） C 1 -C 4烷氧基， - C 1 -C 4烷氧基， - C 1 -C 4烷氧基，-CH 2 -O-CO-CH 2 -NHR 4，-CH 2 -O-CO 2 -R 5，-CH 2 F或-CHF 2; 其中R4是氢，-CHO或-CO-O-C（CH3）3; 其中R 5是 - （C 1 -C 8）烷基， - （CH 2）2 NH-CO-OC（CH 3）3 - （CH 2）2 N（CH 3）-CO-OC（CH 3）3 - ，（CH 2） NH 2， - （CH 2）2 Cl， - （CH 2）2 OCH 3或 - （CH 2）2 NHCHO; 其中R3是衍生自羧酸的酰基; 其中R6是氢或甲基; 其中R7是氢或甲基; 其中R11是羟基或-O-CH2-（C6H5）; 条件是R6和R7不能都是甲基。 这些化合物具有含有手性吡唑烷酮部分的活化基团，可用作抗菌剂。