公开(公告)号：US07723340B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11332617

申请日：2006-01-12

申请人： Ronald J. Albers ,  Leticia Ayala ,  Steven S. Clareen ,  Maria Mercedes Delgado Mederos ,  Robert Hilgraf ,  Sayee G. Hegde ,  Kevin Hughes ,  Adam Kois ,  Veronique Plantevin-Krenitsky ,  Meg McCarrick ,  Lisa Nadolny ,  Moorthy S. S. Palanki ,  Kiran Sahasrabudhe ,  John Sapienza ,  Yoshitaka Satoh ,  Marianne K. Sloss ,  Elise Sudbeck ,  Jonathan Wright ,  Ian Henderson ,  Andrew G. Cole

发明人： Ronald J. Albers ,  Leticia Ayala ,  Steven S. Clareen ,  Maria Mercedes Delgado Mederos ,  Robert Hilgraf ,  Sayee G. Hegde ,  Kevin Hughes ,  Adam Kois ,  Veronique Plantevin-Krenitsky ,  Meg McCarrick ,  Lisa Nadolny ,  Moorthy S. S. Palanki ,  Kiran Sahasrabudhe ,  John Sapienza ,  Yoshitaka Satoh ,  Marianne K. Sloss ,  Elise Sudbeck ,  Jonathan Wright ,  Ian Henderson ,  Andrew G. Cole

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61F2/82 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  C07D239/50 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D473/32

摘要： Provided herein are Aminopurine Compounds having the following structure: wherein R1, R2 and and R3 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of an Aminopurine Compound and methods for treating or preventing cancer, a cardiovascular disease, a renal disease, an autoimmune condition, an inflammatory condition, macular degeneration, ischemia-reperfusion injury, pain and related syndromes, disease-related wasting, an asbestos-related condition, pulmonary hypertension or a condition treatable or preventable by inhibition of the JNK pathway comprising administering an effective amount of an Aminopurine Compound to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本文提供具有以下结构的氨基嘌呤化合物：其中R1，R2和R3如本文所定义，包含有效量的氨基嘌呤化合物的组合物和治疗或预防癌症，心血管疾病，肾脏疾病，自身免疫病症 ，炎性病症，黄斑变性，缺血再灌注损伤，疼痛及相关综合征，疾病相关性消耗，石棉相关病症，肺动脉高压或通过抑制JNK途径可治疗或可预防的病症，包括施用有效量的 氨基嘌呤化合物对需要的患者。

公开(公告)号：US20090312320A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12540013

申请日：2009-08-12

申请人： Ronald J. Albers ,  Leticia Ayala ,  Steven S. Clareen ,  Maria Mercedes Delgado Mederos ,  Robert Hilgraf ,  Sayee G. Hegde ,  Kevin Hughes ,  Adam Kois ,  Veronique Plantevin-Krenitsky ,  Meg McCarrick ,  Lisa Nadolny ,  Moorthy S.S. Palanki ,  Kiran Sahasrabudhe ,  John Sapienza ,  Yoshitaka Satoh ,  Marianne K. Sloss ,  Elise Sudbeck ,  Jonathan Wright ,  Ian Henderson ,  Andrew G. Cole

发明人： Ronald J. Albers ,  Leticia Ayala ,  Steven S. Clareen ,  Maria Mercedes Delgado Mederos ,  Robert Hilgraf ,  Sayee G. Hegde ,  Kevin Hughes ,  Adam Kois ,  Veronique Plantevin-Krenitsky ,  Meg McCarrick ,  Lisa Nadolny ,  Moorthy S.S. Palanki ,  Kiran Sahasrabudhe ,  John Sapienza ,  Yoshitaka Satoh ,  Marianne K. Sloss ,  Elise Sudbeck ,  Jonathan Wright ,  Ian Henderson ,  Andrew G. Cole

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D473/32

摘要： Provided herein are Aminopurine Compounds having the following structure: wherein R1, R2 and and R3 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of an Aminopurine Compound and methods for treating or preventing cancer, a cardiovascular disease, a renal disease, an autoimmune condition, an inflammatory condition, macular degeneration, ischemia-reperfusion injury, pain and related syndromes, disease-related wasting, an asbestos-related condition, pulmonary hypertension or a condition treatable or preventable by inhibition of the JNK pathway comprising administering an effective amount of an Aminopurine Compound to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本文提供具有以下结构的氨基嘌呤化合物：其中R1，R2和R3如本文所定义，包含有效量的氨基嘌呤化合物的组合物和治疗或预防癌症，心血管疾病，肾脏疾病，自身免疫病症 ，炎性病症，黄斑变性，缺血再灌注损伤，疼痛及相关综合征，疾病相关性消耗，石棉相关病症，肺动脉高压或通过抑制JNK途径可治疗或可预防的病症，包括施用有效量的 氨基嘌呤化合物对需要的患者。

公开(公告)号：US07951803B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11684262

申请日：2007-03-09

申请人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  C07D409/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D473/32

摘要： Compounds of the formula wherein R1 represents optionally substituted C1-C10 alkyl, aryl or heteroaryl, and R3 represents alkoxy-substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, are disclosed as Mnk2 inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1表示任选取代的C 1 -C 10烷基，芳基或杂芳基，R 3表示烷氧基取代的芳基或任选取代的杂芳基，被公开为Mnk2抑制剂，其可用于治疗和预防代谢性疾病如肥胖症和 糖尿病。

公开(公告)号：US20090023723A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US11534096

申请日：2006-09-21

申请人： Andrew G. Cole ,  Ian Henderson ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Axel Metzger ,  Lan-Ying Qin ,  Gulzar Ahmed ,  Brian F. McGuinness ,  Yuefei Shao ,  Jingqi Duo

发明人： Andrew G. Cole ,  Ian Henderson ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Axel Metzger ,  Lan-Ying Qin ,  Gulzar Ahmed ,  Brian F. McGuinness ,  Yuefei Shao ,  Jingqi Duo

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D473/28 ,  C07D473/32

摘要： The invention relates to purinone derivatives useful in treating disorders that are mediated by adenosine receptor function, including neurodegenerative diseases and inflammation. The compounds are of the general formula: An example is:

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由腺苷受体功能介导的疾病（包括神经变性疾病和炎症）的嘌呤酮衍生物。 化合物具有以下通式：一个例子是：

公开(公告)号：US20090005568A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11465569

申请日：2006-08-18

申请人： Andrew G. Cole ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D277/02 ,  C07D401/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to substituted 2-aminothiazole derivatives useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula I:

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由A2a受​​体功能介导的疾病的取代的2-氨基噻唑衍生物，包括神经变性疾病，包括帕金森病和炎症。 该化合物具有通式I：

公开(公告)号：US20080146536A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11464951

申请日：2006-08-16

申请人： Andrew G. Cole ,  Brian F. McGuinness ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Yuefei Shao ,  Guizhen Dong ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Brian F. McGuinness ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Yuefei Shao ,  Guizhen Dong ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D221/04 ,  C07D295/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  C07D267/10 ,  C07D223/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to 2-aminoimidazopyridine derivatives useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula I:

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由A 2A受体功能介导的疾病的2-氨基咪唑并吡啶衍生物，包括神经变性疾病，包括帕金森病和炎症。 该化合物具有通式I：

公开(公告)号：US20110230480A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13118166

申请日：2011-05-27

申请人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan J. Zhang ,  Zahid Hussain ,  David J. Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/32

摘要： Compounds of the formula are disclosed as Mnk2 inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 公开的化合物作为可用于治疗和预防代谢性疾病如肥胖症和糖尿病的Mnk2抑制剂。

公开(公告)号：US20110071130A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12299515

申请日：2007-05-07

申请人： Andrew G. Cole ,  Brian F. McGuinness ,  Guizhen Dong ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Brian F. McGuinness ,  Guizhen Dong ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D239/74 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to 2-aminobenzimidazoles useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula I:

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由A2a受​​体功能介导的疾病的2-氨基苯并咪唑，包括神经变性疾病，包括帕金森病和炎症。 该化合物具有通式I：

公开(公告)号：US20080312215A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11427175

申请日：2006-06-28

申请人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215

摘要： CXCR3 inhibitors of formula are disclosed. Inhibition of CXCR3 activation is useful for treating disorders resulting from CXCR3-associated T-cell mediated function, such as inflammatory bowel disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and diabetes, as well as in the prevention of allograft rejection. N-ethyl-1,4-diazepane-1-carboxamides in which R1 is substituted or unsubstituted arylalkyl and R3 is substituted or unsubstituted aryl are particularly preferred.

摘要翻译： 公开了CXCR3抑制剂。 CXCR3激活的抑制可用于治疗由与CXCR3相关的T细胞介导的功能（例如炎性肠病，多发性硬化症，类风湿性关节炎和糖尿病）以及预防同种异体移植排斥引起的疾病。 其中R 1为取代或未取代的芳烷基，且R 3为取代或未取代的芳基的N-乙基-1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酰胺是特别优选的。

公开(公告)号：US20140142149A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US13720452

申请日：2012-12-19

申请人： Jinkun Zhang ,  Zofia E. Dziewanowska ,  Rene Belder ,  Ian Henderson ,  Joseph B. Bogardus ,  Zhaoying Zhang

发明人： Jinkun Zhang ,  Zofia E. Dziewanowska ,  Rene Belder ,  Ian Henderson ,  Joseph B. Bogardus ,  Zhaoying Zhang

IPC分类号： C07D413/12

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D413/12

摘要： Methods of administering and pharmaceutical compositions of a biphenyl sulfonamide compound which is a dual angiotensin and endothelin receptor antagonist are disclosed for treating diseases.

摘要翻译： 公开了作为双重血管紧张素和内皮素受体拮抗剂的联苯磺酰胺化合物的施用方法和药物组合物，用于治疗疾病。