公开(公告)号：US09919998B2

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：US15116787

申请日：2015-02-06

申请人： Rutgers, The State University of New Jersey

发明人： Richard H. Ebright ,  Yon W. Ebright ,  Soma Mandal ,  Richard Wilde ,  Shengjian Li

IPC分类号： C07C233/88 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D231/56 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D241/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  C07D257/04 ,  C07D487/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/14 ,  C07D277/62 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/82 ,  C07C237/20 ,  A01N37/22 ,  A01N43/10 ,  A01N43/30 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/52 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/62 ,  A01N43/647 ,  A01N43/78 ,  A01N43/90 ,  A01N37/24 ,  A01N43/38 ,  A01N43/48 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/84 ,  C07D209/08 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07C233/88 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N43/10 ,  A01N43/30 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/48 ,  A01N43/50 ,  A01N43/52 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/62 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  C07C237/20 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/30 ,  C07D241/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/82 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides compounds having activity as bacterial RNA polymerase inhibitors and antibacterial agents, as well as compositions comprising the compounds and methods for their use. Specifically, phenylalanineamide and tyrosinamide compounds are disclosed that have inhibitory activity toward mycobacterium tuberculosis RNA polymerase. Use of these compounds in the treatment or prevention of M. tuberculosis infections in a mammal, is disclosed.

公开(公告)号：US20160347708A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：US15116787

申请日：2015-02-06

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY

发明人： Richard H. Ebright ,  Yon W. Ebright ,  Soma Mandal ,  Richard Wilde ,  Shengjian Li

IPC分类号： C07C233/88 ,  A01N37/24 ,  C07D295/135 ,  A01N43/84 ,  C07D295/155 ,  A01N43/36 ,  C07D249/08 ,  A01N43/653 ,  C07D249/06 ,  A01N43/647 ,  C07D257/04 ,  A01N43/713 ,  C07D213/75 ,  A01N43/40 ,  C07D213/81 ,  C07D209/08 ,  A01N43/38 ,  C07D333/54 ,  A01N43/10 ,  A01N43/48 ,  A01N37/22

CPC分类号： C07C233/88 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N43/10 ,  A01N43/30 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/48 ,  A01N43/50 ,  A01N43/52 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/62 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  C07C237/20 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/30 ,  C07D241/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/82 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides compounds having activity as bacterial RNA polymerase inhibitors and antibacterial agents, as well as compositions comprising the compounds and methods for their use. Specifically, phenylalanineamide and tyrosinamide compounds are disclosed that have inhibitory activity toward mycobacterium tuberculosis RNA polymerase. Use of these compounds in the treatment or prevention of M. tuberculosis infections in a mammal, is disclosed.

摘要翻译： 本发明提供了具有作为细菌RNA聚合酶抑制剂和抗菌剂的活性的化合物，以及包含这些化合物的组合物及其使用方法。 具体地，公开了对结核分枝杆菌RNA聚合酶具有抑制活性的苯丙氨酸酰胺和酪氨酰胺化合物。 公开了这些化合物在哺乳动物中治疗或预防结核分枝杆菌感染的用途。