公开(公告)号：US5856310A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US464203

申请日：1995-06-05

申请人： Said Sebti ,  Andrew Hamilton ,  Churl Min Seong

发明人： Said Sebti ,  Andrew Hamilton ,  Churl Min Seong

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07D207/34 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D263/48 ,  C07D277/38 ,  C07D307/66 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K14/54 ,  C07K14/61

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07D207/34 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D263/48 ,  C07D277/38 ,  C07D307/66 ,  C07K14/5437 ,  C07K14/61 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Peptidomimetics of the formula C-AMBA-X where C is cysteine, X is, for example, methionine or phenylalanine and AMBA is a hydrophobic spacer, notably 3-aminomethylbenzoic acid. These compounds are effective inhibitors of p21ras farnesyltransferase. Other modifications including alternative spacers for AMBA, and replacement of the A.sub.1 A.sub.2 X component of known CA.sub.1 A.sub.2 X tetrapeptides by a non-peptide aryl or heterocyclic component are also disclosed as are various phosphorylated and arylated derivatives of peptides and peptidomimetics. Pro-drugs made by functionalizing terminal amino and carboxylic acid groups of peptides and peptidomimetics are also disclosed. Such functionalized derivatives demonstrate increased cell uptake. Other structural modifications are also referred to.

摘要翻译： 式C-AMBA-X的肽模拟物，其中C是半胱氨酸，X是例如甲硫氨酸或苯丙氨酸，AMBA是疏水间隔物，特别是3-氨基甲基苯甲酸。 这些化合物是法尼基转移酶p21ras的有效抑制剂。 还公开了包括用于AMBA的替代间隔物和通过非肽芳基或杂环组分置换已知CA1A2X四肽的A1A2X组分的其它修饰物，肽和肽模拟物的各种磷酸化和芳基化衍生物。 还公开了通过功能化肽和肽模拟物的末端氨基和羧酸基团制备的前药。 这种官能化衍生物表现出增加的细胞摄取。 还提及其它结构修饰。

公开(公告)号：US5990126A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US52752

申请日：1998-03-31

申请人： No Sang Park ,  Churl Min Seong ,  Young Sik Jung ,  Jin Il Choi ,  Chang Woo Lee ,  Yong Jun Chung ,  Seung Won Choi ,  Jae Yang Kong ,  Woo Kyu Park

发明人： No Sang Park ,  Churl Min Seong ,  Young Sik Jung ,  Jin Il Choi ,  Chang Woo Lee ,  Yong Jun Chung ,  Seung Won Choi ,  Jae Yang Kong ,  Woo Kyu Park

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D215/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/36 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： A class of quinolinic sulfide derivatives of formula I are potent and specific antagonists at the strychnine insensitive glycine bitding site on the NMDA receptor complex with an pharmacological advantageous profile. They may be useful in treatment or prevention of neuro-degenerative disorders. Particularly, the compounds included in the present invention are especially useful for minimizing damage of the central nervous system arising as a consequence of ischemic or hypoxic condition such as stroke, hypoglycemia, cerebral ischemia, cardiac arrest, and physical trauma. They are also useful in prevention of chronic neurodegenerative disorders including epilepsy, Alzheimer's disease, Huntington's disease and Parkinsonism. By virtue of their NMDA receptor antagonist properties, the present compounds may also use as anticonvulsant, analgesic, antidepressant, anxiolytic, and antischizophrenic agent. Formula I ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, and R are defined in specification.

摘要翻译： 一类式I的喹啉硫化物衍生物是具有药理学优点的NMDA受体复合物上的士的宁不敏感甘氨酸位点处的有效和特异性拮抗剂。 它们可用于治疗或预防神经退行性疾病。 特别地，本发明中包括的化合物特别可用于使由于中风，低血糖，脑缺血，心跳停止和身体创伤等缺血或缺氧状况而引起的中枢神经系统的损伤最小化。 它们也可用于预防慢性神经变性障碍，包括癫痫，阿尔茨海默病，亨廷顿病和帕金森综合征。 由于其NMDA受体拮抗剂性质，本发明化合物也可用作抗惊厥药，镇痛药，抗抑郁药，抗焦虑药和抗精神分裂剂。 其中R1，R2，R3，R4和R在说明书中定义。

公开(公告)号：US20080221020A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US10522130

申请日：2003-07-18

申请人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms ,  Changhee Min ,  Byung Hyune Choi ,  Hyun-Ho Chung

发明人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms ,  Changhee Min ,  Byung Hyune Choi ,  Hyun-Ho Chung

IPC分类号： A61K38/17 ,  C07D473/38 ,  C07D213/71 ,  C07K19/00

CPC分类号： C08G73/024 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/6949 ,  B82Y5/00 ,  C08G83/003

摘要： Transport molecules include a dendrimer and a biologically active molecule. The dendrimer of such transport molecules includes at least one guanidine group, at least one protonated guanidine group, at least one protected guanidine group, at least one amidine group, at least one protonated amidine group, at least one protected amidine group, at least one ureido group, at least one protonated ureido group, at least one protected ureido group, at least one thioureido group, at least one protonated thioureido group, or at least one protected thioureido group. The biologically active molecule is bonded to the dendrimer. A method of increasing the bioavailability of a drug includes bonding the drug to a dendrimer of the invention.

摘要翻译： 运输分子包括树枝状大分子和生物活性分子。 该转运分子的树枝状大分子包括至少一个胍基，至少一个质子化胍基，至少一个被保护的胍基，至少一个脒基，至少一个质子化的脒基，至少一个保护的脒基，至少一个 脲基，至少一个质子化脲基，至少一个保护的脲基，至少一个硫脲基，至少一个质子化硫脲基或至少一个被保护的硫脲基。 生物活性分子与树枝状大分子结合。 提高药物的生物利用度的方法包括将药物结合到本发明的树枝状大分子。

公开(公告)号：US07862807B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US10522128

申请日：2003-07-18

申请人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms

发明人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms

IPC分类号： A61K31/74

CPC分类号： C08G73/024 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/6949 ,  B82Y5/00 ,  C08G83/003

摘要： Transport molecules include a dendrimer and a biologically active molecule. The dendrimer of such transport molecules includes at least one guanidine group, at least one protonated guanidine group, at least one protected guanidine group, at least one amidine group, at least one protonated amidine group, at least one protected amidine group, at least one ureido group, at least one protonated ureido group, at least one protected ureido group, at least one thioureido group, at least one protonated thioureido group, or at least one protected thioureido group. The biologically active molecule is bonded to the dendrimer. A method of increasing the bioavailability of a drug includes bonding the drug to a dendrimer of the invention.

摘要翻译： 运输分子包括树枝状大分子和生物活性分子。 该转运分子的树枝状大分子包括至少一个胍基，至少一个质子化胍基，至少一个被保护的胍基，至少一个脒基，至少一个质子化的脒基，至少一个保护的脒基，至少一个 脲基，至少一个质子化脲基，至少一个保护的脲基，至少一个硫脲基，至少一个质子化硫脲基或至少一个被保护的硫脲基。 生物活性分子与树枝状大分子结合。 提高药物的生物利用度的方法包括将药物结合到本发明的树枝状大分子。