公开(公告)号：US20120157492A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US12500952

申请日：2009-07-10

申请人： Ming-Chu Hsu ,  Chi-Hsin Richard King ,  Judy Yuan ,  Wen-Chang Chen ,  Shan-Yen Chou ,  Bo Shi

发明人： Ming-Chu Hsu ,  Chi-Hsin Richard King ,  Judy Yuan ,  Wen-Chang Chen ,  Shan-Yen Chou ,  Bo Shi

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04

摘要： This invention relates to a malic acid salt of (3S,5R)-7-[3-amino-5-methyl-piperidinyl]-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid. Also disclosed is a method of treating bacterial infection by an effective amount of this salt.

摘要翻译： 本发明涉及（3S，5R）-7- [3-氨基-5-甲基 - 哌啶基] -1-环丙基-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸的苹果酸盐 酸。 还公开了通过有效量的该盐治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20100152452A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12636956

申请日：2009-12-14

申请人： Shan-Yen Chou ,  Chi-Hsin Richard King

发明人： Shan-Yen Chou ,  Chi-Hsin Richard King

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07C229/24 ,  C07D211/72 ,  C07C255/04 ,  C07C233/04

CPC分类号： C07D211/72 ,  C07B2200/07 ,  C07C223/02 ,  C07C233/31 ,  C07C255/30 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/50 ,  C07D215/56

摘要： This invention relates to dialdehyde or dinitrile compounds, which are useful for stereoselective synthesis of piperidine, pyrrolidine, and azepane derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及二醛或二腈化合物，其可用于哌啶，吡咯烷和氮杂环庚烷衍生物的立体选择性合成。

公开(公告)号：US5750744A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US737031

申请日：1997-02-11

申请人： Philip M. Weintraub ,  Cynthia A. Gates ,  Michael R. Angelastro ,  Gary Alan Flynn ,  Chi-Hsin Richard King ,  Timothy Thomas Curran

发明人： Philip M. Weintraub ,  Cynthia A. Gates ,  Michael R. Angelastro ,  Gary Alan Flynn ,  Chi-Hsin Richard King ,  Timothy Thomas Curran

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P37/04 ,  C07J41/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0066

摘要： The present invention provides 4-nitro-.DELTA..sup.4 -3-ketosteroids, their use as steroid C.sub.17-20 lyase and 5.alpha.-reductase inhibitors and to a novel process for preparing a compound of the formula: ##STR1## comprising sequentially: a) reacting a starting compound of the formula ##STR2## with an effective amount of a strong base at an elevated or suitable temperature for a time sufficient to create the corresponding thermodynamic dienolate, followed by addition of a neutral nitrating agent to produce the 4-nitro-steroid; and then; b) reacting the 4-nitrosteroid with a suitable reducing agent.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 04399 Sec。 371日期1997年2月11日 102（e）1997年2月11日PCT PCT 1995年4月11日PCT公布。 公开号WO95 / 29932 日期：1995年11月9日本发明提供4-硝基-D3TA 4-3-酮类固醇，它们用作类固醇C17-20裂合酶和5α-还原酶抑制剂，以及制备下式化合物的新方法： I顺序地包括：a）在升高的或合适的温度下使式Ⅰ的起始化合物与有效量的强碱反应足以产生相应的热力学二烯醇化物的时间，然后加入中性硝化剂 以产生4-硝基类固醇; 接着; b）使4-硝基甾类与合适的还原剂反应。

公开(公告)号：US5654433A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US433299

申请日：1995-05-03

申请人： Chi-Hsin Richard King ,  Michele A. Kaminski

发明人： Chi-Hsin Richard King ,  Michele A. Kaminski

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/70 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/70

摘要： The present invention is related to a novel process for preparing certain piperidine derivatives which are useful as antihistamines, antiallergy agents and bronchodilators.

公开(公告)号：US20110178107A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13009213

申请日：2011-01-19

申请人： Ching-Cheng Wang ,  Chen-Fu Liu ,  Kuang-Yuan Lee ,  Mei-Chun Lin ,  Shu-Huei Wang ,  Chi-Feng Yen ,  Yu-Hsuan Wang ,  Chi-Hsin Richard King

发明人： Ching-Cheng Wang ,  Chen-Fu Liu ,  Kuang-Yuan Lee ,  Mei-Chun Lin ,  Shu-Huei Wang ,  Chi-Feng Yen ,  Yu-Hsuan Wang ,  Chi-Hsin Richard King

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D491/048 ,  C07D491/147

摘要： This invention relates to compounds of Formula (I), (II), or (III) shown in the specification. These compounds can be used to treat hepatitis C virus infection.

摘要翻译： 本发明涉及说明书中所示的式（I），（II）或（III）的化合物。 这些化合物可用于治疗丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：US20090264339A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12263671

申请日：2008-11-03

申请人： Chi-Feng Yen ,  Cheng-Kung Hu ,  Chang-Pin Huang ,  Ying-Huey Huang ,  Gholam Hossein Hakimelahi ,  Chi-Hsin Richard King

发明人： Chi-Feng Yen ,  Cheng-Kung Hu ,  Chang-Pin Huang ,  Ying-Huey Huang ,  Gholam Hossein Hakimelahi ,  Chi-Hsin Richard King

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  C07F9/28 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/675 ,  A61K31/53 ,  C07D251/12

CPC分类号： C07D239/50 ,  C07D251/54 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to heterocyclic compounds of the formulas shown in the specification. It also relates to methods for treating inflammatory diseases or immune diseases, developmental or degenerative diseases, and tissue injuries with one of the heterocyclic compounds.

摘要翻译： 本发明涉及说明书中所示的式的杂环化合物。 它还涉及用一种杂环化合物治疗炎症性疾病或免疫疾病，发育性或退行性疾病以及组织损伤的方法。

公开(公告)号：US20090143302A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12330132

申请日：2008-12-08

申请人： Chi-Feng Yen ,  Cheng-Kung Hu ,  Ming-Chen Chou ,  Chen-Tso Tseng ,  Chien-Huang Wu ,  Ying-Huey Huang ,  Shu-Jen Chen ,  Chi-Hsin Richard King

发明人： Chi-Feng Yen ,  Cheng-Kung Hu ,  Ming-Chen Chou ,  Chen-Tso Tseng ,  Chien-Huang Wu ,  Ying-Huey Huang ,  Shu-Jen Chen ,  Chi-Hsin Richard King

IPC分类号： A61K38/18 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  A61P7/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K38/193 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to a method for treating inflammatory diseases or immune diseases, developmental or degenerative diseases, or tissue injuries. The method includes administering to a subject in need thereof an effective amount of one or more compounds of formula (I). Each variable in this formula is defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗炎性疾病或免疫疾病，发育或退行性疾病或组织损伤的方法。 该方法包括向有需要的受试者施用有效量的一种或多种式（I）化合物。 该公式中的每个变量在规范中定义。

公开(公告)号：US06716986B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10200821

申请日：2002-07-22

申请人： Ronald Charles Bernotas ,  Paul Wayne Brown ,  Gary Thomas Emmons ,  Chi-Hsin Richard King

发明人： Ronald Charles Bernotas ,  Paul Wayne Brown ,  Gary Thomas Emmons ,  Chi-Hsin Richard King

IPC分类号： C07D21122

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  Y10T436/145555

摘要： The present invention is directed to sulfuric acid mono-[3-({1-[2-(4-fluoro-phenyl)-ethyl]-piperidin-4-yl}-hydroxy-methyl)-2-methoxy-phenyl]ester, a metabolite of the 5HT2A antagonist (+)-&agr;-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol and a processes for its preparation and its use in the treatment for a number of disease states.

摘要翻译： 本发明涉及硫酸单[3 - （{1- [2-（4-氟 - 苯基） - 乙基] - 哌啶-4-基} - 羟基 - 甲基）-2-甲氧基 - 苯基]酯 ，5HT2A拮抗剂（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的代谢物及其制备方法及其在治疗中的用途 一些疾病状态。

公开(公告)号：US06465490B1

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09615246

申请日：2000-07-13

申请人： Ronald Charles Bernotas ,  Paul Wayne Brown ,  Gary Thomas Emmons ,  Chi-Hsin Richard King

发明人： Ronald Charles Bernotas ,  Paul Wayne Brown ,  Gary Thomas Emmons ,  Chi-Hsin Richard King

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  Y10T436/145555

摘要： The present invention is directed to sulfuric acid mono-[3-({1-[2-(4-fluoro-phenyl)-ethyl]-piperidin-4-yl}-hydroxy-methyl)-2-methoxy-phenyl]ester a metabolite of the 5HT2A antagonist (+)-&agr;-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol and a processes for its preparation and its use in the treatment for a number of disease states.

摘要翻译： 本发明涉及硫酸单[3 - （{1- [2-（4-氟 - 苯基） - 乙基] - 哌啶-4-基} - 羟基 - 甲基）-2-甲氧基 - 苯基]酯 5HT2A拮抗剂（+）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的代谢物及其制备方法及其在治疗中的用途 疾病数量。

公开(公告)号：US5869475A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US970843

申请日：1997-11-14

申请人： Timothy Thomas Curran ,  Chi-Hsin Richard King ,  Gary Alan Flynn ,  Philip M. Weintraub ,  Michael R. Angelastro ,  Cynthia A. Gates

发明人： Timothy Thomas Curran ,  Chi-Hsin Richard King ,  Gary Alan Flynn ,  Philip M. Weintraub ,  Michael R. Angelastro ,  Cynthia A. Gates

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P37/04 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0066

摘要： The invention discloses 3-ketosteroids of the following formula used to inhibit steroid 5.alpha.-reductase: ##STR1## wherein R is OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkanol, COCH.sub.2 OH, CO.sub.2 H, CONR.sub.7 R.sub.8, cyclopropoxy, acetylthioalkane, cyclopylamino, 2-2-dimethyldioxolan-4-yl, 1,2-dihydroxyethyl and C.sub.1-4 alkanethiol;R.sub.1 is hydrogen, hydroxy or C.sub.1-6 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2 together may indicate .dbd.O, that is an oxygen double bonded to the 17 carbon;R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sub.5 and R.sub.6 are each independently hydrogen or OH;R.sub.5 and R.sub.6 together may indicate .dbd.O, that is an oxygen double bonded to the 11 carbon;R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1-8 alkyl;R.sub.8 is C.sub.1-8 alkyl; andwith the proviso that, when R is OH, then R.sub.1 is hydrogen; and with the proviso that, when R.sub.5 is OH, then R.sub.6 is hydrogen.

摘要翻译： 本发明公开了用于抑制类固醇5α-还原酶的下式的3-酮甾烷：其中R是OH，C 1 -C 6烷酰基，C 1 -C 6烷酰氧基，C 1 -C 4链烷醇，COCH 2 OH，CO 2 H，CONR 7 R 8，环丙氧基， 乙酰硫基烷烃，环氨基，2-2-二甲基二氧戊环-4-基，1,2-二羟乙基和C 1-4链烷硫醇; R1是氢，羟基或C1-6烷基; R1和R2一起可以表示= O，即与17碳双键结合的氧; R2，R3和R4各自独立地为氢或C1-6烷基; R5和R6各自独立地为氢或OH; R5和R6一起可以表示= O，即与11碳双键结合的氧; R7是氢或C1-8烷基; R8是C1-8烷基; 并且条件是当R是OH时，则R1是氢; 并且条件是当R5是OH时，则R6是氢。