公开(公告)号：US08598343B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US13389029

申请日：2010-08-03

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Jeffrey M. Eckert ,  William W. Leong ,  Nanfei Zou ,  Gabriel C. Kuklis

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Jeffrey M. Eckert ,  William W. Leong ,  Nanfei Zou ,  Gabriel C. Kuklis

IPC分类号： C07D491/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/38 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D487/14

摘要： A process for preparing 7-[2-[4-(6-fluoro-3-methyl-1,2-benzisoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-2-(1-propynyl)-7H-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, intermediates useful in that process, and processes for preparing said intermediates are disclosed.

摘要翻译： 制备7- [2- [4-（6-氟-3-甲基-1,2-苯并异恶唑-5-基）-1-哌嗪基]乙基] -2-（1-丙炔基）-7H-吡唑并[ - [4,3-e] - [1,2,4] - 三唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺，可用于该方法的中间体和制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：US20120220769A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13389029

申请日：2010-08-03

申请人： Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Jeffrey M. Eckert ,  William W. Leong ,  Nanfei Zou ,  Gabriel C. Kuklis

发明人： Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Jeffrey M. Eckert ,  William W. Leong ,  Nanfei Zou ,  Gabriel C. Kuklis

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07C251/48 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/38 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D487/14

摘要： A process for preparing 7-[2-[4-(6-fluoro-3-methyl-1,2-benzisoxazol-5-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-2-(1-propynyl)-7H-pyrazolo-[4,3-e]-[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, intermediates useful in that process, and processes for preparing said intermediates are disclosed.

摘要翻译： 制备7- [2- [4-（6-氟-3-甲基-1,2-苯并异恶唑-5-基）-1-哌嗪基]乙基] -2-（1-丙炔基）-7H-吡唑并[ - [4,3-e] - [1,2,4] - 三唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺，可用于该方法的中间体和制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：US20090240063A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11792770

申请日：2006-12-20

申请人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S.K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

发明人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S.K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： The present invention provides for a process for preparing racemic methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate, its corresponding salt: (2S, 3R, 4S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-D-tartaric acid (“D-DTTA”) salt or a (2R, 3S, 4R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-L-tartaric acid salt (“L-DTTA”) in a high enantiomeric excess. This invention also provides for a process for preparing a (2S, 3R, 4S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate dibenzoyl-D-tartaric acid (“D-DBTA”) salt or a (2R, 3S, 4R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate L-tartaric acid (“L-DBTA”) salt in a high enantiomeric excess. Further, this invention provides a process for preparing intermediates II, IIB, III, IV, IV salt, V, VI, and VII.

摘要翻译： 本发明提供了制备外消旋6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸甲酯及其相应的盐的方法：（2S，3R，4S） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰-D-酒石酸（“D-DTTA”）盐或（2R，3S，4R） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰基-L-酒石酸盐（“L-DTTA”）。 本发明还提供了制备（2S，3R，4S） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-甲酸二苯甲酰基-D-酒石酸（“D- DBTA“）盐或6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸（2R，3S，4R） - 甲酯将L-酒石酸（”L-DBTA“ 高对映体过量。 此外，本发明提供了制备中间体II，IIB，III，IV，IV盐，V，VI和VII的方法。

公开(公告)号：US07049440B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10676212

申请日：2003-10-01

申请人： Frank X. Chen ,  Yee-Shing Wong ,  Jeffrey M. Eckert ,  Feng Liang ,  Nanfei Zou ,  Agnes S. Kim-Meade ,  Marc Poirier ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  George G. Wu

发明人： Frank X. Chen ,  Yee-Shing Wong ,  Jeffrey M. Eckert ,  Feng Liang ,  Nanfei Zou ,  Agnes S. Kim-Meade ,  Marc Poirier ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  George G. Wu

IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D221/06 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/16

摘要： An enantioselective process for preparing intermediates useful in the preparation of the chiral tricyclic compound of formula I is disclosed.

公开(公告)号：US07723531B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11792770

申请日：2006-12-20

申请人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

发明人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： The present invention provides for a process for preparing racemic methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate, its corresponding salt: (2S, 3R, 4S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-D-tartaric acid (“D-DTTA”) salt or a (2R, 3S, 4R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-L-tartaric acid salt (“L-DTTA”) in a high enantiomeric excess. This invention also provides for a process for preparing a (2S, 3R, 4S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate dibenzoyl-D-tartaric acid (“D-DBTA”) salt or a (2R, 3S, 4R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate L-tartaric acid (“L-DBTA”) salt in a high enantiomeric excess. Further, this invention provides a process for preparing intermediates II, IIB, III, IV, IV salt, V, VI, and VII.

摘要翻译： 本发明提供了制备外消旋6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸甲酯及其相应的盐的方法：（2S，3R，4S） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰-D-酒石酸（“D-DTTA”）盐或（2R，3S，4R） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰基-L-酒石酸盐（“L-DTTA”）。 本发明还提供了制备（2S，3R，4S） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-甲酸二苯甲酰基-D-酒石酸（“D- DBTA“）盐或6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸（2R，3S，4R） - 甲酯将L-酒石酸（”L-DBTA“ 高对映体过量。 此外，本发明提供了制备中间体II，IIB，III，IV，IV盐，V，VI和VII的方法。

公开(公告)号：US08198463B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12757322

申请日：2010-04-09

申请人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

发明人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： The present invention provides for a process for preparing racemic methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate, its corresponding salt: (1R,2S,5S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-D-tartaric acid (“D-DTTA”) salt or a (1S,2R,5R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-L-tartaric acid salt (“L-DTTA”) in a high enantiomeric excess. This invention also provides for a process for preparing a (1R,2S,5S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate dibenzoyl-D-tartaric acid (“D-DBTA”) salt or a (1S,2R,5R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate L-tartaric acid (“L-DBTA”) salt in a high enantiomeric excess. Further, this invention provides a process for preparing intermediates II, IIB, III, IV, IV salt, V, VI, and VII.

摘要翻译： 本发明提供了制备6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸外消旋甲酯及其相应盐的方法：（1R，2S，5S） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰-D-酒石酸（“D-DTTA”）盐或（1S，2R，5R） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰基-L-酒石酸盐（“L-DTTA”）。 本发明还提供了制备（1R，2S，5S） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸二苯甲酰基-D-酒石酸（“D- DBTA“）盐或（1S，2R，5R） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸甲酯将L-酒石酸（”L-DBTA“ 高对映体过量。 此外，本发明提供了制备中间体II，IIB，III，IV，IV盐，V，VI和VII的方法。

公开(公告)号：US20100256393A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12757322

申请日：2010-04-09

申请人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S.K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

发明人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S.K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

IPC分类号： C07D209/02

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： The present invention provides for a process for preparing racemic methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate, its corresponding salt: (1R, 2S, 5S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-D-tartaric acid (“D-DTTA”) salt or a (1S, 2R, 5R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-L-tartaric acid salt (“L-DTTA”) in a high enantiomeric excess. This invention also provides for a process for preparing a (1R, 2S, 5S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate dibenzoyl-D-tartaric acid (“D-DBTA”) salt or a (1S, 2R, 5R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate L-tartaric acid (“L-DBTA”) salt in a high enantiomeric excess. Further, this invention provides a process for preparing intermediates II, IIB, III, IV, IV salt, V, VI, and VII.

摘要翻译： 本发明提供了制备6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸外消旋甲酯及其相应盐的方法：（1R，2S，5S） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰-D-酒石酸（“D-DTTA”）盐或（1S，2R，5R） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰基-L-酒石酸盐（“L-DTTA”）。 本发明还提供了制备（1R，2S，5S） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸二苯甲酰基-D-酒石酸（“D- DBTA“）盐或（1S，2R，5R） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸甲酯将L-酒石酸（”L-DBTA“ 高对映体过量。 此外，本发明提供了制备中间体II，IIB，III，IV，IV盐，V，VI和VII的方法。

公开(公告)号：US06875866B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10368973

申请日：2003-02-19

申请人： Vilas H. Dahanukar ,  Jeffrey M. Eckert ,  Dinesh Gala ,  Brian Lucas ,  Doris P. Schumacher ,  Ilia Zavialov

发明人： Vilas H. Dahanukar ,  Jeffrey M. Eckert ,  Dinesh Gala ,  Brian Lucas ,  Doris P. Schumacher ,  Ilia Zavialov

IPC分类号： C07D223/14

CPC分类号： C07D223/14

摘要： In one embodiment, the present invention describes the synthesis of a compound of formula and intermediates therefor.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本发明描述了式的化合物及其中间体的合成。