公开(公告)号：US07217794B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10817248

申请日：2004-04-02

申请人： Sherin S. Abdel-Meguid ,  Robert E. Babine ,  Hongfeng Deng ,  Lei Jin ,  Jian Lin ,  Scott R. Magee ,  Harold V. Meyers ,  Pramod Pandey ,  Michael J. Rynkiewicz ,  David T. Weaver ,  Zihong Gho ,  Thomas D. Bannister

发明人： Sherin S. Abdel-Meguid ,  Robert E. Babine ,  Hongfeng Deng ,  Lei Jin ,  Jian Lin ,  Scott R. Magee ,  Harold V. Meyers ,  Pramod Pandey ,  Michael J. Rynkiewicz ,  David T. Weaver ,  Zihong Gho ,  Thomas D. Bannister

IPC分类号： C07K14/745 ,  C07K1/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention provides compounds that inhibit Factor XIa and methods of preventing or treating undesired thrombosis by administering a compound of the invention to a mammal. The invention also provides three-dimensional structures of Factor XIa and methods for designing or selecting additional Factor XIa inhibitors using these structures.

摘要翻译： 本发明提供了通过向哺乳动物施用本发明的化合物来抑制因子XIa的化合物和预防或治疗不期望的血栓形成的方法。 本发明还提供了因子XIa的三维结构以及使用这些结构设计或选择另外的因子XIa抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20080146811A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11658121

申请日：2005-07-22

申请人： Hongfeng Deng ,  Jian Lin ,  Zihong Guo ,  Harold V. Meyers ,  Sherin S. Abdel-Meguid ,  Robert E. Babine

发明人： Hongfeng Deng ,  Jian Lin ,  Zihong Guo ,  Harold V. Meyers ,  Sherin S. Abdel-Meguid ,  Robert E. Babine

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions, and methods for the treatment of thromboembolic disorders, such as, for example, arterial cardiovascular thromboembolic disorders, venous cardiovascular thromboembolic disorders, or thromboembolic disorders in the chambers of the heart.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗血栓栓塞障碍的化合物，药物组合物和方法，例如动脉血管栓塞性疾病，静脉心血管血栓栓塞障碍或心脏腔室中的血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US20050143317A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10817248

申请日：2004-04-02

申请人： Sherin Abdel-Meguid ,  Robert Babine ,  Hongfeng Deng ,  Lei Jin ,  Jian Lin ,  Scott Magee ,  Harold Meyers ,  Pramod Pandey ,  Michael Rynkiewicz ,  David Weaver ,  Zihong Gho ,  Thomas Bannister

发明人： Sherin Abdel-Meguid ,  Robert Babine ,  Hongfeng Deng ,  Lei Jin ,  Jian Lin ,  Scott Magee ,  Harold Meyers ,  Pramod Pandey ,  Michael Rynkiewicz ,  David Weaver ,  Zihong Gho ,  Thomas Bannister

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  C07K2/00 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention provides compounds that inhibit Factor XIa and methods of preventing or treating undesired thrombosis by administering a compound of the invention to a mammal. The invention also provides three-dimensional structures of Factor XIa and methods for designing or selecting additional Factor XIa inhibitors using these structures.

摘要翻译： 本发明提供了通过向哺乳动物施用本发明的化合物来抑制因子XIa的化合物和预防或治疗不期望的血栓形成的方法。 本发明还提供了因子XIa的三维结构以及使用这些结构设计或选择另外的因子XIa抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20090143351A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12359490

申请日：2009-01-26

申请人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

发明人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/06 ,  C07D205/08 ,  A61P7/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds are provided which have the structure Wherein A, B, C, D, m, Y, Ra, Rc, Rd, and Rd′ are as described herein, and which are useful as inhibitors of tryptase, thrombin, trypsin, Factor Xa, Factor VIIa, Factor XIa, and urokinase-type plasminogen activator and may be employed in preventing and/or treating asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, and thrombotic disorders.

摘要翻译： 提供具有其中A，B，C，D，m，Y，Ra，Rc，Rd和Rd'如本文所述的结构的化合物，其可用作类胰蛋白酶，凝血酶，胰蛋白酶，因子Xa， 因子VIIa，因子XIa和尿激酶型纤溶酶原激活剂，可用于预防和/或治疗哮喘，慢性哮喘，过敏性鼻炎和血栓形成障碍。

公开(公告)号：US20100144698A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12703610

申请日：2010-02-10

申请人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsveltelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

发明人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsveltelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds are provided which have the structure Wherein A, B, C, D, m, Y, Ra, Rc, Rd, and Rd′ are as described herein, and which are useful as inhibitors of tryptase, thrombin, trypsin, Factor Xa, Factor VIIa, Factor XIa, and urokinase-type plasminogen activator and may be employed in preventing and/or treating asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, and thrombotic disorders.

摘要翻译： 提供具有其中A，B，C，D，m，Y，Ra，Rc，Rd和Rd'如本文所述的结构的化合物，其可用作类胰蛋白酶，凝血酶，胰蛋白酶，因子Xa， 因子VIIa，因子XIa和尿激酶型纤溶酶原激活剂，可用于预防和/或治疗哮喘，慢性哮喘，过敏性鼻炎和血栓形成障碍。

公开(公告)号：US07501404B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11398438

申请日：2006-04-04

申请人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

发明人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds are provided which have the structure Wherein A, B, C, D, m, Y, Ra, Rc, Rd, and Rd′ are as described herein, and which are useful as inhibitors of tryptase, thrombin, trypsin, Factor Xa, Factor VIIa, Factor XIa, and urokinase-type plasminogen activator and may be employed in preventing and/or treating asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, and thrombotic disorders.

摘要翻译： 提供具有其中A，B，C，D，m，Y，Ra，Rc，Rd和Rd'如本文所述的结构的化合物，其可用作类胰蛋白酶，凝血酶，胰蛋白酶，因子Xa， 因子VIIa，因子XIa和尿激酶型纤溶酶原激活剂，可用于预防和/或治疗哮喘，慢性哮喘，过敏性鼻炎和血栓形成障碍。

公开(公告)号：US20070105832A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11398438

申请日：2006-04-04

申请人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael Rynkiewicz ,  Kerry Spear ,  James Stickler ,  Roger Xie

发明人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael Rynkiewicz ,  Kerry Spear ,  James Stickler ,  Roger Xie

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds are provided which have the structure Wherein A, B, C, D, m, Y, Ra, Rc, Rd, and Rd′ are as described herein, and which are useful as inhibitors of tryptase, thrombin, trypsin, Factor Xa, Factor VIIa, Factor XIa, and urokinase-type plasminogen activator and may be employed in preventing and/or treating asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, and thrombotic disorders.

摘要翻译： 提供具有其中A，B，C，D，m，Y，Ra，Rc，Rd和Rd'如本文所述的结构的化合物，其可用作类胰蛋白酶，凝血酶，胰蛋白酶，因子Xa， 因子VIIa，因子XIa和尿激酶型纤溶酶原激活剂，可用于预防和/或治疗哮喘，慢性哮喘，过敏性鼻炎和血栓形成障碍。

公开(公告)号：US20060223866A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11349069

申请日：2006-02-06

申请人： Ghotas Evindar ,  Hongfeng Deng ,  Barry Morgan

发明人： Ghotas Evindar ,  Hongfeng Deng ,  Barry Morgan

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07F9/091 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/88 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D307/42 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to compounds which modulate the activity of the S1P1 receptor, the use of these compounds for treating conditions associated with signaling through the S1P1 receptor, and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

公开(公告)号：US20110039933A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12438063

申请日：2007-08-07

申请人： Ghotas Evindar ,  Hongfeng Deng

发明人： Ghotas Evindar ,  Hongfeng Deng

IPC分类号： A61K31/197 ,  C07C229/42 ,  A61P43/00 ,  C07C227/00

CPC分类号： C07C237/04

摘要： The invention provides compounds formula (I), their preparation, and their use as pharmaceutically active immuno-suppressive agents for the treatment of autoimmune disorders, organ transplant rejection, disorders associated with an activated immune system, as well as other disorders modulated by lymphopenia or SIP receptors.

摘要翻译： 本发明提供化合物式（I），其制备方法及其作为药物活性免疫抑制剂用于治疗自身免疫性疾病，器官移植排斥，与活化的免疫系统相关的疾病以及由淋巴细胞减少或其它疾病调节的其它障碍 SIP受体。

公开(公告)号：US20080096938A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11888909

申请日：2007-08-01

申请人： Ghotas Evindar ,  Hongfeng Deng ,  Sylvie Bernier ,  Gang Yao ,  Aaron Coffin ,  Hongfang Yang

发明人： Ghotas Evindar ,  Hongfeng Deng ,  Sylvie Bernier ,  Gang Yao ,  Aaron Coffin ,  Hongfang Yang

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61P21/00 ,  C07D277/02 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07D213/38 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395

摘要： The invention provides compounds formula I, their preparation, and their use as pharmaceutically active immunosuppressive agents for the treatment of autoimmune disorders, organ transplant rejection, disorders associated with an activated immune system, as well as other disorders modulated by lymphopenia or S1P receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其制备方法及其作为药物活性免疫抑制剂用于治疗自身免疫疾病，器官移植排斥，与活化的免疫系统相关的病症以及由淋巴细胞减少或S1P受体调节的其它障碍的用途。