公开(公告)号：US08895548B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US14070202

申请日：2013-11-01

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Naotake Kobayashi ,  Kazuo Ueda ,  Naohiro Itoh ,  Shinji Suzuki ,  Gaku Sakaguchi ,  Akira Kato ,  Akira Yukimasa ,  Akihiro Hori ,  Yuuji Kooriyama ,  Hidekazu Haraguchi ,  Ken Yasui ,  Yasuhiko Kanda

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  C07D239/14 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D285/36 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease containing a compound represented by the general formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene, etc.; X is S, O, or NR1; R1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R2, R2b, R3a, R3b, R4a and R4b are each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 1 to 3; and R5 is a hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl, etc.; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 一种用于治疗含有由通式（I）表示的化合物的阿尔茨海默病的药物组合物：其中环A是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团; E为低级亚烷基等; X是S，O或NR1; R1是氢原子或低级烷基; R2，R2b，R3a，R3b，R4a和R4b各自独立地为氢原子，卤素，羟基等; n和m各自独立地为0〜3的整数， n + m为1〜3的整数， R5为氢原子，任意取代的低级烷基等; 其药学上可接受的盐或其溶剂合物作为活性成分。

公开(公告)号：US20140058097A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14070202

申请日：2013-11-01

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Naotake Kobayashi ,  Kazuo Ueda ,  Naohiro Itoh ,  Shinji Suzuki ,  Gaku Sakaguchi ,  Akira Kato ,  Akira Yukimasa ,  Akihiro Hori ,  Yuuji Kooriyama ,  Hidekazu Haraguchi ,  Ken Yasui ,  Yasuhiko Kanda

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D295/192 ,  C07D279/06 ,  C07D285/36 ,  C07D277/18 ,  C07D405/04 ,  C07D295/155 ,  C07D265/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease containing a compound represented by the general formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene, etc.; X is S, O, or NR1; R1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R2, R2b, R3a, R3b, R4a and R4b are each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 1 to 3; and R5 is a hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl, etc.; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 一种用于治疗含有由通式（I）表示的化合物的阿尔茨海默病的药物组合物：其中环A是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团; E为低级亚烷基等; X是S，O或NR1; R1是氢原子或低级烷基; R2，R2b，R3a，R3b，R4a和R4b各自独立地为氢原子，卤素，羟基等; n和m各自独立地为0〜3的整数， n + m为1〜3的整数， R5为氢原子，任意取代的低级烷基等; 其药学上可接受的盐或其溶剂合物作为活性成分。

公开(公告)号：US08815851B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13768557

申请日：2013-02-15

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Naotake Kobayashi ,  Kazuo Ueda ,  Naohiro Itoh ,  Shinji Suzuki ,  Gaku Sakaguchi ,  Akira Kato ,  Akira Yukimasa ,  Akihiro Hori ,  Yuji Koriyama ,  Hidekazu Haraguchi ,  Ken Yasui ,  Yasuhiko Kanda

IPC分类号： C07D265/08 ,  C07D405/10 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A composition having BACE 1 inhibitory activity containing a compound represented by the general formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene; X is S, O, or NR1; R1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R2a, R2b, R3a, R3b, R4a and R4b is each independently a hydrogen atom, halogen, or hydroxy etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 0 to 3; R5 is a hydrogen atom or substituted lower alkyl; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

公开(公告)号：US09029358B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13941082

申请日：2013-07-12

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Naotake Kobayashi ,  Kazuo Ueda ,  Naohiro Itoh ,  Shinji Suzuki ,  Gaku Sakaguchi ,  Akira Kato ,  Akira Yukimasa ,  Akihiro Hori ,  Yuji Koriyama ,  Hidekazu Haraguchi ,  Ken Yasui ,  Yasuhiko Kanda

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  A61K31/553 ,  C07D281/02 ,  C07D239/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A composition having BACE 1 inhibitory activity containing a compound represented by the formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene; X is S, O, or NR1; R1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, and R4b, is each independently a hydrogen atom, halogen, or hydroxyl etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 0 to 3; R5 is a hydrogen atom or substituted lower alkyl; its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 一种具有BACE 1抑制活性的组合物，其含有式（I）表示的化合物：其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E为低级亚烷基; X是S，O或NR1; R1是氢原子或低级烷基; R2a，R2b，R3a，R3b，R4a和R4b各自独立地为氢原子，卤素或羟基等; n和m各自独立地为0〜3的整数， n + m为0〜3的整数， R5是氢原子或取代的低级烷基; 其药学上可接受的盐或其溶剂化物。