公开(公告)号：US20090054405A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12221416

申请日：2008-08-01

申请人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A1, A2, A3, A4, X, R1 and R2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节PI3激酶活性的新一类化合物，因此可用于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑素瘤，癌和其它癌症相关病症。 所述化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，X，R1和R2各自在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07928140B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12221416

申请日：2008-08-01

申请人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/38

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A1, A2, A3, A4, X, R1 and R2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节PI3激酶活性的新一类化合物，因此可用于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑素瘤，癌和其它癌症相关病症。 所述化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，X，R1和R2各自在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20050059673A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10835185

申请日：2004-04-29

申请人： Aranapakam Venkatesan ,  Osvaldo Santos ,  Magda Asselin ,  George Grosu ,  Deborah Evrard ,  Richard Mewshaw ,  Kristin Meagher

发明人： Aranapakam Venkatesan ,  Osvaldo Santos ,  Magda Asselin ,  George Grosu ,  Deborah Evrard ,  Richard Mewshaw ,  Kristin Meagher

IPC分类号： A61P25/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  C07D45/14 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such compounds are disclosed. Methods of using benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such composition in the treatment and/or prevention of serotonin-related disorders, such as depression and anxiety, are also disclosed. In addition, processes for the preparation of benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives are disclosed.

摘要翻译： 公开了苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物和含有这些化合物的组合物。 还公开了使用苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法和含有这种组合物的组合物在治疗和/或预防5-羟色胺相关疾病如抑郁和焦虑中的方法。 此外，公开了制备苯并呋喃基和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法。

公开(公告)号：US20090054454A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11842393

申请日：2007-08-21

申请人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Osvaldo Dos Santos ,  Magda Asselin ,  George Theodore Grosu ,  Deborah A. Evrard ,  Richard Eric Mewshaw ,  Kristin Meagher

发明人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Osvaldo Dos Santos ,  Magda Asselin ,  George Theodore Grosu ,  Deborah A. Evrard ,  Richard Eric Mewshaw ,  Kristin Meagher

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/34 ,  A61P35/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D407/12

摘要： Benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such compounds are disclosed. Methods of using benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such composition in the treatment and/or prevention of serotonin-related disorders, such as depression and anxiety, are also disclosed. In addition, processes for the preparation of benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives are disclosed.

摘要翻译： 公开了苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物和含有这些化合物的组合物。 还公开了使用苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法和含有这种组合物的组合物在治疗和/或预防5-羟色胺相关疾病如抑郁和焦虑中的方法。 此外，公开了制备苯并呋喃基和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法。

公开(公告)号：US07276603B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US10835185

申请日：2004-04-29

申请人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Osvaldo Dos Santos ,  Magda Asselin ,  George Theodore Grosu ,  Deborah A. Evrard ,  Richard Eric Mewshaw ,  Kristin Meagher

发明人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Osvaldo Dos Santos ,  Magda Asselin ,  George Theodore Grosu ,  Deborah A. Evrard ,  Richard Eric Mewshaw ,  Kristin Meagher

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such compounds are disclosed. Methods of using benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such composition in the treatment and/or prevention of serotonin-related disorders, such as depression and anxiety, are also disclosed. In addition, processes for the preparation of benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives are disclosed. Benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives of Formula I are disclosed:

摘要翻译： 公开了苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物和含有这些化合物的组合物。 还公开了使用苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法和含有这种组合物的组合物在治疗和/或预防5-羟色胺相关疾病如抑郁和焦虑中的方法。 此外，公开了制备苯并呋喃基和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法。 公开了式I的苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物：