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    Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds
    5.
    发明申请
    Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds 有权
    取代的黑皮质素受体特异性哌嗪化合物

    公开(公告)号：US20050176728A1

    公开(公告)日：2005-08-11

    申请号：US11099814

    申请日：2005-04-05

    申请人： Shubh Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Ramesh Rajpurohit ,  Zhijun Wu

    发明人： Shubh Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Ramesh Rajpurohit ,  Zhijun Wu

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D403/06

    摘要： Melanocortin receptor-specific compounds of the general formulas and pharmaceutically acceptable salts thereof, where J is a substituted or unsubstituted monocyclic or bicyclic ring structure, L is a linker, W is a heteroatom unit with at least one cationic center, hydrogen bond donor or hydrogen bond acceptor, Q includes a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic ring, R6, R7, y and z are as defined in the specification, and the carbon atom marked with an asterisk can have any stereochemical configuration, and optionally with one or two additional ring substituents as defined, which compounds bind to one or more melanocortin receptors and are optionally an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders, and methods for the use of the compounds of the invention.

    摘要翻译： 其中J为取代或未取代的单环或双环结构的黑皮质素受体特异性化合物及其药学上可接受的盐，L为连接基，W为至少一个阳离子中心，氢键供体或氢的杂原子单元 键接受体，Q包括取代或未取代的芳族碳环，R 6，R 7，y和z如说明书中所定义，并且用 星号可以具有任何立体化学构型，并且任选地具有如所定义的一个或两个另外的环取代基，这些化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且任选地是激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或逆反应的拮抗剂 激动剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体相关病症或病症，以及使用本发明化合物的方法。

    Pyrrolidine Melanocortin-Specific Compounds
    6.
    发明申请
    Pyrrolidine Melanocortin-Specific Compounds 有权
    吡咯烷黑皮质素特异性化合物

    公开(公告)号：US20070155670A1

    公开(公告)日：2007-07-05

    申请号：US11680932

    申请日：2007-03-01

    申请人： Shubh Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Zhijun Wu ,  Ramesh Rajpurohit

    发明人： Shubh Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Zhijun Wu ,  Ramesh Rajpurohit

    IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K38/12 ,  C07D207/16 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D317/72 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

    摘要： Melanocortin receptor-specific pyrrolidine compounds having the structure: and stereoisomer and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R1, R2, and R3 are as described in the specification, preferably where R3 is a D-amino acid with at least one substituted or unsubstituted phenyl or naphthyl aromatic ring, and where R3 optionally further includes an amine capping group or from one to three additional amino acid residues, optionally with an amine capping group, which compounds are agonists, antagonists or mixed agonists and antagonists at one or more melanocortin receptors, and having utility in the treatment of melanocortin receptor-related disorders and conditions. Methods of synthesis of compounds of structure (I), pharmaceutical compositions containing a compound of structure (I) and methods relating to the use thereof are also disclosed.

    摘要翻译： 具有以下结构的黑皮质素受体特异性吡咯烷化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和R 3是 如说明书中所述，优选其中R 3是具有至少一个取代或未取代的苯基或萘基芳环的D-氨基酸，并且其中R 3'任选地进一步包括 胺封端基团或一至三个另外的氨基酸残基，任选具有胺封端基团，该化合物是一种或多种黑皮质素受体的激动剂，拮抗剂或混合激动剂和拮抗剂，并且可用于治疗黑皮质素受体相关 疾病和病症。 还公开了结构（I）化合物的合成方法，含有结构（I）化合物的药物组合物及其使用方法。

    Melanocortin metallopeptides for treatment of sexual dysfunction
    7.
    发明授权
    Melanocortin metallopeptides for treatment of sexual dysfunction 有权
    黑皮质素金属肽用于治疗性功能障碍

    公开(公告)号：US07307063B2

    公开(公告)日：2007-12-11

    申请号：US10640755

    申请日：2003-08-13

    申请人： Shubh Sharma ,  Annette Shadiack ,  Yi-Qun Shi ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    发明人： Shubh Sharma ,  Annette Shadiack ,  Yi-Qun Shi ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    IPC分类号： C07K5/10

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/575 ,  C07K14/68

    摘要： Metallopeptides are provided for use in treatment of sexual dysfunction in mammals. The metallopeptides are agonists for at least one of melanocortin-3 or melanocortin-4 receptors. The metallopeptides are conformationally fixed on complexation of a metal ion-binding portion thereof with a metal ion. Also provided are metallopeptides that are antagonists for at least one of melanocortin-3 or melanocortin-4 receptors.

    摘要翻译： 金属肽被用于治疗哺乳动物的性功能障碍。 金属肽是黑皮质素-3或黑皮质素-4受体中的至少一种的激动剂。 金属肽在与金属离子的金属离子结合部分的络合作用下被构象地固定。 还提供了作为黑皮质素-3或黑皮质素-4受体中的至少一种的拮抗剂的金属肽。