公开(公告)号：US06753326B1

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US09937723

申请日：2002-01-28

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Ina Thieme ,  Bernd Undeutsch ,  Guenter Kaufmann ,  Wolfgang Roemer

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Ina Thieme ,  Bernd Undeutsch ,  Guenter Kaufmann ,  Wolfgang Roemer

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J53/004

摘要： Described are novel equilenin derivatives of general formula I methods for producing the same and medicaments containing these compounds. The new compounds have antioxidative activity and are usable for geroprophylaxis in women and men.

摘要翻译： 描述的是通式的新型均聚物衍生物及其制备方法和含有这些化合物的药物。新化合物具有抗氧化活性，可用于男性和女性的预防性感染。

公开(公告)号：US06245756B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09252726

申请日：1999-02-19

申请人： Vladimir Patchev ,  Michael Oettel ,  Sigfrid Schwarz ,  Ina Thieme ,  Wolfgang Roemer

发明人： Vladimir Patchev ,  Michael Oettel ,  Sigfrid Schwarz ,  Ina Thieme ,  Wolfgang Roemer

IPC分类号： A61K31566

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/565

摘要： Pharmaceutical preparations containing selected steroid compounds and methods of treating estrogen deficiency in the central nervous system (CNS) without influencing other organs or systems are described. These steroids have selective neurotropic estrogen-like transcription action in contrast to the systemically acting natural and synthetic estrogen compounds, such as 17&agr;-estradiol. The selected steroids surprisingly have a selective influence on the transcription estrogen-dependent gene in the CNS and cause changes of physiological parameters as well as CNS-specific transcription effects in the dosages used with no biological effects in reproductive system tissues. They have CNS specific transcription effects at those dosages at which neither 17 &bgr;-estradiol nor 17&agr;-estradiol had any action and the transcription estrogen-dependent gene in the CNS is not influenced by secondarily formed 17&bgr;-estradiol.

摘要翻译： 描述了含有选择的类固醇化合物的药物制剂和治疗中枢神经系统（CNS）中雌激素缺乏症的方法，而不影响其他器官或系统。 与系统作用的天然和合成雌激素化合物（如17α-雌二醇）相比，这些类固醇具有选择性神经营养因子雌激素样转录作用。 所选择的类固醇令人惊奇地对CNS中的转录雌激素依赖性基因具有选择性影响，并且在生殖系统组织中没有生物效应的剂量中引起生理参数的变化以及CNS特异性转录效应。 它们在17β-雌二醇和17α-雌二醇都不具有任何作用的那些剂量下具有CNS特异性转录效应，并且CNS中的转录雌激素依赖性基因不受二次形成的17β-雌二醇的影响。

公开(公告)号：US06436917B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09092289

申请日：1998-06-05

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006

摘要： New non-estrogenic derivative compounds of estradiol, which have no estrogenic activity and comparatively high anti-oxidative activity, are disclosed. These new non-estrogenic derivative compounds are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, especially for administration in post-menopausal women and in men. The compounds of the invention can also inhibit aromatase and sulfatase.

摘要翻译： 公开了不具有雌激素活性和较高抗氧化活性的新雌二醇衍生化合物。 这些新的非雌激素衍生物化合物潜在地用作非雌激素抗氧化剂，特别是用于绝经后妇女和男性的给药。 本发明的化合物还可以抑制芳香酶和硫酸酯酶。