公开(公告)号：US3992437A

公开(公告)日：1976-11-16

申请号：US565957

申请日：1975-04-07

申请人： Philip E. Shaw ,  Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

发明人： Philip E. Shaw ,  Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

IPC分类号： C07C59/40 ,  C07C59/46 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C59/82 ,  C07C59/90 ,  C07C69/12 ,  C07C49/54

CPC分类号： C07C59/90 ,  C07C59/40 ,  C07C59/46 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C59/82 ,  C07C2103/26

摘要： Alkyl polyhydro-2-phenanthrylideneacetates are prepared by interacting the corresponding 2-oxopolyhydrophenanthrenes with a tri-lower-alkyl .alpha.-phosphono-lower-alkanoate. Said alkyl polyhydro-2-phenanthrylideneacetates are hydrolyzed to the free acid, and then reesterified via the acid chloride with a tertiaryamino-lower-alkanol to give basic esters having cardiotonic activity.

摘要翻译： 烷基多​​羟基-2-菲基亚丙基乙酸酯是通过将相应的2-氧代多羟基苯醚与α-低级烷基α-膦酰基低级链烷酸酯相互作用来制备的。 将所述烷基多氢-2-菲基亚丙基乙酸酯水解成游离酸，然后用叔氨基 - 低级链烷醇通过酰氯再酯化，得到具有强心活性的碱性酯。

公开(公告)号：US4179567A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US894894

申请日：1978-04-10

申请人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

发明人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D495/22 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Compounds of the tropane (8-azabicyclo[3.2.1]octane) series having an aromatic substiutent in the 2-position and a carboalkoxy group in the 3-position are prepared by reacting a tropane-3-carboxylate having a double bond in the 2,3-position with an aryl Grignard reagent. Transformations of the substituent on nitrogen are subsequently effected. Compounds where the 3-carboalkoxy group is in the exo configuration possess hypoglycemic activity, and those where the 3-carboalkoxy group is in the endo configuration possess narcotic antagonist activity.

摘要翻译： 通过使具有双键的托烷-3-羧酸酯在其中进行反应来制备在2-位上具有芳香族取代基的3-烷氧基（3-氮杂二环[3.2.1]辛烷） 2,3位与芳基格氏试剂。 随后对氮上的取代基进行转化。 3-烷氧基为外部构型的化合物具有降血糖活性，其中3-烷氧基为内在构型的化合物具有麻醉拮抗剂活性。

公开(公告)号：US3982996A

公开(公告)日：1976-09-28

申请号：US615593

申请日：1975-09-22

申请人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

发明人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

IPC分类号： C07D231/54 ,  C07D303/14 ,  C07D498/04 ,  C07H15/236 ,  C12D9/20

CPC分类号： C07H15/236 ,  C07D231/54 ,  C07D303/14 ,  Y10S435/865

摘要： Aminocyclitol antibiotics of the streptamine, deoxystreptamine or dideoxystreptamine type are prepared by culturing a nutrient medium containing carbohydrates, a source of assimilable nitrogen, essential salts and a non-nitrogen containing cyclitol with a mutant of an aminocyclitol antibiotic producing organism.

摘要翻译： 通过培养含有氨基环烷醇抗生素生物体的突变体的含有碳水化合物，可同化氮源，必需盐和含有非氮的环状醇的营养培养基来制备氨基环丁醇抗坏血酸，脱氧神经质胺或双迷迭隐胺类。

公开(公告)号：US4396609A

公开(公告)日：1983-08-02

申请号：US830393

申请日：1977-09-06

申请人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

发明人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

IPC分类号： C07D231/54 ,  C07D303/14 ,  C07D498/04 ,  C07H15/236 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/236 ,  C07D231/54 ,  C07D303/14

摘要： Aminocyclitol analogs of gentamicin C.sub.1, C.sub.2 and C.sub.1a and the corresponding compounds acylated on the 1-, 3- and 2'-amino groups with an .omega.-amino-.alpha.-hydroxy-lower-alkanoyl group are prepared by culturing a nutrient medium containing carbohydrates, a source of assimilable nitrogen, essential salts and an added aminocyclitol with a mutant of Micromonospora purpurea and acylating the product with an ester of an .omega.-(N-benzyloxycarbonyl)amino-.alpha.-hydroxy-lower-alkanoic acid followed by catalytic hydrogenolysis of the benzyloxycarbonyl group.

摘要翻译： 通过培养含有碳水化合物的营养培养基来制备庆大霉素C1，C2和C1a的氨基环醇醇类似物以及通过ω-氨基-α-羟基 - 低级 - 烷酰基在1-，3-和2'-氨基上酰化的相应化合物 ，可同化的氮，必需盐和加入的氨基环醇的来源，其具有小单孢菌突变体，并用ω-（N-苄氧羰基）氨基-α-羟基 - 低级 - 链烷酸的酯酰化产物，接着催化氢解 苄氧基羰基。

公开(公告)号：US4214084A

公开(公告)日：1980-07-22

申请号：US41907

申请日：1979-05-24

申请人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

发明人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D495/22 ,  C07D471/08 ,  A61K31/465 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Compounds of the tropane (8-azabicyclo[3.2.1]octane) series having an aromatic substituent in the 2-position and a carboalkoxy group in the 3-position are prepared by reacting a tropane-3-carboxylate having a double bond in the 2,3-position with an aryl Grignard reagent. Transformations of the substituent on nitrogen are subsequently effected. Compounds where the 3-carboalkoxy group is in the exo configuration possess hypoglycemic activity, and those where the 3-carboalkoxy group is in the endo configuration possess narcotic antagonist activity.

摘要翻译： 在2-位具有芳香族取代基的丙烷（8-氮杂双环[3.2.1]辛烷）系列和3-位上的烷氧羰基的化合物是通过使具有双键的托烷-3-羧酸酯在 2,3位与芳基格氏试剂。 随后对氮上的取代基进行转化。 3-烷氧基为外部构型的化合物具有降血糖活性，其中3-烷氧基为内在构型的化合物具有麻醉拮抗剂活性。

公开(公告)号：US4028188A

公开(公告)日：1977-06-07

申请号：US651034

申请日：1976-01-21

申请人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

发明人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07H15/236 ,  C12D9/14

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07H15/236 ,  Y10S435/803 ,  Y10S435/865

摘要： Aminocyclitol analogs of gentamicin C.sub.1, C.sub.2 and C.sub.1a and the corresponding compounds acylated on the 1-, 3- and 2'-amino groups with an .omega.-amino-.alpha.-hydroxy-lower-alkanoyl group are prepared by culturing a nutrient medium containing carbohydrates, a source of assimilable nitrogen, essential salts and an added aminocyclitol with a mutant of Micromonospora purpurea and acylating the product with an ester of an .omega.-(N-benzyloxycarbonyl)amino-.alpha.-hydroxy-lower-alkanoic acid followed by catalytic hydrogenolysis of the benzyloxycarbonyl group.

摘要翻译： 通过培养含有碳水化合物的营养培养基来制备庆大霉素C1，C2和C1a的氨基环醇醇类似物以及通过ω-氨基-α-羟基 - 低级 - 烷酰基在1-，3-和2'-氨基上酰化的相应化合物 ，可同化的氮，必需盐和加入的氨基环醇的来源，其具有小单孢菌突变体，并用ω-（N-苄氧羰基）氨基-α-羟基 - 低级 - 链烷酸的酯酰化产物，接着催化氢解 苄氧基羰基。

公开(公告)号：US3972930A

公开(公告)日：1976-08-03

申请号：US550273

申请日：1975-02-18

申请人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

发明人： Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

IPC分类号： C07D231/54 ,  C07D303/14 ,  C07D498/04 ,  C07H15/236 ,  C07C87/38

CPC分类号： C07H15/236 ,  C07D231/54 ,  C07D303/14 ,  C07D498/04 ,  Y10S435/863

摘要： Aminocyclitol analogs of gentamicin C.sub.1, C.sub.2 and C.sub.1a and the corresponding compounds acylated on the 1-, 3- and 2'-amino groups with an .omega.-amino-.alpha.-hydroxy-lower-alkanoyl group are prepared by culturing a nutrient medium containing carbohydrates, a source of assimilable nitrogen, essential salts and an added aminocyclitol with a mutant of Micromonospora purpurea and acylating the product with an ester of an .omega.-(N-benzyloxycarbonyl)amino-.alpha.-hydroxy-lower-alkanoic acid followed by catalytic hydrogenolysis of the benzyloxycarbonyl group.

摘要翻译： 通过培养含有碳水化合物的营养培养基来制备庆大霉素C1，C2和C1a的氨基环醇醇类似物以及通过ω-氨基-α-羟基 - 低级 - 烷酰基在1-，3-和2'-氨基上酰化的相应化合物 ，可同化的氮，必需盐和加入的氨基环醇的来源，其具有小单孢菌突变体，并用ω-（N-苄氧羰基）氨基-α-羟基 - 低级 - 链烷酸的酯酰化产物，随后催化氢解 苄氧基羰基。

公开(公告)号：US3932482A

公开(公告)日：1976-01-13

申请号：US104158

申请日：1971-01-05

申请人： Philip E. Shaw ,  Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

发明人： Philip E. Shaw ,  Sol J. Daum ,  Robert L. Clarke

IPC分类号： C07C59/86 ,  C07C61/38

CPC分类号： C07C59/86 ,  C07C2103/26

摘要： Alkyl polyhydro-2-phenanthrylideneacetates are prepared by interacting the corresponding 2-oxopolyhydrophenanthrenes with a tri-lower-alkyl .alpha.-phosphono-lower-alkanoate. Said alkyl polyhydro-2-phenanthrylideneacetates are hydrolyzed to the free acid, and then reesterified via the acid chloride with a tertiary-amino-lower-alkanol to give basic esters having cardiotonic activity.

摘要翻译： 烷基多​​羟基-2-菲基亚丙基乙酸酯是通过将相应的2-氧代多羟基苯醚与α-低级烷基α-膦酰基低级链烷酸酯相互作用来制备的。 所述烷基多氢-2-菲基亚丙基乙酸酯水解成游离酸，然后通过酰氯与叔氨基 - 低级链烷醇进行再酯化，得到具有强心活性的碱性酯。

公开(公告)号：US4281130A

公开(公告)日：1981-07-28

申请号：US88536

申请日：1979-10-26

申请人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

发明人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22 ,  C07D513/18

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Compounds of tropane (8-azabicyclo[3.2.1]octane) series having an aromatic substituent in the 2-position and a carboalkoxy group in the 3-position are prepared by reacting a tropane-3-carboxylate having a double bond in the 2,3-position with an aryl Grignard reagent. Transformations of the substituent on nitrogen are subsequently effected. Compounds where the 3-carboalkoxy group is in the exo configuration possess hypoglycemic activity, and those where the 3-carboalkoxy group is in the endo configuration possess narcotic antagonist activity.

摘要翻译： 通过在2位上具有双键的托烷-3-羧酸酯在2-位上具有2位上具有芳香族取代基和3位上的烷氧基的托烷（8-氮杂双环[3.2.1]辛烷） ，3-位与芳基格氏试剂。 随后对氮上的取代基进行转化。 3-烷氧基为外部构型的化合物具有降血糖活性，其中3-烷氧基为内在构型的化合物具有麻醉拮抗剂活性。

公开(公告)号：US4233448A

公开(公告)日：1980-11-11

申请号：US88537

申请日：1979-10-26

申请人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

发明人： Robert L. Clarke ,  Sol J. Daum

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D495/18 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Compounds of the tropane (8-azabicyclo[3.2.1]octane) series having an aromatic substitutent in the 2-position and a carboalkoxy group in the 3-position are prepared by reacting a tropane-3-carboxylate having a double bond in the 2,3-position with an aryl Grignard reagent. Transformations of the substituent on nitrogen are subsequently effected. Compounds where the 3-carboalkoxy group is in the exo configuration possess hypoglycemic activity, and those where the 3-carboalkoxy group is in the endo configuration possess narcotic antagonist activity.

摘要翻译： 通过使具有双键的丙烷-3-羧酸酯在其中进行反应来制备具有2-位上的芳香族取代基和3-位上的烷氧基的托烷（8-氮杂双环[3.2.1]辛烷） 2,3位与芳基格氏试剂。 随后对氮上的取代基进行转化。 3-烷氧基为外部构型的化合物具有降血糖活性，其中3-烷氧基为内在构型的化合物具有麻醉拮抗剂活性。