公开(公告)号：US20080306153A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12004154

申请日：2007-12-19

申请人： Steffen Panzner ,  Evgenios Siepi ,  Silke Lutz ,  Christian Reinsch ,  Claudia Muller

发明人： Steffen Panzner ,  Evgenios Siepi ,  Silke Lutz ,  Christian Reinsch ,  Claudia Muller

IPC分类号： A61K31/20 ,  C07C53/122 ,  C07C231/00

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/542 ,  A61K47/544 ,  A61K47/545 ,  A61K47/554 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/0008 ,  A61K48/0025 ,  A61K48/0033 ,  A61K48/0041 ,  C07C229/24 ,  C12N15/88 ,  Y02P20/582

摘要： Lipid assemblies, such as liposomes, comprising transfection enhancer elements (TEE's), which are complexed with the lipid assemblies by means of ionic interactions, or lipids incorporating such TEE's are disclosed for enhancing the fusogenicity of the lipid assemblies. The TEE's have the formula: hydrophobic moiety-pH sensitive hydrophilic moiety  (II) The pH sensitive hydrophilic moiety of each TEE is a weak acid having a pka of between 2 and 6 or a zwitterionic structure comprising a combination of acidic groups with weak bases having a pKa of between 3 and 8. Lipids incorporating one or more such TEEs have the formula (I): Lipid moiety-[Hydrophobic moiety-pH sensitive hydrophilic moiety]  (I)

摘要翻译： 公开了脂质体组合物，例如脂质体，其包含通过离子相互作用与脂质组合物复合的转染增强子元件（TEE）或掺入这种TEE的脂质，用于增强脂质组件的融合性。 TEE具有以下公式：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？>疏水部分 - pH敏感亲水部分（II）<？in-line-formula description =“In- 线型“end =”tail“？>每个TEE的pH敏感的亲水部分是pka为2至6的弱酸或包含具有pKa在3和3之间的弱碱基的酸性基团的组合的两性离子结构 包含一个或多个这样的TEE的脂质具有式（I）：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”？>脂质部分 - [疏水部分 - pH敏感亲水部分] （I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US08193246B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12004154

申请日：2007-12-19

申请人： Steffen Panzner ,  Evgenios Siepi ,  Silke Lutz ,  Christian Reinsch ,  Claudia Müller

发明人： Steffen Panzner ,  Evgenios Siepi ,  Silke Lutz ,  Christian Reinsch ,  Claudia Müller

IPC分类号： A61K31/20 ,  C07C53/122 ,  C07C231/00

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/542 ,  A61K47/544 ,  A61K47/545 ,  A61K47/554 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/0008 ,  A61K48/0025 ,  A61K48/0033 ,  A61K48/0041 ,  C07C229/24 ,  C12N15/88 ,  Y02P20/582

摘要： Lipid assemblies, such as liposomes, comprising transfection enhancer elements (TEE's), which are complexed with the lipid assemblies by means of ionic interactions, or lipids incorporating such TEE's are disclosed for enhancing the fusogenicity of the lipid assemblies. The TEE's have the formula: hydrophobic moiety-pH sensitive hydrophilic moiety  (II) The pH sensitive hydrophilic moiety of each TEE is a weak acid having a pka of between 2 and 6 or a zwitterionic structure comprising a combination of acidic groups with weak bases having a pKa of between 3 and 8. Lipids incorporating one or more such TEEs have the formula (I): Lipid moiety-[Hydrophobic moiety-pH sensitive hydrophilic moiety]  (I).

摘要翻译： 公开了脂质体组合物，例如脂质体，其包含通过离子相互作用与脂质组合物复合的转染增强子元件（TEE）或掺入这种TEE的脂质，用于增强脂质组件的融合性。 TEE具有以下配方：疏水部分 - pH敏感的亲水部分（II）每个TEE的pH敏感的亲水部分是pka为2至6的弱酸或包含具有弱碱基的酸性基团的组合的两性离子结构， 含有一个或多个这样的TEE的脂质具有式（I）：脂质部分 - [疏水部分 - pH敏感的亲水部分]（I）。

公开(公告)号：US20080145413A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11642347

申请日：2006-12-19

申请人： Steffen Panzner ,  Christian Reinsch ,  Evgenios Siepi

发明人： Steffen Panzner ,  Christian Reinsch ,  Evgenios Siepi

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/7052 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C229/00 ,  C12N15/88

CPC分类号： C12N15/88 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7052 ,  C07C229/24 ,  Y02P20/582

摘要： This disclosure describes structural elements that enhance fusogenicity of lipids and lipid assemblies (e.g. liposomes) with biological membranes, in particular cell membranes, and use of such structures. The elements are pH sensitive in terms of charge and hydrophilicity and undergo a polar—apolar transition when exposed to low pH.

摘要翻译： 本公开描述了增强具有生物膜，特别是细胞膜的脂质和脂质组装体（例如脂质体）的融合的结构元件，以及这些结构的使用。 这些元素在电荷和亲水性方面是pH敏感的，当暴露于低pH时，它们经历极性 - 非极性跃迁。