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    Pyridinyl-quinolone compounds, their preparation and use
    6.
    发明授权
    Pyridinyl-quinolone compounds, their preparation and use 失效
    吡啶基 - 喹诺酮化合物，其制备和用途

    公开(公告)号：US5075319A

    公开(公告)日：1991-12-24

    申请号：US405993

    申请日：1989-09-13

    申请人： George Y. Lesher ,  Baldev Singh ,  Michael Reuman

    发明人： George Y. Lesher ,  Baldev Singh ,  Michael Reuman

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807

    摘要： Fluorinated 1-cyclopropyl-7-(substituted-pyridinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, R' and R" are hydrogen or fluoro, or other groups and Z is 3- or 4-pyridinyl substituted by alkyl groups or substituted alkyl groups, are superior antibacterial agents. They are prepared via a coupling reaction between the corresponding esters (R=alkyl) having a halo group in the 7-position and a substituted (trialkylstannyl)pyridine.

    摘要翻译： 其中R是氢，R'和R“的氟化1-环丙基-7-（取代的 - 吡啶基）-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸是氢或氟， 或其它基团，Z为被烷基或取代烷基取代的3-或4-吡啶基，是优异的抗菌剂。 它们通过在7-位具有卤代基团的相应酯（R =烷基）和取代的（三烷基甲锡烷基）吡啶之间的偶联反应制备。

    Imidazopyridines, compositions and use
    7.
    发明授权
    Imidazopyridines, compositions and use 失效
    咪唑并吡啶，组合物和用途

    公开(公告)号：US5010086A

    公开(公告)日：1991-04-23

    申请号：US564011

    申请日：1990-08-07

    申请人： George Y. Lesher, deceased ,  Edward R. Bacon ,  Baldev Singh ,  Gee-Hong Kuo

    发明人： George Y. Lesher, deceased ,  Edward R. Bacon ,  Baldev Singh ,  Gee-Hong Kuo

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： 1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ones having an aryl or heteroaryl group in the 6-position, useful as phosphodiesterase inhibitors, are prepared by reacting a 2-amino-5-(aryl or heteroaryl)pyridine-3-carboxylic acid with diphenylphosphoryl azide. The compounds are of the formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.3 are hydrogen or lower-alkyl, R.sub.5 is lower-alkyl or fluorinated lower-alkyl, and Ar is 4-or 3-pyridinyl, or N-oxides thereof, or phenyl or substituted phenyl.

    摘要翻译： 在6位具有芳基或杂芳基的1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮可用作磷酸二酯酶抑制剂，通过2-氨基-5-（ 芳基或杂芳基）吡啶-3-羧酸与二苯基磷酰基叠氮化物。 该化合物具有式“IMAGE”，其中R 1和R 3是氢或低级烷基，R 5是低级烷基或氟代低级烷基，Ar是4-或3-吡啶基或其N-氧化物，或苯基或 取代的苯基。

    Preparation of intermediates to 6-fluoro-7-(2,6-dimethylpyridyl)quinoline carboxylic acids and compounds
    8.
    发明授权
    Preparation of intermediates to 6-fluoro-7-(2,6-dimethylpyridyl)quinoline carboxylic acids and compounds 失效
    制备6-氟-7-（2,6-二甲基吡啶基）喹啉羧酸和化合物的中间体

    公开(公告)号：US4699984A

    公开(公告)日：1987-10-13

    申请号：US831219

    申请日：1986-02-20

    申请人： Baldev Singh

    发明人： Baldev Singh

    IPC分类号： C07D213/26 ,  C07D401/04 ,  C07D213/55 ,  C07B43/04 ,  C07D213/38

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/26

    摘要： Shown is the process which comprises heating 4-(2-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid to produce a mixture of 4-(2-fluorophenyl)-2,6-dimethylpyridine and 2,4-dimethyl-5H-[1]benzopyrano[3,4-c]pyridin-5-one, separating the components of said mixture and nitrating 4-(2-fluorophenyl)-2,6-dimethylpyridine to produce 4-(2-fluoro-5-nitrophenyl)-2,6-dimethylpyridine. Also shown are the 3-step synthesis of 4-(2-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid from 2-fluorobenzaldehyde and the five step synthesis of 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, a highly potent antibacterial agent, starting with 4-(2-fluoro-5-nitrophenyl)-2,6-dimethylpyridine. Other intermediates shown in said five step synthesis include 3-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)-4-fluorobenzeneamine and diethyl 4-fluoro-3-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)anilinomethylenemalonate.

    摘要翻译： 显示的方法包括加热4-（2-氟苯基）-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸以产生4-（2-氟苯基）-2,6-二甲基吡啶和2,4- 二甲基-5H- [1]苯并吡喃并[3,4-c]吡啶-5-酮，分离所述混合物的组分并硝化4-（2-氟苯基）-2,6-二甲基吡啶，得到4-（2-氟 -5-硝基苯基）-2,6-二甲基吡啶。 还示出了从2-氟苯甲醛中4-（2-氟苯基）-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸的三步合成，以及1-乙基-6-氟-1,4 - 二氢-7-（2,6-二甲基-4-吡啶基）-4-氧代-3-喹啉甲酸，一种高效抗菌剂，以4-（2-氟-5-硝基苯基）-2,6 - 二甲基吡啶。 所述五步合成中所示的其它中间体包括3-（2,6-二甲基-4-吡啶基）-4-氟苯胺和4-氟-3-（2,6-二甲基-4-吡啶基）苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯。

    5-(2-Substituted-4-thiazolyl)-6-alkyl-2(1H)-pyridinones and cardiotonic use thereof
    10.
    发明授权
    5-(2-Substituted-4-thiazolyl)-6-alkyl-2(1H)-pyridinones and cardiotonic use thereof 失效
    5-（2-取代-4-噻唑基）-6-烷基-2（1H） - 吡啶酮及其强心使用

    公开(公告)号：US4539327A

    公开(公告)日：1985-09-03

    申请号：US571281

    申请日：1984-01-16

    申请人： George Y. Lesher ,  Baldev Singh

    发明人： George Y. Lesher ,  Baldev Singh

    IPC分类号： C07D213/85 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/85

    摘要： 3-Q-4-R.sub.2 -5-(2-Q'-5-R.sub.3 -4-thiazolyl)-6-R.sub.1 -2(1H)-pyridinones (I), where R.sub.1 is alkyl having from one to four carbon atoms, R.sub.2 is hydrogen or methyl, R.sub.3 is hydrogen or alkyl having from one to three carbon atoms, Q is amino, carbamyl, carboxy, cyano or hydrogen, and Q' is alkyl having from one to four carbon atoms, amino or R.sub.4 NH where R.sub.4 is alkyl having from one to four carbon atoms, or acid-addition salts thereof where at least one of Q and Q' is amino or Q' is R.sub.4 NH, are useful as cardiotonics (I where Q is amino, cyano or hydrogen) and/or as intermediates (I where Q is cyano, carbamyl or carboxy). Also shown as intermediates are 1,2-dihydro-4-R.sub.2 -5-[R.sub.3 CH(Br)CO]-6-R.sub.1 -2-oxo-3-pyridinecarbonitriles (II), and, also, processes for preparing I and II.

    摘要翻译： 3-Q-4-R2-5-（2-Q'-5-R3-4-噻唑基）-6-R1-2（1H） - 吡啶酮（I），其中R1是具有1-4个碳原子的烷基 ，R2是氢或甲基，R3是氢或具有1-3个碳原子的烷基，Q是氨基，氨基甲酰基，羧基，氰基或氢，Q'是具有1-4个碳原子的烷基，氨基或R4NH，其中R4 是具有1-4个碳原子的烷基或其中Q和Q'中的至少一个是氨基或Q'是R 4 NH的酸加成盐可用作强心剂（其中Q是氨基，氰基或氢）和/ 或作为中间体（I，其中Q为氰基，氨基甲酰基或羧基）。 中间体也显示为1,2-二氢-4-R2-5- [R3CH（Br）CO] -6-R1-2-氧代-3-吡啶甲腈（II），并且还涉及制备I和II的方法 。