公开(公告)号：US07595310B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11519756

申请日：2006-09-12

申请人： Subodh S. Deshmukh ,  Kadum Ali ,  Christopher R. Diorio ,  Eric C. Ehrnsperger ,  Mahdi B. Fawzi ,  Syed Muzafar Shah ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Subodh S. Deshmukh ,  Kadum Ali ,  Christopher R. Diorio ,  Eric C. Ehrnsperger ,  Mahdi B. Fawzi ,  Syed Muzafar Shah ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention provides a salt form, and compositions thereof, useful as a modulator of one or more GPCRs and which exhibits desirable characteristics for the same. The present invention also provides methods for preparing said salt form.

摘要翻译： 本发明提供盐形式及其组合物，其可用作一种或多种GPCR的调节剂，并且其表现出所需特性。 本发明还提供了制备所述盐形式的方法。

公开(公告)号：US20080188545A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12005118

申请日：2007-12-20

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveeendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveeendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/08 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

摘要翻译： 提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

公开(公告)号：US20130053344A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13593110

申请日：2012-08-23

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/66 ,  A61K31/4192 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/10 ,  A61P27/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P15/10 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

公开(公告)号：US20100249207A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12690043

申请日：2010-01-19

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/14 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00 ,  A61P39/06 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

摘要翻译： 提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

公开(公告)号：US08927590B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13593110

申请日：2012-08-23

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/02 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

摘要翻译： 提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

公开(公告)号：US20070254876A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11519756

申请日：2006-09-12

申请人： Subodh Deshmukh ,  Kadum Ali ,  Christopher Diorio ,  Eric Ehrnsperger ,  Mahdi Fawzi ,  Syed Shah ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Subodh Deshmukh ,  Kadum Ali ,  Christopher Diorio ,  Eric Ehrnsperger ,  Mahdi Fawzi ,  Syed Shah ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention provides a salt form, and compositions thereof, useful as a modulator of one or more GPCRs and which exhibits desirable characteristics for the same. The present invention also provides methods for preparing said salt form.

摘要翻译： 本发明提供盐形式及其组合物，其可用作一种或多种GPCR的调节剂，并且其表现出所需特性。 本发明还提供了制备所述盐形式的方法。

公开(公告)号：US20080249148A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12075248

申请日：2008-03-10

申请人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Abdolsamad Tadayon ,  Subodh Deshmukh

发明人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Abdolsamad Tadayon ,  Subodh Deshmukh

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D417/04 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04

摘要： A polymorph Form III of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile and methods of preparing Form III are described. Also provided are methods of contraception, treating or preventing fibroids, uterine leiomyomata, endometriosis, dysfunctional bleeding, polycystic ovary syndrome, and hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake, and synchronizing estrus including using polymorph Form III of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile.Also provided are methods for preparing polymorph Form I of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile from polymorph Form III of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile.

摘要翻译： 描述了4-（2-（4,4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈的多晶型物III和制备形式III的方法。 还提供了避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫平滑肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，多囊卵巢综合征和激素依赖性癌症的方法，提供激素替代疗法，刺激食物摄入和同步发情，包括使用4- （2-（4,4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈。 还提供了制备4-（2-（4,4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈的多晶型物I的方法， 4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈。

公开(公告)号：US20080234340A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US12075228

申请日：2008-03-10

申请人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Yuping Niu ,  Abdolsamad Tadayon ,  Subodh Deshmukh ,  Mannching Sherry Ku

发明人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Yuping Niu ,  Abdolsamad Tadayon ,  Subodh Deshmukh ,  Mannching Sherry Ku

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00 ,  A61P5/24

CPC分类号： C07D417/04

摘要： A polymorph Form II of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile and methods of preparing Form II are described. Also provided are methods of contraception, treating or preventing fibroids, uterine leiomyomata, endometriosis, dysfunctional bleeding, polycystic ovary syndrome, and hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake, and synchronizing estrus including using polymorph Form II of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile.Further provided are methods for preparing polymorph Form I of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile from polymorph Form II of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile.

摘要翻译： 描述了4-（2-（4,4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈的多晶型II和制备形式II的方法。 还提供了避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫平滑肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，多囊卵巢综合征和激素依赖性癌症的方法，提供激素替代疗法，刺激食物摄入和同步发情，包括使用4- （2-（4,4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈。 进一步提供的是由4-（2-（4,4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈的多晶型II制备多晶型物I的方法， 4-二甲基-2-氧代恶唑烷-3-基）噻唑-4-基）苄腈。

公开(公告)号：US20070249709A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11787633

申请日：2007-04-17

申请人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Qing Yu ,  Abdolsamad Tadayon ,  Marc Tesconi ,  Yan Xu

发明人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Qing Yu ,  Abdolsamad Tadayon ,  Marc Tesconi ,  Yan Xu

IPC分类号： C07D319/14 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D319/20

摘要： The present invention is directed to crystal forms of the 5-HT2C agonist (S)-(8-(2,6-dichlorophenyl)-6-fluoro-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-2-yl)methanamine hydrochloride, as well as compositions, processes of preparation, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT 2C激动剂（S） - （8-（2,6-二氯苯基）-6-氟-2,3-二氢苯并[b] [ 1,4]二恶英-2-基）甲胺盐酸盐，以及组合物，制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20090264648A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12353896

申请日：2009-01-14

申请人： Warren Chew ,  Zheng Wang ,  Gloria Cheal ,  Martial Bertrand ,  John Potoski ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Arianna Nencini ,  Riccardo Zanaletti

发明人： Warren Chew ,  Zheng Wang ,  Gloria Cheal ,  Martial Bertrand ,  John Potoski ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Arianna Nencini ,  Riccardo Zanaletti

IPC分类号： C07D243/08

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention provides compounds and compositions, methods of making them, and methods of using them to modulate α7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.

摘要翻译： 本发明提供化合物和组合物，制备它们的方法，以及使用它们调节α7烟碱乙酰胆碱受体和/或治疗多种疾病，疾病和病症中的任何一种的方法。 提供的化合物可以影响神经系统，精神和/或炎症系统。