公开(公告)号：US20060121110A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11290197

申请日：2005-11-30

申请人： James Provost ,  Trevor Armstrong ,  Zerina Shafi ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

发明人： James Provost ,  Trevor Armstrong ,  Zerina Shafi ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K9/1641 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428

摘要： The present invention relates to solid dosage formulations that include ERβ-selective ligands that contain benzoxazole, and processes for manufacture of said formulations, more particularly to novel formulations and processes for manufacture of formulations containing the ERβ-selective ligand, ERB-041.

摘要翻译： 本发明涉及包含含有苯并恶唑的ERbeta选择性配体的固体剂量制剂，以及制备所述制剂的方法，更具体地涉及用于制备含有ERbeta选择性配体ERB-041的制剂的新型制剂和方法。

公开(公告)号：US20050209247A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10982543

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A lacate salt of a compound of Formula I or a tautomer of the compound, wherein Formula I has the following structure and R1-R9 and R12-R14 are as defined herein

摘要翻译： 式I化合物的拉坦酸盐或该化合物的互变异构体，其中式I具有以下结构，R 1〜9和R 12， R 14和R 14如本文所定义

公开(公告)号：US20060205798A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11369405

申请日：2006-03-06

申请人： Abdolsamad Tadayon ,  Silvio Iera ,  Hong Wen ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

发明人： Abdolsamad Tadayon ,  Silvio Iera ,  Hong Wen ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

IPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D263/57

摘要： The present invention is directed to monohydrate and anhydrate crystal forms of 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol, an estrogenic receptor modulator useful in the treatment of, for example, diseases related to abnormal levels of estrogen.

摘要翻译： 本发明涉及2-（3-氟-4-羟基苯基）-7-乙烯基-1,3-苯并恶唑-5-醇的一水合物和无水晶体形式，可用于例如治疗的雌激素受体调节剂 ，与异常水平的雌激素相关的疾病。

公开(公告)号：US20050137399A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10982757

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A method of synthesizing a substituted or unsubstituted 4-amino-3-benzimidazolyl quinolinone compound includes reacting a first compound having the formula I with a second compound having the formula II in a suitable solvent in the presence of a sodium or potassium salt of a base. The first compound and the second compound have the following structures where the variables have the values described herein:

摘要翻译： 合成取代或未取代的4-氨基-3-苯并咪唑基喹啉酮化合物的方法包括在合适的溶剂中，在碱的钠盐或钾盐存在下使具有式I的第一化合物与式II的第二化合物反应 。 第一化合物和第二化合物具有以下结构，其中变量具有本文所述的值：

公开(公告)号：US20070015767A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11478216

申请日：2006-06-29

申请人： Marc Tesconi ,  Gregg Feigelson ,  Henry Strong ,  Hong Wen

发明人： Marc Tesconi ,  Gregg Feigelson ,  Henry Strong ,  Hong Wen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D215/54

摘要： This invention is directed to a crystalline 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile monohydrate having an x-ray diffraction pattern wherein 2θ angles (°) of significant peaks are at about: 9.19, 11.48, 14.32, 19.16, 19.45, 20.46, 21.29, 22.33, 23.96, 24.95, 25.29, 25.84, 26.55, 27.61, and 29.51, and a transition temperature of about 109° C. to about 115° C.

摘要翻译： 本发明涉及一种结晶的4 - [（2,4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基] -6-甲氧基-7- [3-（4-甲基-1-哌嗪基）丙氧基] -3-喹啉甲腈一水合物，其具有 显着峰的2θ角（°）为约9.19,11.48,14.32,19.16,19.45,20.46,21.29,22.33,23.96,24.95,25.29,25.84,26.55,27.61和29.51的x射线衍射图， 和约109℃至约115℃的转变温度

公开(公告)号：US20060121111A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11290731

申请日：2005-11-30

申请人： Kai Zhuang ,  Wendy Dulin ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

发明人： Kai Zhuang ,  Wendy Dulin ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K9/1611 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428

摘要： The present invention provides solid dosage formulations of benzoxazole-containing ERβ-selective ligands, and processes for their manufacture.

摘要翻译： 本发明提供了含有苯并恶唑的ERbeta选择性配体的固体剂量制剂及其制备方法。

公开(公告)号：US20060121109A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11290184

申请日：2005-11-30

申请人： Michael Rowley ,  Angela Potts ,  Christopher Wilson ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

发明人： Michael Rowley ,  Angela Potts ,  Christopher Wilson ,  Marc Tesconi ,  Mannching Ku

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K9/4858 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428

摘要： The present invention provides solid dosage formulations of benzoxazole-containing ERβ-selective ligands, and processes for their manufacture, more particularly to novel formulations, and processes for their manufacture, that contain the ERβ-selective ligand, ERB-041.

摘要翻译： 本发明提供了含有苯并恶唑的ERbeta选择性配体的固体剂量制剂及其制备方法，更具体地说，涉及新制剂及其制备方法，其含有ERbeta选择性配体ERB-041。

公开(公告)号：US20070249709A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11787633

申请日：2007-04-17

申请人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Qing Yu ,  Abdolsamad Tadayon ,  Marc Tesconi ,  Yan Xu

发明人： Mahmoud Mirmehrabi ,  Qing Yu ,  Abdolsamad Tadayon ,  Marc Tesconi ,  Yan Xu

IPC分类号： C07D319/14 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D319/20

摘要： The present invention is directed to crystal forms of the 5-HT2C agonist (S)-(8-(2,6-dichlorophenyl)-6-fluoro-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-2-yl)methanamine hydrochloride, as well as compositions, processes of preparation, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT 2C激动剂（S） - （8-（2,6-二氯苯基）-6-氟-2,3-二氢苯并[b] [ 1,4]二恶英-2-基）甲胺盐酸盐，以及组合物，制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20060247235A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11412015

申请日：2006-04-26

申请人： Marc Tesconi ,  Mannching Ku ,  Yan Xu

发明人： Marc Tesconi ,  Mannching Ku ,  Yan Xu

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/18 ,  C07B2200/13

摘要： Tanaproget polymorph Form II, processes for preparing tanaproget polymorph Form II, pharmaceutical compositions including tanaproget polymorph Form II, micronized tanaproget polymorph Form II, and processes for converting Form II to tanaproget Form I are provided. Also provided are methods of contraception, hormone replacement therapy, stimulation of food intake and treating or preventing uterine myometrial fibroids, benign prostatic hypertrophy, benign and malignant neoplastic disease, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis, polycystic ovary syndrome, or carcinomas and adenocarcinomas comprising administering polymorph Form II to a mammalian subject.

摘要翻译： Tanaproget多晶型物II，制备tanaproget多晶型II的方法，包括tanaproget多晶型II，微粉化tanaproget多晶型II的药物组合物，以及将II型转化成tanaproget I型的方法。 还提供了避孕，激素替代疗法，刺激食物摄取和治疗或预防子宫肌层肌瘤，良性前列腺肥大，良性和恶性肿瘤性疾病，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，子宫内膜异位症，多囊卵巢综合征或癌和腺癌的方法，包括 向哺乳动物受试者施用多晶型II。