公开(公告)号：US20080188545A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12005118

申请日：2007-12-20

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveeendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveeendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/08 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

摘要翻译： 提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

公开(公告)号：US20100249207A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12690043

申请日：2010-01-19

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/14 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00 ,  A61P39/06 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

摘要翻译： 提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

公开(公告)号：US08927590B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13593110

申请日：2012-08-23

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Panolil Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/02 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

摘要翻译： 提供制备某些取代的吡咯烷化合物的方法，（2S，4R）-1-（2-氨基乙酰基）-4-苯甲酰基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐的形式，以及制备和使用这些形式的方法。

公开(公告)号：US20080146645A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11843364

申请日：2007-08-22

申请人： Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Mahmut Levent ,  Panolil Raveendranath ,  Jianxin Ren ,  Maotang Zhou ,  Asaf Alimardanov ,  Alexander V. Gontcharov ,  Antonia A. Nikitenko ,  John R. Potoski ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

发明人： Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Mahmut Levent ,  Panolil Raveendranath ,  Jianxin Ren ,  Maotang Zhou ,  Asaf Alimardanov ,  Alexander V. Gontcharov ,  Antonia A. Nikitenko ,  John R. Potoski ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07D209/34

摘要： Processes are disclosed for preparing indolinone phenylaminopropanol derivatives, particularly chiral indolinone phenylaminopropanol derivatives of the general formula: The processes disclosed may be used to prepare, inter alia, 7-fluoro-1-[(1S, 2R)-1-(3-fluorophenyl)-2-hydroxy-3-(methylamino)propyl]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one and 7-fluoro-1-[(1S, 2R)-1-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(methylamino)propyl]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one. Intermediates of the processes are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备吲哚啉酮苯基氨基丙醇衍生物的方法，特别是具有以下通式的手性吲哚啉酮苯基氨基丙醇衍生物：所公开的方法可用于特别地制备7-氟-1 - [（1S，2R）-1-（3- 氟甲基）-2-羟基-3-（甲基氨基）丙基] -3,3-二甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮和7-氟-1 - [（1S，2R）-1 - （3,5-二氟苯基）-2-羟基-3-（甲基氨基）丙基] -3,3-二甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮。 还公开了该方法的中间体。

公开(公告)号：US20090023925A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12147586

申请日：2008-06-27

申请人： Anita Wai-Yin Chan ,  Mahmut Levent ,  David Place ,  Panolil Raveendranath ,  Sanjay Raveendranth ,  Vijay Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu

发明人： Anita Wai-Yin Chan ,  Mahmut Levent ,  David Place ,  Panolil Raveendranath ,  Sanjay Raveendranth ,  Vijay Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07C311/49 ,  C07C303/40 ,  C07D231/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205

摘要： The present invention provides N′-(2-halobenzylidene)sulfonylhydrazides of formula I Compounds of formula I are useful for the manufacture of 1-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligands.

摘要翻译： 本发明提供式I的N' - （2-卤代亚苄基）磺酰基酰肼式I化合物可用于制备1-芳基亚磺酰基吲唑5-HT6配体。

公开(公告)号：US20090012308A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12135350

申请日：2008-06-09

申请人： Mahmut Levent ,  Panolil Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Girija Raveendranath

发明人： Mahmut Levent ,  Panolil Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Girija Raveendranath

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07C315/00

CPC分类号： C07C315/00 ,  C07D231/56 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18

摘要： The present invention provides a process for the manufacture of an arylmethyl-sulfonylarene, R1CH2SO2R2, wherein R1 and R2 are each independently an optionally substituted phenyl or naphthyl group which process comprises reacting an arylmethylhalide, R1CH2-Hal wherein R1 is as defined hereinabove and Hal is Cl, Br or I with a sodium arylsulfinate R2SO2Na wherein R2 is as defined hereinabove in the presence of a base optionally in the presence of a solvent.Also provided is the use of the inventive process in the manufacture of a 3-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligand.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备芳基甲基磺酰基芳烃R 1 CH 2 SO 2 R 2的方法，其中R 1和R 2各自独立地是任选取代的苯基或萘基，该方法包括使芳基甲基卤，R 1 CH 2 - Hal，其中R 1如上所定义，Hal是 Cl，Br或I与芳基亚磺酸钠R2SO2Na反应，其中R 2如上定义，在碱的存在下，任选地在溶剂存在下。 还提供本发明方法在制备3-芳基亚磺酰基吲唑5-HT 6配体中的用途。

公开(公告)号：US20050054870A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10933184

申请日：2004-09-01

申请人： Yanzhong Wu ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Mahmut Levent ,  Karen Sutherland ,  Panolil Raveendranath

发明人： Yanzhong Wu ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Mahmut Levent ,  Karen Sutherland ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/24 ,  C07C41/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C39/12

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C37/055 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C39/38

摘要： A process for making a compound of formula I and intermediate compounds thereof, wherein R1 is CN, F or Cl; R2 is H or Br; and R3 and R4 are each independently H or F. The compounds of formula I are useful in the treatment of chronic inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 制备式I化合物及其中间体化合物的方法，其中R 1为CN，F或Cl; R2是H或Br; 并且R 3和R 4各自独立地为H或F.式I化合物可用于治疗慢性炎性疾病，例如类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US07582771B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US10930534

申请日：2004-08-31

申请人： Christoph M. Dehnhardt ,  Sreenivasulu Megati ,  Ronald S. Michalak ,  Panolil Raveendranath ,  Jianxin Ren ,  Charles C. Wu ,  Yangzhong Wu

发明人： Christoph M. Dehnhardt ,  Sreenivasulu Megati ,  Ronald S. Michalak ,  Panolil Raveendranath ,  Jianxin Ren ,  Charles C. Wu ,  Yangzhong Wu

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14

摘要： A process for making the compound of formula (I) wherein Ac represents acetate; X represents O or CH2; Y represents C1-C6alkyl; and Z is selected from the group consisting of H, halogen, CN, CHO, CF3, OCF3, OH, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, C1-C6thioalkyl, NH2, N(C1-C6alkyl)2, NH(C1-C6alkyl), NC(O)—(C1C6alkyl), and NO2. In his process, a compound of formula (II) is reacted with hydrazine to form a primary alkylamine, and then the primary alkylamine is reacted with acetic anhydride, to produce the compound of formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）的化合物的方法，其中Ac表示乙酸酯; X表示O或CH2; Y表示C1-C6烷基; 和Z选自H，卤素，CN，CHO，CF 3，OCF 3，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6硫代烷基，NH 2，N（C 1 -C 6烷基）2，NH（C 1 -C 6烷基 ），NC（O） - （C 1 -C 6烷基）和NO 2。 在其工艺中，将式（II）化合物与肼反应以形成伯烷基胺，然后将伯烷基胺与乙酸酐反应，生成式（I）化合物。

公开(公告)号：US07687666B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11706636

申请日：2007-02-15

申请人： Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Arkadiy Rubezhov ,  Panolil Raveendranath ,  Joseph Zeldis

发明人： Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Arkadiy Rubezhov ,  Panolil Raveendranath ,  Joseph Zeldis

IPC分类号： C07C209/78 ,  C07C303/12 ,  C07C29/147

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07D333/34 ,  C07C215/08

摘要： Processes for preparing amino alcohols or salts thereof and sulfonamide substituted alcohol compounds are provided. Desirably, the sulfonamide substituted alcohol compounds are heterocyclic sulfonamide trifluoroalkyl-substituted alcohol compounds or phenyl sulfonamide trifluoroalkyl-substituted alcohol compounds.

摘要翻译： 提供了制备氨基醇或其盐和磺酰胺取代的醇化合物的方法。 理想地，磺酰胺取代的醇化合物是杂环磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物或苯基磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物。

公开(公告)号：US07557237B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10933184

申请日：2004-09-01

申请人： Yanzhong Wu ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Mahmut Levent ,  Karen W. Sutherland ,  Panolil Raveendranath

发明人： Yanzhong Wu ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Mahmut Levent ,  Karen W. Sutherland ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： C07C255/03

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C37/055 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C39/38

摘要： A process for making a compound of formula I and intermediate compounds thereof, wherein R1 is CN, F or Cl; R2 is H or Br; and R3 and R4 are each independently H or F. The compounds of formula I are useful in the treatment of chronic inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 制备式I化合物及其中间体化合物的方法，其中R 1为CN，F或Cl; R2是H或Br; 并且R 3和R 4各自独立地为H或F.式I化合物可用于治疗慢性炎性疾病，例如类风湿性关节炎。