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    Thienopyridine derivatives and their use
    1.
    发明授权
    Thienopyridine derivatives and their use 失效
    噻吩并吡啶衍生物及其用途

    公开(公告)号：US6046189A

    公开(公告)日：2000-04-04

    申请号：US860452

    申请日：1997-06-26

    申请人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    发明人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D495/14 ,  C07D493/14 ,  A61K31/55 ,  C07D223/00

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： There is disclosed a compound of the formula (A): ##STR1## wherein W is C-G or C-G' (G is optionally esterified carboxyl; and G' is halogen); X is oxygen, optionally oxidized sulfur or --(CH.sub.2).sub.q -- (q is 0 to 5); R is optionally substituted amino or heterocyclic group; the ring B is optionally substituted nitrogen-containing 5- to 7-membered ring; L is hydrogen, optionally substituted hydrocarbon residue, optionally substituted acyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted thiocarbamoyl or optionally substituted sulfonyl provided that, when W is C-G, L is hydrogen, optionally substituted acyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted alkoxycarbonyl, optionally substituted thiocarbamoyl or optionally substituted sulfonyl; n is 0 or 1; the ring A may have a substituent. A process for producing the compound (A) and a pharmaceutical composition containing the compound (A) are also disclosed. The pharmaceutical composition is useful for an anti-inflammatory drug, particularly, a drug for preventing or treating arthritis, a drug for inhibiting bone resorption, immunosuppressant or the like.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01413 Sec。 371日期：1997年6月26日 102（e）日期1997年6月26日PCT 1997年4月23日提交PCT公布。 公开号WO97 / 40050 PCT 日期：1997年10月30日公开了式（A）的化合物：其中W为C-G或C-G'（G为任意酯化的羧基，G'为卤素）; X为氧，任选氧化硫或 - （CH 2）q - （q为0至5）; R是任选取代的氨基或杂环基; 环B为任选取代的含氮5至7元环; L是氢，任选取代的烃残基，任选取代的酰基，任选取代的氨基甲酰基，任选取代的硫代氨基甲酰基或任选取代的磺酰基，条件是当W为CG时，L为氢，任选取代的酰基，任选取代的氨基甲酰基，任选取代的烷氧基羰基， 硫代氨基甲酰基或任选取代的磺酰基; n为0或1; 环A可以具有取代基。 还公开了制备化合物（A）的方法和含有化合物（A）的药物组合物。 药物组合物可用于抗炎药物，特别是用于预防或治疗关节炎的药物，用于抑制骨吸收的药物，免疫抑制剂等。

    Thienodipyridine derivatives, production and use thereof
    2.
    发明授权
    Thienodipyridine derivatives, production and use thereof 失效
    噻吩二吡啶衍生物，其生产和使用

    公开(公告)号：US06214838B1

    公开(公告)日：2001-04-10

    申请号：US09355218

    申请日：1999-07-23

    申请人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba ,  Taihei Yamane

    发明人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba ,  Taihei Yamane

    IPC分类号： A61K314365

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： A compound of the formula (I): wherein R is hydrogen or C2-6 alkanoyl; X is halogen; and ring A is benzene ring which is optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from {circle around (1)} halogen, {circle around (2)} hydroxy, {circle around (3)} C1-6 alkoxy optionally substituted by halogen or phenyl, {circle around (4)} C1-6 alkylthio optionally substituted by halogen or phenyl, {circle around (5)} C1-6 alkyl optionally substituted by halogen, {circle around (6)} C2-6 alkanoylamino or {circle around (7)} carboxy optionally esterified by C1-6 alkyl, or a salt thereof; which can be used for preventing or treating inflammatory disease, arthritis, chronic rheumatoid arthritis, autoimmune diseases, or rejection after organ transplantation.

    摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R是氢或C 2-6烷酰基; X是卤素; 并且环A是苯环，其任选被1至4个选自{（1）}周围的环，（2）}羟基周围的环，[（3）周围的环（任选被卤素取代）的C 1-6烷氧基 或苯基，（任选被（4）周围的环）被卤素或苯基任意取代的C 1-6烷硫基，（（5）周围的环）任选被卤素取代的C 1-6烷基，（绕（6）周围的C 2-6烷酰基氨基或{ （7）}羧基，其任选被C 1-6烷基酯化，或其盐; 其可用于预防或治疗炎症性疾病，关节炎，慢性类风湿性关节炎，自身免疫性疾病或器官移植后的排斥反应。

    Thienopyridine or thienopyrimidine derivatives and their use
    3.
    发明授权
    Thienopyridine or thienopyrimidine derivatives and their use 失效
    噻吩并吡啶或噻吩并嘧啶衍生物及其用途

    公开(公告)号：US5747486A

    公开(公告)日：1998-05-05

    申请号：US571915

    申请日：1995-12-27

    申请人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    发明人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： This invention provides an anti-inflammatory agent, particularly an agent for treating arthritis, and a bone resorption inhibiting agent, containing a thienopyridine or thienopyrimidine derivative or a salt thereof. This invention also provides a novel thienopyridine or thienopyrimidine derivative having anti-inflammatory activity and bone resorption inhibiting activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02271 Sec。 371 1995年12月27日第 102（e）日期1995年12月27日PCT提交1995年11月7日PCT公布。 第WO96 / 14319号公报 日期1996年5月17日本发明提供了抗炎剂，特别是治疗关节炎的药剂和含有噻吩并吡啶或噻吩并嘧啶衍生物或其盐的骨吸收抑制剂。 本发明还提供具有抗炎活性和骨吸收抑制活性的新型噻吩并吡啶或噻吩并嘧啶衍生物。

    Thienopyridine derivatives and their use
    4.
    发明授权
    Thienopyridine derivatives and their use 失效
    噻吩并吡啶衍生物及其用途

    公开(公告)号：US06403606B1

    公开(公告)日：2002-06-11

    申请号：US09506010

    申请日：2000-02-17

    申请人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    发明人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    IPC分类号： A61K314353

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： There is disclosed a compound of the formula (A): wherein W is C—G or C—G′ (G is optionally esterified carboxyl; and G′ is halogen); X is oxygen, optionally oxidized sulfur or —(CH2)q—, (q is 0 to 5); R is optionally substituted amino or heterocyclic group; the ring B is optionally substituted nitrogen-containing 5- to 7-membered ring; L is hydrogen, optionally substituted hydrocarbon residue, optionally substituted acyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted thiocarbamoyl or optionally substituted sulfonyl provided that, when W is C—G, L is hydrogen, optionally substituted acyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted alkoxycarbonyl, optionally substituted thiocarbamoyl or optionally substituted sulfonyl; n is 0 or 1; the ring A may have a substituent. A process for producing the compound (A) and a pharmaceutical composition containing the compound (A) are also disclosed. The pharmaceutical composition is useful for an anti-inflammatory drug, particularly, a drug for preventing or treating arthritis, a drug for inhibiting bone resorption, immunosuppressant or the like.

    摘要翻译： 公开了式（A）的化合物：其中W是C-G或C-G'（G任选被酯化的羧基，G'是卤素）; X为氧，任选氧化硫或 - （CH 2）q - ，（q为0至5）; R是任选取代的氨基或杂环基; 环B为任选取代的含氮5至7元环; L是氢，任选取代的烃残基，任选取代的酰基，任选取代的氨基甲酰基，任选取代的硫代氨基甲酰基或任选取代的磺酰基，条件是当W为CG时，L为氢，任选取代的酰基，任选取代的氨基甲酰基，任选取代的烷氧基羰基， 硫代氨基甲酰基或任选取代的磺酰基; n为0或1; 环A可以具有取代基。 还公开了制备化合物（A）的方法和含有化合物（A）的药物组合物。 药物组合物可用于抗炎药物，特别是用于预防或治疗关节炎的药物，用于抑制骨吸收的药物，免疫抑制剂等。

    Quinoline derivatives and pharmaceutical composition containing them
    7.
    发明授权
    Quinoline derivatives and pharmaceutical composition containing them 失效
    喹啉衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5641788A

    公开(公告)日：1997-06-24

    申请号：US460776

    申请日：1995-06-02

    申请人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    发明人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/47 ,  C07D215/14 ,  C07D215/60

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention provides a novel quinoline derivative useful as an anti-inflammatory agent, particularly an agent for treating arthritis, or a salt thereof. The present invention also provides a composition, particularly an anti-inflammatory composition for pharmaceutical use, comprising the novel quinoline compound of formula (I): ##STR1## wherein G is an acyl group, optionally protected hydroxyalkyl group, amidated carboxyl group or halogen atom;X is an oxygen atom, optionally oxidized sulfur atom or --(CH.sub.2).sub.q -- in which q is an integer of 0 to 5;R is an optionally substituted amino group or optionally substituted heterocyclic group;each of the ring A and ring B may optionally be substituted; andk is 0 or 1.

    摘要翻译： 本发明提供可用作抗炎剂，特别是治疗关节炎的药剂的新型喹啉衍生物或其盐。 本发明还提供一种组合物，特别是用于药物用途的抗炎组合物，其包含式（I）的新喹啉化合物：具有羟基烷基，酰胺化的羧基或卤素原子; X是氧原子，任选地被氧化的硫原子或 - （CH 2）q-，其中q是0-5的整数; R是任选取代的氨基或任选取代的杂环基; 环A和环B中的每一个可以任选地被取代; k为0或1。

    Pharmaceutical composition containing quinoline or quinazoline derivatives and derivatives therefor
    9.
    发明授权
    Pharmaceutical composition containing quinoline or quinazoline derivatives and derivatives therefor 失效
    含喹啉或喹唑啉衍生物及其衍生物的药物组合物

    公开(公告)号：US5650410A

    公开(公告)日：1997-07-22

    申请号：US416708

    申请日：1995-04-17

    申请人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    发明人： Takashi Sohda ,  Haruhiko Makino ,  Atsuo Baba

    IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D239/74 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  C07D407/02 ,  C07D413/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  C07D239/74

    摘要： This invention provides an anti-inflammatory agent, particularly an agent for treating arthritis, containing a quinoline or quinazoline derivative or a salt thereof ##STR1## wherein Y is a nitrogen atom or C--G in which G is an optionally esterified carboxyl group;R.sup.1 and R.sup.2 are each independently a hydrogen atom, optionally substituted hydrocarbon group or optionally substituted heterocyclic group, or R.sup.1 and R.sup.2 are linked together to form a saturated ring;each of the ring A and ring B may optionally be substituted;n is an integer of 1 to 4; andk is 0 or 1.This invention also provides a novel quinoline or quinazoline derivative having anti-inflammatory activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00330 Sec。 371日期1995年04月17日 102（e）1995年04月17日PCT 1995年3月2日PCT公布。 出版物WO95 / 24394 日期1995年9月14日本发明提供了抗炎剂，特别是含有喹啉或喹唑啉衍生物或其盐的治疗关节炎的药剂，其中Y为氮原子或CG，其中G为任意酯化的羧基 组; R 1和R 2各自独立地为氢原子，任选取代的烃基或任选取代的杂环基，或R 1和R 2连接在一起形成饱和环; 环A和环B中的每一个可以任选地被取代; n为1〜4的整数， 并且k为0或1.本发明还提供具有抗炎活性的新型喹啉或喹唑啉衍生物。