公开(公告)号：US20080132562A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12023063

申请日：2008-01-31

申请人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christopher Martin Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

发明人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christopher Martin Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P25/28 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06

摘要： This invention relates to new tetronic and tetramic acid derivatives with beta-secretase inhibitory activity of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6 and R6′ are as defined hereinabove, to processes for their preparation, compositions containing said tetronic and tetramic acid derivatives and their use in the treatment and prevention of diseases modulated by an inhibitor of β-secretase, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的β-分泌酶抑制活性的新的tetronic和tetramic acid衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R5'，R6和R6'如上文所定义，其制备方法，组合物 含有所述的tetron和四聚酸衍生物及其在治疗和预防由β-分泌酶抑制剂如阿尔茨海默病调节的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050119329A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10994823

申请日：2004-11-22

申请人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christoph Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

发明人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christoph Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06 ,  C07D45/02 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06

摘要： This invention relates to new tetronic and tetramic acid derivatives with beta-secretase inhibitory activity of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6 and R6′ are as defined hereinabove, to processes for their preparation, compositions containing said tetronic and tetramic acid derivatives and their use in the treatment and prevention of diseases modulated by an inhibitor of β-secretase, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的β-分泌酶抑制活性的新的tetronic和tetramic acid衍生物：其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 5'，R 6和R 6'，R 5， SUP>如上文所定义，其制备方法，含有所述四酯和四聚酸衍生物的组合物及其在治疗和预防由β-分泌酶抑制剂如阿尔茨海默病调节的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110312937A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  C07D417/12 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12 ,  C07D267/10

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US08673894B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US08748418B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13415873

申请日：2012-03-09

申请人： Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Andrew Thomas ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Andrew Thomas ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D413/02 ,  C07D267/10

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 1,4-Oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4-氧氮杂，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120238548A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13415873

申请日：2012-03-09

申请人： Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Andrew Thomas ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Andrew Thomas ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  C07D267/10 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 1,4-Oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4-氧氮杂，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US08815881B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13196933

申请日：2011-08-03

申请人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1至R 9如下所述。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

公开(公告)号：US20120035195A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13196933

申请日：2011-08-03

申请人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P3/10 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1至R 9如下所述。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

公开(公告)号：US20120225858A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13405398

申请日：2012-02-27

申请人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

发明人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噻嗪类/砜类，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US09067924B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13405398

申请日：2012-02-27

申请人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

发明人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噻嗪类/砜类，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。