公开(公告)号：US20050119329A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10994823

申请日：2004-11-22

申请人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christoph Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

发明人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christoph Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06 ,  C07D45/02 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06

摘要： This invention relates to new tetronic and tetramic acid derivatives with beta-secretase inhibitory activity of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6 and R6′ are as defined hereinabove, to processes for their preparation, compositions containing said tetronic and tetramic acid derivatives and their use in the treatment and prevention of diseases modulated by an inhibitor of β-secretase, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的β-分泌酶抑制活性的新的tetronic和tetramic acid衍生物：其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 5'，R 6和R 6'，R 5， SUP>如上文所定义，其制备方法，含有所述四酯和四聚酸衍生物的组合物及其在治疗和预防由β-分泌酶抑制剂如阿尔茨海默病调节的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20080132562A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12023063

申请日：2008-01-31

申请人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christopher Martin Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

发明人： Thierry Godel ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Christopher Martin Stahl ,  Peter Weiss ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P25/28 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D495/06

摘要： This invention relates to new tetronic and tetramic acid derivatives with beta-secretase inhibitory activity of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6 and R6′ are as defined hereinabove, to processes for their preparation, compositions containing said tetronic and tetramic acid derivatives and their use in the treatment and prevention of diseases modulated by an inhibitor of β-secretase, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的β-分泌酶抑制活性的新的tetronic和tetramic acid衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R5'，R6和R6'如上文所定义，其制备方法，组合物 含有所述的tetron和四聚酸衍生物及其在治疗和预防由β-分泌酶抑制剂如阿尔茨海默病调节的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08673894B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US20110312937A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13096059

申请日：2011-04-28

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  C07D417/12 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12 ,  C07D267/10

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中A，B和R 1至R 7如下所述，或其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如阿尔茨海默病，糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢紊乱的药物。

公开(公告)号：US08815881B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13196933

申请日：2011-08-03

申请人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1至R 9如下所述。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

公开(公告)号：US20120035195A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13196933

申请日：2011-08-03

申请人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Benoit Hornsperger ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P3/10 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R9 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1至R 9如下所述。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗和/或预防性治疗诸如糖尿病，特别是2型糖尿病和其它代谢疾病的药物。

公开(公告)号：US08461160B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12770802

申请日：2010-04-30

申请人： David Banner ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Fabienne Ricklin ,  Mark Rogers-Evans

发明人： David Banner ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Fabienne Ricklin ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to dihydropyrimidinones of the formula wherein X and R1 to R7 are as defined in the description, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the treatment or prevention of diseases such as diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的二氢嘧啶酮，其中X和R 1至R 7如说明书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗或预防糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US20100286158A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12770802

申请日：2010-04-30

申请人： David Banner ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Fabienne Ricklin ,  Mark Rogers-Evans

发明人： David Banner ,  Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Fabienne Ricklin ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to dihydropyrimidinones of the formula wherein X and R1 to R7 are as defined in the description, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the treatment or prevention of diseases such as diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的二氢嘧啶酮，其中X和R 1至R 7如说明书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是BACE2抑制剂，可用作治疗或预防糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US20060106016A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11263497

申请日：2005-10-31

申请人： Markus Boehringer ,  Katrin Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Stahl

发明人： Markus Boehringer ,  Katrin Zbinden ,  Wolfgang Haap ,  Hans Hilpert ,  Jacques Himber ,  Roland Humm ,  Hans Iding ,  Dietmar Knopp ,  Narendra Panday ,  Fabienne Ricklin ,  Christoph Stahl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/44 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D279/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12

摘要： The invention is concerned with novel dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein A, B, Rc, D and E are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二甲酰胺衍生物，其中A，B，R c，D和E如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制凝血因子Xa，并且可以用作药物。

公开(公告)号：US07345082B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US10983363

申请日：2004-11-08

申请人： Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Dietmar Knopp ,  Peter Weiss

发明人： Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Dietmar Knopp ,  Peter Weiss

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/301 ,  C07F9/572 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/653

摘要： The present invention relates to phosphinic acid derivatives of formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are described hereinabove. These compounds can be used in the treatment or prevention of a disease related to the inhibition of β-secretase, inter alia for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的次膦酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4， >如上所述。 这些化合物可用于治疗或预防与β-分泌酶的抑制相关的疾病，特别是用于治疗阿尔茨海默氏病。