公开(公告)号：US20070093451A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11607919

申请日：2006-12-04

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A61K31/724

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

摘要翻译： 提供包含雌激素和环糊精之间的低剂量灵敏复合物的药物组合物具有改进的稳定性。 在具体实施方案中，组合物包含颗粒制剂中乙炔雌二醇和β-环糊精之间的复合物，在另一个实施方案中，该组合物包含有限量的聚乙烯吡咯烷酮，因为发现该赋形剂降解乙炔雌二醇。 此外，提供了用于提高组合物中雌激素的稳定性和制造这种稳定组合物的方法。 基本上，在仔细控制相对湿度的情况下制造颗粒制剂。

公开(公告)号：US06958326B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10022845

申请日：2001-12-20

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P15/00 ,  A61P15/18 ,  C08B37/00 ,  A01N43/04

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

摘要翻译： 提供包含雌激素和环糊精之间的低剂量灵敏复合物的药物组合物具有改进的稳定性。 在具体实施方案中，组合物包含颗粒制剂中乙炔雌二醇和β-环糊精之间的复合物，在另一个实施方案中，该组合物包含有限量的聚乙烯吡咯烷酮，因为发现该赋形剂降解乙炔雌二醇。 此外，提供了用于提高组合物中雌激素的稳定性和制造这种稳定组合物的方法。 基本上，在仔细控制相对湿度的情况下制造颗粒制剂。

公开(公告)号：US20050182024A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11102681

申请日：2005-04-11

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P15/00 ,  A61P15/18 ,  C08B37/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

摘要翻译： 提供包含雌激素和环糊精之间的低剂量灵敏复合物的药物组合物具有改进的稳定性。 在具体实施方案中，组合物包含颗粒制剂中乙炔雌二醇和β-环糊精之间的复合物，在另一个实施方案中，该组合物包含有限量的聚乙烯吡咯烷酮，因为发现该赋形剂降解乙炔雌二醇。 此外，提供了用于提高组合物中雌激素的稳定性和制造这种稳定组合物的方法。 基本上，在仔细控制相对湿度的情况下制造颗粒制剂。

公开(公告)号：US07569557B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US11607919

申请日：2006-12-04

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/715

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

摘要翻译： 提供包含雌激素和环糊精之间的低剂量灵敏复合物的药物组合物具有改进的稳定性。 在具体实施方案中，组合物包含颗粒制剂中乙炔雌二醇和β-环糊精之间的复合物，在另一个实施方案中，该组合物包含有限量的聚乙烯吡咯烷酮，因为发现该赋形剂降解乙炔雌二醇。 此外，提供了用于提高组合物中雌激素的稳定性和制造这种稳定组合物的方法。 基本上，在仔细控制相对湿度的情况下制造颗粒制剂。

公开(公告)号：US07163931B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US11102681

申请日：2005-04-11

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil ,  Ralph Lipp

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/715 ,  C08B37/16

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K31/715 ,  A61K31/724 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising low doses of sensitive complexes between an estrogen and a cyclodextrin are provided with improved stability. In specific embodiments the composition comprises a complex between ethinyl estradiol and β-cyclodextrin in a granulate preparation and in yet another embodiment the composition comprises a limited amount of polyvinylpyrrolidone since this excipient was found to degrade ethinyl estradiol. Furthermore, a method for improving the stability of an estrogen in a composition and for manufacturing such a stable composition is provided. Essentially, the granulate preparation are manufactured under careful control of the relative humidity.

公开(公告)号：US6156341A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US765206

申请日：1997-07-02

申请人： Thomas Backensfeld ,  Ralph Lipp ,  Susanne Keitel

发明人： Thomas Backensfeld ,  Ralph Lipp ,  Susanne Keitel

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K47/14 ,  A61K9/28

CPC分类号： A61K47/14 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K9/2013 ,  Y10S514/97

摘要： Pharmaceutical agents that contain a gallic acid ester as an antioxidant in combination with a steroidal active ingredient, their production and their use.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02536 Sec。 371日期1997年7月2日 102（e）日期1997年7月2日PCT提交1995年6月30日PCT公布。 公开号WO96 / 01128 日期1996年1月18日含有没食子酸酯作为抗氧化剂与甾体活性成分组合的药剂，其制备及其用途。

公开(公告)号：US06610670B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10022846

申请日：2001-12-20

申请人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil

发明人： Thomas Backensfeld ,  Wolfgang Heil

IPC分类号： A01N4304

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/585 ,  A61K47/6951 ,  C08B37/0015 ,  Y10S514/843

摘要： Described are inclusion complexes formed between cyclodextrin and drospirenone. In a specific embodiment of the invention, the cyclodextrin is &bgr;-cyclodextrin. The invention further relates to methods of providing such an inclusion complex, and to the use of said inclusion complex for improving the solubility of drospirenone, for providing pharmaceutical compositions, for use as a medicament in the treatment of symptoms associated with menopause and in female contraception.

公开(公告)号：US20060275365A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11447303

申请日：2006-06-06

申请人： Thomas Backensfeld ,  Kai Juergens ,  Thorsten Wagner ,  Adrian Funke ,  Kai Thode ,  Heiko Kranz

发明人： Thomas Backensfeld ,  Kai Juergens ,  Thorsten Wagner ,  Adrian Funke ,  Kai Thode ,  Heiko Kranz

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K31/502 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054

摘要： The invention relates to immediate-release and high-drug-load solid pharmaceutical formulations comprising micronised (4-chlorophenyl)[4-(4-pyridylmethyl)-phthalazin-1-yl] as well as pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含微粉化（4-氯苯基）[4-（4-吡啶基甲基） - 酞嗪-1-基]的立即释放和高药物负载固体药物制剂及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20070059359A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11448136

申请日：2006-06-07

申请人： Thomas Backensfeld ,  Adrian Funke ,  Kai Juergens ,  Kai Thode ,  Torsten Wagner

发明人： Thomas Backensfeld ,  Adrian Funke ,  Kai Juergens ,  Kai Thode ,  Torsten Wagner

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/502

CPC分类号： A61K9/2018 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/502

摘要： The invention relates to immediate-release and high-drug-load solid pharmaceutical formulations comprising non-micronized (4-chlorophenyl)[4-(4-pyridylmethyl)-phthalazin-1-yl] as well as pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含非微粉化（4-氯苯基）[4-（4-吡啶基甲基） - 酞嗪-1-基]的立即释放和高药物负载的固体药物制剂及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5798338A

公开(公告)日：1998-08-25

申请号：US765823

申请日：1997-04-02

申请人： Thomas Backensfeld ,  Johannes Tack

发明人： Thomas Backensfeld ,  Johannes Tack

IPC分类号： A61K47/40 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  A61K47/48 ,  A61K31/705

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K47/48969 ,  B82Y5/00

摘要： A method and pharmaceutical compositions are disclosed for reducing oxidative degradation of 17 .alpha.-ethinylestradiol comprising combining the estradiol with an effective amount of cyclodextrin, thus forming a cyclodextrin clathrate of the steroid.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02656 Sec。 371日期1997年4月2日 102（e）日期1997年4月2日PCT提交1995年7月10日PCT公布。 出版物WO96 / 02277 日期1996年2月1日公开了用于减少17α-乙炔雌二醇的氧化降解的方法和药物组合物，其包括将雌二醇与有效量的环糊精组合，从而形成类固醇的环糊精包合物。